Fármaco parasimpaticomimético - Parasympathomimetic drug
Un fármaco parasimpaticomimético , a veces llamado fármaco colinomimético o agente estimulante del receptor colinérgico , es una sustancia que estimula el sistema nervioso parasimpático (PSNS). Estos productos químicos también se denominan fármacos colinérgicos porque la acetilcolina (ACh) es el neurotransmisor que utiliza el PSNS. Las sustancias químicas de esta familia pueden actuar directamente estimulando los receptores nicotínicos o muscarínicos (imitando así la acetilcolina) o indirectamente inhibiendo la colinesterasa , promoviendo la liberación de acetilcolina u otros mecanismos.
Algunas armas químicas como el sarín o VX , los agentes de control de disturbios no letales como el gas lacrimógeno y los insecticidas como el diazinón entran en esta categoría.
Estructurar las relaciones de actividad de los fármacos parasimpaticomiméticos
Para un agente colinérgico, los siguientes criterios describen la relación estructura-actividad:
- Regla de 5 de Ing: no debe haber más de cinco átomos entre el nitrógeno y el hidrógeno terminal para la actividad muscarínica (o colinérgica);
- la molécula debe poseer un átomo de nitrógeno capaz de portar una carga positiva, preferiblemente una sal de amonio cuaternario;
- para una potencia máxima, el tamaño de los grupos alquilo sustituidos en el nitrógeno no debe exceder el tamaño de un grupo metilo;
- la molécula debe tener un átomo de oxígeno, preferiblemente un oxígeno similar a un éster capaz de participar en un enlace de hidrógeno;
- debe haber una unidad de dos carbonos entre el átomo de oxígeno y el átomo de nitrógeno.
Productos farmacéuticos / suplementos
Acción directa
Actúan estimulando los receptores nicotínicos o muscarínicos .
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Ésteres de colina
- Acetilcolina (todos los receptores de acetilcolina )
- Bethanechol ( receptores M3 )
- Carbacol (todos los receptores muscarínicos y algunos receptores nicotínicos )
- Metacolina (todos los receptores muscarínicos )
- Alcaloides vegetales
De acción indirecta
Las sustancias parasimpaticomiméticas de acción indirecta pueden ser inhibidores de la colinesterasa reversibles, inhibidores de la colinesterasa irreversibles o sustancias que promueven la liberación de ACh o anti-adrenérgicos . Este último inhibe el sistema antagonista, el sistema nervioso simpático .
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Inhibidores de colinesterasa reversibles
- Donepezilo
- Edrofonio
- Neostigmina
- Fisostigmina
- Piridostigmina
- Rivastigmina
- Tacrina
- Cafeína (no competitiva)
- Huperzina A
- Inhibidores irreversibles de la colinesterasa
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Promotores de liberación de ACh
- Alpha GPC
- Cisaprida
- Droperidol
- Domperidona
- Metoclopramida
- Risperidona
- Paliperidona
- Trazodona : a través del bloqueo de los receptores adrenérgicos α
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Anti-adrenérgicos : ver también bloqueador alfa y bloqueador beta
- Clonidina ( agonista del receptor α , α 2 > α 1 , que da retroalimentación negativa )
- Metildopa ( agonista α 2 , que da retroalimentación negativa )
- Propranolol ( antagonista del receptor β )
- Metoprolol ( antagonista del receptor β )
- Atenolol ( antagonista β 1 )
- Prazosina ( antagonista α 1 )
- Oximetazolina (agonista adrenérgico α2 parcial)
Ver también
Referencias
enlaces externos
- Parasimpaticomiméticos en los encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
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