Cafeína - Caffeine
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| Datos clinicos | |
|---|---|
| Pronunciación | / K æ f i n , k æ f i n / |
| Otros nombres | Guaranine méthylthéobromine 1,3,7-Trimetilxantina Theine |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
Categoría de embarazo |
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Responsabilidad por dependencia |
Físico : bajo-moderado Psicológico : bajo |
Responsabilidad por adicción |
Bajo / ninguno |
| Vías de administración |
Por vía oral , insuflación , enema , rectal , intravenoso |
| Clase de droga | Estimulante |
| Código ATC | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 99% |
| Enlace proteico | 25–36% |
| Metabolismo | Primario: CYP1A2 Menor: CYP2E1 , CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 |
| Metabolitos |
Paraxantina (84%) Teobromina (12%) Teofilina (4%) |
| Inicio de acción | ~ 1 hora |
| Vida media de eliminación | Adultos: 3 a 7 horas Lactantes (término completo): 8 horas Lactantes (prematuros): 100 horas |
| Duración de la acción | 3-4 horas |
| Excreción | Orina (100%) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Ligando PDB | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.000.329 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 8 H 10 N 4 O 2 |
| Masa molar | 194.194 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Densidad | 1,23 g / cm 3 |
| Punto de fusion | 235 a 238 ° C (455 a 460 ° F) (anhidro) |
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| Página de datos | |
| Cafeína (página de datos) | |
La cafeína es un sistema nervioso central (SNC) estimulantes de la metilxantina clase . Es la droga psicoactiva más consumida en el mundo . A diferencia de muchas otras sustancias psicoactivas, es legal y no está regulado en casi todas partes del mundo. Hay varios mecanismos de acción conocidos para explicar los efectos de la cafeína. El más destacado es que bloquea de forma reversible la acción de la adenosina sobre sus receptores y, en consecuencia, previene la aparición de la somnolencia inducida por la adenosina. La cafeína también estimula ciertas partes del sistema nervioso autónomo .
La cafeína es una purina cristalina blanca y amarga, un alcaloide de metilxantina , y está químicamente relacionada con las bases de adenina y guanina del ácido desoxirribonucleico (ADN) y el ácido ribonucleico (ARN). Se encuentra en las semillas, frutos, nueces u hojas de una serie de plantas nativas de África, Asia oriental y América del Sur, y ayuda a protegerlas de los herbívoros y de la competencia al evitar la germinación de semillas cercanas, además de fomentar consumo por animales selectos como las abejas melíferas . La fuente más conocida de cafeína es el grano de café , la semilla de la planta Coffea . Las personas pueden tomar bebidas que contengan cafeína para aliviar o prevenir la somnolencia y mejorar el rendimiento cognitivo. Para hacer estas bebidas, la cafeína se extrae al remojar el producto vegetal en agua, un proceso llamado infusión . Las bebidas que contienen cafeína, como el café , el té y los refrescos de cola , se consumen a nivel mundial en grandes volúmenes. En 2020, se consumieron casi 10 millones de toneladas de granos de café en todo el mundo.
La cafeína puede tener efectos sobre la salud tanto positivos como negativos. Puede tratar y prevenir los trastornos respiratorios del lactante prematuro, la displasia broncopulmonar del prematuro y la apnea del prematuro . El citrato de cafeína está en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS . Puede conferir un efecto protector modesto contra algunas enfermedades, incluida la enfermedad de Parkinson . Algunas personas experimentan trastornos del sueño o ansiedad si consumen cafeína, pero otras muestran poca alteración. La evidencia de un riesgo durante el embarazo es ambigua; algunas autoridades recomiendan que las mujeres embarazadas limiten la cafeína al equivalente de dos tazas de café al día o menos. La cafeína puede producir una forma leve de dependencia a las drogas , asociada con síntomas de abstinencia como somnolencia, dolor de cabeza e irritabilidad, cuando una persona deja de consumir cafeína después de una ingesta diaria repetida. La tolerancia a los efectos autonómicos del aumento de la presión arterial y la frecuencia cardíaca, y el aumento de la producción de orina, se desarrolla con el uso crónico (es decir, estos síntomas se vuelven menos pronunciados o no ocurren después de un uso constante).
La cafeína está clasificada por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . Como generalmente reconocida como segura (GRAS). Las dosis tóxicas, más de 10 gramos por día para un adulto, son mucho más altas que la dosis típica de menos de 500 miligramos por día. La Autoridad Europea de Seguridad Alimentaria informó que hasta 400 mg de cafeína por día (alrededor de 5,7 mg / kg de masa corporal por día) no plantea problemas de seguridad para las adultas no embarazadas, mientras que la ingesta de hasta 200 mg por día para las mujeres embarazadas y lactantes las mujeres no plantean problemas de seguridad para el feto o los lactantes. Una taza de café contiene de 80 a 175 mg de cafeína, según el "grano" (semilla) que se use, cómo se tuesta (los tostados más oscuros tienen menos cafeína) y cómo se prepara (p. Ej., Goteo , percolación o espresso ). Por lo tanto, se requieren aproximadamente de 50 a 100 tazas de café ordinarias para alcanzar la dosis tóxica. Sin embargo, la cafeína pura en polvo, que está disponible como suplemento dietético , puede ser letal en cantidades del tamaño de una cucharada.
Usar
Médico
La cafeína se usa en:
- Displasia broncopulmonar en bebés prematuros tanto para la prevención como para el tratamiento. Puede mejorar el aumento de peso durante la terapia y reducir la incidencia de parálisis cerebral , así como reducir el retraso cognitivo y del lenguaje. Por otro lado, son posibles efectos secundarios sutiles a largo plazo.
- Apnea del prematuro como tratamiento primario, pero no como prevención.
- Tratamiento de hipotensión ortostática .
- Algunas personas consumen bebidas que contienen cafeína, como el café o el té, para tratar de tratar su asma . Sin embargo, la evidencia que respalda esta práctica es escasa. Parece que la cafeína en dosis bajas mejora la función de las vías respiratorias en personas con asma, aumentando el volumen espiratorio forzado (FEV1) entre un 5% y un 18%, y este efecto dura hasta cuatro horas.
- La adición de cafeína (100-130 mg) a los analgésicos comúnmente recetados, como el paracetamol o el ibuprofeno, mejora modestamente la proporción de personas que logran el alivio del dolor .
Mejorando el desempeño
Cognitivo
La cafeína es un estimulante del sistema nervioso central que puede reducir la fatiga y la somnolencia . En dosis normales, la cafeína tiene efectos variables sobre el aprendizaje y la memoria, pero generalmente mejora el tiempo de reacción , la vigilia , la concentración y la coordinación motora . La cantidad de cafeína necesaria para producir estos efectos varía de una persona a otra, según el tamaño corporal y el grado de tolerancia. Los efectos deseados surgen aproximadamente una hora después del consumo, y los efectos deseados de una dosis moderada generalmente desaparecen después de aproximadamente tres o cuatro horas.
La cafeína puede retrasar o prevenir el sueño y mejora el desempeño de las tareas durante la privación del sueño. Los trabajadores por turnos que consumen cafeína cometen menos errores que podrían resultar de la somnolencia.
La cafeína de una manera dependiente de la dosis aumenta el estado de alerta tanto en personas fatigadas como en personas normales.
Una revisión sistemática y un metanálisis de 2014 encontró que el uso simultáneo de cafeína y L- teanina tiene efectos psicoactivos sinérgicos que promueven el estado de alerta, la atención y el cambio de tareas ; estos efectos son más pronunciados durante la primera hora después de la dosis.
Físico
La cafeína es una ayuda ergogénica comprobada en humanos. La cafeína mejora el rendimiento deportivo en condiciones aeróbicas (especialmente deportes de resistencia ) y anaeróbicas . Dosis moderadas de cafeína (alrededor de 5 mg / kg) pueden mejorar el rendimiento en esprint, ciclismo y carrera contrarreloj, resistencia (es decir, retrasa la aparición de fatiga muscular y fatiga central ) y producción de potencia de ciclismo. La cafeína aumenta la tasa metabólica basal en adultos. La ingestión de cafeína antes del ejercicio aeróbico aumenta la oxidación de grasas, especialmente en personas con baja aptitud física.
La cafeína mejora la fuerza y la potencia muscular y puede mejorar la resistencia muscular. La cafeína también mejora el rendimiento en pruebas anaeróbicas. El consumo de cafeína antes del ejercicio de carga constante se asocia con una reducción del esfuerzo percibido. Si bien este efecto no está presente durante el ejercicio hasta el agotamiento, el rendimiento mejora significativamente. Esto es congruente con la cafeína que reduce el esfuerzo percibido, porque el ejercicio hasta el agotamiento debe terminar en el mismo punto de fatiga. La cafeína también mejora la producción de potencia y reduce el tiempo de finalización en las pruebas contrarreloj aeróbicas, un efecto asociado positivamente (pero no exclusivamente) con el ejercicio de mayor duración.
Poblaciones específicas
Adultos
Para la población general de adultos sanos, Health Canada recomienda una ingesta diaria de no más de 400 mg. Se descubrió que este límite es seguro según una revisión sistemática de 2017 sobre la toxicología de la cafeína.
Niños
En niños sanos, la ingesta moderada de cafeína por debajo de 400 mg produce efectos que son "modestos y típicamente inocuos". Las dosis más altas de cafeína (> 400 mg) pueden causar daños fisiológicos, psicológicos y de comportamiento, especialmente en niños con afecciones psiquiátricas o cardíacas. No hay evidencia de que el café frene el crecimiento de un niño. La Academia Estadounidense de Pediatría recomienda que el consumo de cafeína no es apropiado para niños y adolescentes y debe evitarse. Esta recomendación se basa en un informe clínico publicado por la Academia Estadounidense de Pediatría en 2011 con una revisión de 45 publicaciones de 1994 a 2011 e incluye aportes de varias partes interesadas (Pediatras, Comité de nutrición, Sociedad Pediátrica Canadiense, Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades , Administración de Alimentos y Medicamentos , Comité de Medicina Deportiva y Fitness, Federaciones Nacionales de Asociaciones de Escuelas Secundarias). Para los niños menores de 12 años, Health Canada recomienda una ingesta máxima diaria de cafeína de no más de 2,5 miligramos por kilogramo de peso corporal. Según el peso corporal promedio de los niños, esto se traduce en los siguientes límites de ingesta basados en la edad:
| Rango de edad | Ingesta máxima de cafeína diaria recomendada |
|---|---|
| 4-6 | 45 mg (un poco más que en 12 oz de un refresco con cafeína típico) |
| 7-9 | 62,5 magnesio |
| 10-12 | 85 mg (aproximadamente 1 ⁄ 2 taza de café) |
Adolescentes
Health Canada no ha desarrollado recomendaciones para adolescentes debido a la falta de datos. Sin embargo, sugieren que la ingesta diaria de cafeína para este grupo de edad no supere los 2,5 mg / kg de peso corporal. Esto se debe a que la dosis máxima de cafeína para adultos puede no ser apropiada para adolescentes de peso ligero o para adolescentes más jóvenes que aún están creciendo. La dosis diaria de 2,5 mg / kg de peso corporal no provocaría efectos adversos para la salud en la mayoría de los consumidores adolescentes de cafeína. Esta es una sugerencia conservadora ya que los adolescentes mayores y de mayor peso pueden consumir dosis de cafeína para adultos sin sufrir efectos adversos.
Embarazo y lactancia
El metabolismo de la cafeína se reduce durante el embarazo, especialmente en el tercer trimestre, y la vida media de la cafeína durante el embarazo puede aumentar hasta 15 horas (en comparación con 2,5 a 4,5 horas en adultos no embarazadas). La evidencia actual sobre los efectos de la cafeína en el embarazo y la lactancia no es concluyente. Existe un consejo primario y secundario limitado a favor o en contra del uso de cafeína durante el embarazo y sus efectos en el feto o el recién nacido.
La Agencia de Normas Alimentarias del Reino Unido ha recomendado que las mujeres embarazadas limiten su ingesta de cafeína, por prudencia, a menos de 200 mg de cafeína al día, el equivalente a dos tazas de café instantáneo o una taza y media a dos de café recién hecho. . El Congreso Estadounidense de Obstetras y Ginecólogos (ACOG) concluyó en 2010 que el consumo de cafeína es seguro hasta 200 mg por día en mujeres embarazadas. Para las mujeres que amamantan, están embarazadas o pueden quedar embarazadas, Health Canada recomienda una ingesta máxima diaria de cafeína de no más de 300 mg, o un poco más de dos tazas de café de 8 oz (237 ml). Una revisión sistemática de 2017 sobre la toxicología de la cafeína encontró evidencia que respalda que el consumo de cafeína de hasta 300 mg / día para las mujeres embarazadas generalmente no se asocia con efectos adversos sobre la reproducción o el desarrollo.
Hay informes contradictorios en la literatura científica sobre el uso de cafeína durante el embarazo. Una revisión de 2011 encontró que la cafeína durante el embarazo no parece aumentar el riesgo de malformaciones congénitas , aborto espontáneo o retraso del crecimiento, incluso cuando se consume en cantidades moderadas a altas. Sin embargo, otras revisiones concluyeron que existe alguna evidencia de que una mayor ingesta de cafeína por parte de las mujeres embarazadas puede estar asociada con un mayor riesgo de dar a luz a un bebé con bajo peso al nacer y puede estar asociada con un mayor riesgo de pérdida del embarazo. Una revisión sistemática, que analiza los resultados de estudios observacionales, sugiere que las mujeres que consumen grandes cantidades de cafeína (más de 300 mg / día) antes de quedar embarazadas pueden tener un mayor riesgo de experimentar la pérdida del embarazo.
Efectos adversos
Físico
La cafeína en el café y otras bebidas con cafeína puede afectar la motilidad gastrointestinal y la secreción de ácido gástrico . En las mujeres posmenopáusicas, el consumo elevado de cafeína puede acelerar la pérdida ósea .
La ingestión aguda de cafeína en grandes dosis (al menos 250-300 mg, equivalente a la cantidad encontrada en 2-3 tazas de café o 5-8 tazas de té) produce una estimulación a corto plazo de la producción de orina en personas que han sido privado de cafeína durante un período de días o semanas. Este aumento se debe tanto a una diuresis (aumento de la excreción de agua) como a una natriuresis (aumento de la excreción de solución salina); está mediada por el bloqueo del receptor de adenosina del túbulo proximal. El aumento agudo de la diuresis puede aumentar el riesgo de deshidratación . Sin embargo, los consumidores crónicos de cafeína desarrollan tolerancia a este efecto y no experimentan un aumento en la producción de orina.
Psicológico
Los síntomas menores no deseados de la ingestión de cafeína que no son lo suficientemente graves como para justificar un diagnóstico psiquiátrico son comunes e incluyen ansiedad leve, nerviosismo, insomnio, aumento de la latencia del sueño y reducción de la coordinación. La cafeína puede tener efectos negativos sobre los trastornos de ansiedad . Según una revisión de la literatura de 2011, el consumo de cafeína se asocia positivamente con la ansiedad y los trastornos de pánico. En dosis altas, generalmente superiores a 300 mg, la cafeína puede causar y empeorar la ansiedad. Para algunas personas, dejar de consumir cafeína puede reducir significativamente la ansiedad. En dosis moderadas, la cafeína se ha asociado con una reducción de los síntomas de depresión y un menor riesgo de suicidio .
El aumento del consumo de café y cafeína se asocia con un menor riesgo de depresión.
Algunos libros de texto afirman que la cafeína es un euforizante leve, otros afirman que no es un euforizante, y un libro de texto dice en un lugar que la cafeína no es un euforizante, pero en otro lugar la agrupa entre los euforizantes.
El trastorno de ansiedad inducido por cafeína es una subclase del diagnóstico DSM-5 de trastorno de ansiedad inducido por sustancias / medicamentos.
Trastornos de refuerzo
Adiccion
Si la cafeína puede resultar en un trastorno adictivo depende de cómo se defina la adicción. No se ha observado el consumo compulsivo de cafeína bajo ninguna circunstancia y, por lo tanto, la cafeína generalmente no se considera adictiva. Sin embargo, algunos modelos de diagnóstico, como el ICDM-9 y el ICD-10 , incluyen una clasificación de la adicción a la cafeína bajo un modelo de diagnóstico más amplio. Algunos afirman que ciertos usuarios pueden volverse adictos y, por lo tanto, no pueden disminuir el uso a pesar de que saben que hay efectos negativos para la salud.
La cafeína no parece ser un estímulo reforzador, y en realidad puede ocurrir cierto grado de aversión, y las personas prefieren el placebo a la cafeína en un estudio sobre la responsabilidad por el abuso de drogas publicado en una monografía de investigación del NIDA . Algunos afirman que la investigación no respalda un mecanismo bioquímico subyacente para la adicción a la cafeína. Otras investigaciones afirman que puede afectar el sistema de recompensas.
Se agregó la "adicción a la cafeína" a la ICDM-9 y la ICD-10. Sin embargo, su adición fue refutada con afirmaciones de que este modelo de diagnóstico de adicción a la cafeína no está respaldado por evidencia. La Asociación Americana de Psiquiatría 's DSM-5 no incluye el diagnóstico de una adicción a la cafeína , pero se proponen criterios para el trastorno por más estudio.
Dependencia y abstinencia
La abstinencia puede causar malestar o deterioro de leve a clínicamente significativo en el funcionamiento diario. La frecuencia con la que esto ocurre se autoinforma en un 11%, pero en las pruebas de laboratorio solo la mitad de las personas que informan la abstinencia realmente la experimentan, lo que pone en duda muchas afirmaciones de dependencia. Pueden presentarse dependencia física leve y síntomas de abstinencia con la abstinencia, con más de 100 mg de cafeína por día, aunque estos síntomas no duran más de un día. Algunos síntomas asociados con la dependencia psicológica también pueden ocurrir durante la abstinencia. Los criterios de diagnóstico para la abstinencia de cafeína requieren un uso diario prolongado de cafeína. Después de 24 horas de una marcada reducción en el consumo, se requiere un mínimo de 3 de estos signos o síntomas para cumplir con los criterios de abstinencia: dificultad para concentrarse, estado de ánimo deprimido / irritabilidad , síntomas similares a los de la gripe, dolor de cabeza y fatiga . Además, los signos y síntomas deben alterar áreas importantes del funcionamiento y no están asociados con los efectos de otra afección.
La CIE-11 incluye la dependencia de la cafeína como una categoría de diagnóstico distinta, que refleja fielmente el conjunto de criterios propuesto por el DSM-5 para el "trastorno por consumo de cafeína". El trastorno por consumo de cafeína se refiere a la dependencia de la cafeína que se caracteriza por no controlar el consumo de cafeína a pesar de las consecuencias fisiológicas negativas. La APA , que publicó el DSM-5, reconoció que había suficiente evidencia para crear un modelo de diagnóstico de dependencia de la cafeína para el DSM-5, pero señalaron que la importancia clínica del trastorno no está clara. Debido a esta evidencia no concluyente sobre la importancia clínica, el DSM-5 clasifica el trastorno por consumo de cafeína como una "condición para estudios adicionales".
La tolerancia a los efectos de la cafeína se produce por las elevaciones de la presión arterial inducidas por la cafeína y los sentimientos subjetivos de nerviosismo. La sensibilización , el proceso por el cual los efectos se vuelven más prominentes con el uso, ocurre por efectos positivos como sentimientos de alerta y bienestar. La tolerancia varía para los consumidores de cafeína diarios y habituales y para los consumidores de cafeína altos. Se ha demostrado que las dosis altas de cafeína (de 750 a 1200 mg / día distribuidas a lo largo del día) producen tolerancia completa a algunos de los efectos de la cafeína, pero no a todos. Las dosis tan bajas como 100 mg / día, como una taza de café de 6 onzas o dos o tres porciones de 12 onzas de refresco con cafeína, pueden seguir provocando trastornos del sueño, entre otras intolerancias. Los consumidores no habituales de cafeína tienen la menor tolerancia a la cafeína para la interrupción del sueño. Algunos bebedores de café desarrollan tolerancia a sus efectos no deseados que alteran el sueño, pero otros aparentemente no.
Riesgo de otras enfermedades
Es posible un efecto protector de la cafeína contra la enfermedad de Alzheimer y la demencia, pero la evidencia no es concluyente. Puede proteger a las personas de la cirrosis hepática . La cafeína puede disminuir la gravedad del mal agudo de montaña si se toma unas horas antes de alcanzar una gran altura. Un metaanálisis ha encontrado que el consumo de cafeína está asociado con un riesgo reducido de diabetes tipo 2 . El consumo regular de cafeína reduce el riesgo de desarrollar la enfermedad de Parkinson y ralentiza la velocidad de progresión de la enfermedad de Parkinson. El consumo de cafeína puede estar asociado con un riesgo reducido de depresión , aunque se han informado resultados contradictorios.
La cafeína aumenta la presión intraocular en las personas con glaucoma, pero no parece afectar a las personas normales.
El DSM-5 también incluye otros trastornos inducidos por cafeína que consisten en trastorno de ansiedad inducido por cafeína, trastorno del sueño inducido por cafeína y trastornos no especificados relacionados con la cafeína. Los dos primeros trastornos se clasifican en "Trastorno de ansiedad" y "Trastorno de sueño-vigilia" porque comparten características similares. Otros trastornos que se presentan con una angustia significativa y deterioro del funcionamiento diario que requieren atención clínica pero que no cumplen con los criterios para ser diagnosticados bajo ningún trastorno específico se enumeran en "Trastornos relacionados con la cafeína no especificados".
Sobredosis
El consumo de 1 a 1,5 gramos ( 1000 a 1500 mg) por día se asocia con una afección conocida como cafeinismo . El cafeinismo generalmente combina la dependencia de la cafeína con una amplia gama de síntomas desagradables que incluyen nerviosismo, irritabilidad, inquietud, insomnio, dolores de cabeza y palpitaciones después del consumo de cafeína.
La sobredosis de cafeína puede resultar en un estado de sobreestimulación del sistema nervioso central conocido como intoxicación por cafeína, una condición temporal clínicamente significativa que se desarrolla durante o poco después del consumo de cafeína. Este síndrome generalmente ocurre solo después de la ingestión de grandes cantidades de cafeína, muy por encima de las cantidades que se encuentran en las bebidas y tabletas de cafeína típicas (p. Ej., Más de 400 a 500 mg a la vez). Según el DSM-5, la intoxicación por cafeína puede diagnosticarse si se desarrollan cinco (o más) de los siguientes síntomas después del consumo reciente de cafeína: inquietud, nerviosismo, excitación, insomnio, cara enrojecida, diuresis (aumento de la producción de orina), alteración gastrointestinal , espasmos musculares, flujo irregular del pensamiento y el habla, taquicardia (aumento de la frecuencia cardíaca) o arritmia cardíaca, períodos de inagotabilidad y agitación psicomotora.
De acuerdo con la Clasificación Internacional de Enfermedades (CIE-11), los casos de ingesta muy alta de cafeína (por ejemplo,> 5 g) pueden resultar en intoxicación por cafeína con síntomas que incluyen manía, depresión, errores de juicio, desorientación, desinhibición, delirios, alucinaciones o psicosis. y rabdomiólisis (degradación del tejido del músculo esquelético).
Bebidas energizantes
El alto consumo de cafeína en las bebidas energéticas (al menos 1 litro o 320 mg de cafeína) se asoció con efectos secundarios cardiovasculares a corto plazo que incluyen hipertensión, intervalo QT prolongado y palpitaciones cardíacas. Estos efectos secundarios cardiovasculares no se observaron con cantidades más pequeñas de consumo de cafeína en las bebidas energéticas (menos de 200 mg).
Intoxicación severa
A partir de 2007 no se conoce ningún antídoto o agente de reversión para la intoxicación por cafeína, el tratamiento de la intoxicación por cafeína leve se dirige hacia el alivio de los síntomas; la intoxicación grave puede requerir diálisis peritoneal , hemodiálisis o hemofiltración . La terapia de infusión intralípida está indicada en casos de riesgo inminente de paro cardíaco para eliminar la cafeína sérica libre.
Dosis letal
La muerte por ingestión de cafeína parece ser poco común y, con mayor frecuencia, se debe a una sobredosis intencional de medicamentos. En 2016, se informaron 3702 exposiciones relacionadas con la cafeína a los Centros de Control de Envenenamientos en los Estados Unidos, de las cuales 846 requirieron tratamiento en un centro médico y 16 tuvieron un resultado importante; y en los estudios de casos se informan varias muertes relacionadas con la cafeína. El LD 50 de la cafeína en los seres humanos depende de la sensibilidad individual, pero se estima que es de 150 a 200 miligramos por kilogramo (2,2 libras) de masa corporal (75 a 100 tazas de café para un adulto de 70 kg (150 libras)). Hay casos en los que dosis tan bajas como 57 miligramos por kilogramo han sido fatales. Varias muertes han sido causadas por sobredosis de suplementos de cafeína en polvo fácilmente disponibles, para los cuales la cantidad letal estimada es menor que una cucharada. La dosis letal es menor en individuos cuya capacidad para metabolizar la cafeína se ve afectada debido a la genética o una enfermedad hepática crónica. Se informó la muerte de un hombre con cirrosis hepática que tomó una sobredosis de mentas con cafeína.
Interacciones
La cafeína es un sustrato de CYP1A2 e interactúa con muchas sustancias a través de este y otros mecanismos.
Alcohol
Según DSST , el alcohol proporciona una reducción en el rendimiento y la cafeína tiene una mejora significativa en el rendimiento. Cuando el alcohol y la cafeína se consumen conjuntamente, los efectos producidos por la cafeína se ven afectados, pero los efectos del alcohol siguen siendo los mismos. Por ejemplo, cuando se agrega cafeína adicional, el efecto farmacológico producido por el alcohol no se reduce. Sin embargo, el nerviosismo y el estado de alerta que proporciona la cafeína disminuyen cuando se consume más alcohol. El consumo de alcohol solo reduce los aspectos inhibidores y activantes del control de la conducta. La cafeína antagoniza el aspecto activante del control conductual, pero no tiene ningún efecto sobre el control conductual inhibitorio. Las Guías Alimentarias para los Estadounidenses recomiendan evitar el consumo concomitante de alcohol y cafeína, ya que esto puede conducir a un mayor consumo de alcohol, con un mayor riesgo de lesiones asociadas al alcohol.
Tabaco
Fumar tabaco aumenta la eliminación de cafeína en un 56%.
Control de la natalidad
Las píldoras anticonceptivas pueden prolongar la vida media de la cafeína, lo que requiere una mayor atención al consumo de cafeína.
Medicamentos
A veces, la cafeína aumenta la eficacia de algunos medicamentos, como los que se utilizan para los dolores de cabeza . Se determinó que la cafeína aumenta la potencia de algunos analgésicos de venta libre en un 40%.
Los efectos farmacológicos de la adenosina pueden atenuarse en personas que toman grandes cantidades de metilxantinas como la cafeína.
Farmacología
Farmacodinamia
| Estructura de una sinapsis química típica |
|---|
En ausencia de cafeína y cuando una persona está despierta y alerta, hay poca adenosina presente en las neuronas (SNC). Con un estado de vigilia continuo, con el tiempo, la adenosina se acumula en la sinapsis neuronal , que a su vez se une a los receptores de adenosina que se encuentran en ciertas neuronas del SNC y los activa ; cuando se activan, estos receptores producen una respuesta celular que finalmente aumenta la somnolencia . Cuando se consume cafeína, antagoniza los receptores de adenosina; en otras palabras, la cafeína evita que la adenosina active el receptor bloqueando la ubicación en el receptor donde la adenosina se une a él. Como resultado, la cafeína previene o alivia temporalmente la somnolencia y, por lo tanto, mantiene o restaura el estado de alerta.
Dianas de receptores y canales de iones
La cafeína es un antagonista de los receptores A 2A de adenosina , y los estudios con ratones knockout han implicado específicamente al antagonismo del receptor A 2A como responsable de los efectos de la cafeína que promueven la vigilia. El antagonismo de los receptores A2A en el área preóptica ventrolateral (VLPO) reduce la neurotransmisión inhibitoria de GABA al núcleo tuberomamilar , un núcleo de proyección histaminérgico que promueve la excitación de manera dependiente de la activación. Esta desinhibición del núcleo tuberomamilar es el mecanismo posterior por el cual la cafeína produce efectos promotores de la vigilia. La cafeína es un antagonista de los cuatro subtipos de receptores de adenosina ( A 1 , A 2A , A 2B y A 3 ), aunque con potencias variables . Los valores de afinidad ( K D ) de la cafeína por los receptores de adenosina humanos son 12 μM en A 1 , 2,4 μM en A 2A , 13 μM en A 2B y 80 μM en A 3 .
El antagonismo de los receptores de adenosina por la cafeína también estimula los centros medular vagal, vasomotor y respiratorio , lo que aumenta la frecuencia respiratoria, reduce la frecuencia cardíaca y contrae los vasos sanguíneos. El antagonismo del receptor de adenosina también promueve la liberación de neurotransmisores (p. Ej., Monoaminas y acetilcolina ), lo que confiere a la cafeína sus efectos estimulantes; la adenosina actúa como un neurotransmisor inhibidor que suprime la actividad en el sistema nervioso central. Las palpitaciones del corazón son causadas por el bloqueo del receptor A 1 .
Debido a que la cafeína es soluble en agua y en lípidos, atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica que separa el torrente sanguíneo del interior del cerebro. Una vez en el cerebro, el modo de acción principal es como antagonista no selectivo de los receptores de adenosina (en otras palabras, un agente que reduce los efectos de la adenosina). La molécula de cafeína es estructuralmente similar a la adenosina y es capaz de unirse a los receptores de adenosina en la superficie de las células sin activarlas, actuando así como un antagonista competitivo .
Además de su actividad en los receptores de adenosina, la cafeína es un antagonista del receptor 1 de trifosfato de inositol y un activador independiente del voltaje de los receptores de rianodina ( RYR1 , RYR2 y RYR3 ). También es un antagonista competitivo del receptor ionotrópico de glicina .
Efectos sobre la dopamina estriatal
Si bien la cafeína no se une directamente a ningún receptor de dopamina , influye en la actividad de unión de la dopamina en sus receptores en el cuerpo estriado al unirse a los receptores de adenosina que han formado heterómeros GPCR con receptores de dopamina, específicamente el heterodímero del receptor A 1 - D 1 (esto es un complejo de receptor con 1 receptor de adenosina A 1 y 1 receptor de dopamina D 1 ) y el heterotetrámero del receptor A 2A - D 2 (este es un complejo de receptor con 2 receptores de adenosina A 2A y 2 receptores de dopamina D 2 ). El heterotetrámero del receptor A 2A- D 2 se ha identificado como un objetivo farmacológico principal de la cafeína, principalmente porque media algunos de sus efectos psicoestimulantes y sus interacciones farmacodinámicas con los psicoestimulantes dopaminérgicos.
La cafeína también causa la liberación de dopamina en el cuerpo estriado dorsal y el núcleo del núcleo accumbens (una subestructura dentro del cuerpo estriado ventral ), pero no en la capa del núcleo accumbens , al antagonizar los receptores A 1 en el axón terminal de las neuronas de dopamina y los heterodímeros A 1 - A 2A (un complejo de receptores compuesto por 1 receptor de adenosina A 1 y 1 receptor de adenosina A 2A ) en el axón terminal de las neuronas de glutamato. Durante el uso crónico de cafeína, la liberación de dopamina inducida por cafeína dentro del núcleo del núcleo accumbens se reduce notablemente debido a la tolerancia al fármaco .
Dianas enzimáticas
La cafeína, como otras xantinas , también actúa como inhibidor de la fosfodiesterasa . Como inhibidor competitivo de la fosfodiesterasa no selectivo, la cafeína aumenta el cAMP intracelular , activa la proteína quinasa A , inhibe la síntesis de TNF-alfa y leucotrienos y reduce la inflamación y la inmunidad innata . La cafeína también afecta el sistema colinérgico donde es un inhibidor moderado de la enzima acetilcolinesterasa .
Farmacocinética
La cafeína del café u otras bebidas es absorbida por el intestino delgado dentro de los 45 minutos posteriores a la ingestión y se distribuye por todos los tejidos corporales. La concentración sanguínea máxima se alcanza en 1 a 2 horas. Se elimina por cinética de primer orden . La cafeína también se puede absorber por vía rectal, evidenciado por los supositorios de tartrato de ergotamina y cafeína (para el alivio de la migraña ) y de clorobutanol y cafeína (para el tratamiento de la hiperemesis ). Sin embargo, la absorción rectal es menos eficaz que la oral: la concentración máxima ( C max ) y la cantidad total absorbida ( AUC ) son ambas aproximadamente el 30% (es decir, 1 / 3,5) de las cantidades orales.
La vida media biológica de la cafeína, el tiempo necesario para que el cuerpo elimine la mitad de una dosis, varía ampliamente entre las personas según factores como el embarazo, otros medicamentos, el nivel de función de las enzimas hepáticas (necesarias para el metabolismo de la cafeína) y la edad. En adultos sanos, la vida media de la cafeína es de entre 3 y 7 horas. La semivida se reduce en un 30-50% en los varones adultos fumadores , aproximadamente se duplica en las mujeres que toman anticonceptivos orales y se prolonga en el último trimestre del embarazo . En los recién nacidos, la vida media puede ser de 80 horas o más, disminuyendo muy rápidamente con la edad, posiblemente a menos del valor de los adultos a los 6 meses de edad. El antidepresivo fluvoxamina (Luvox) reduce el aclaramiento de cafeína en más del 90% y aumenta su vida media de eliminación más de diez veces; de 4,9 horas a 56 horas.
La cafeína se metaboliza en el hígado por la oxidasa del citocromo P450 sistema de enzimas, en particular, por el CYP1A2 isoenzima, en tres dimetil xantinas , cada uno de los cuales tiene sus propios efectos sobre el cuerpo:
- Paraxantina (84%): aumenta la lipólisis , lo que conduce a niveles elevados de glicerol y ácidos grasos libres en el plasma sanguíneo .
- Teobromina (12%): dilata los vasos sanguíneos y aumenta el volumen de orina . La teobromina es también el principal alcaloide del cacao en grano ( chocolate ).
- Teofilina (4%): relaja los músculos lisos de los bronquios y se usa para tratar el asma . La dosis terapéutica de la teofilina, sin embargo, es muchas veces mayor que los niveles alcanzados de metabolismo de la cafeína.
El ácido 1,3,7-trimetilúrico es un metabolito menor de la cafeína. Cada uno de estos metabolitos se metaboliza más y luego se excreta en la orina. La cafeína puede acumularse en personas con enfermedad hepática grave , aumentando su vida media.
Una revisión de 2011 encontró que el aumento de la ingesta de cafeína se asoció con una variación en dos genes que aumentan la tasa de catabolismo de la cafeína. Los sujetos que tenían esta mutación en ambos cromosomas consumieron 40 mg más de cafeína por día que otros. Esto se debe presumiblemente a la necesidad de una mayor ingesta para lograr un efecto deseado comparable, no a que el gen haya conducido a una disposición para un mayor incentivo de habituación.
Química
La cafeína anhidra pura es un polvo blanco, inodoro y de sabor amargo con un punto de fusión de 235–238 ° C. La cafeína es moderadamente soluble en agua a temperatura ambiente (2 g / 100 mL), pero muy soluble en agua hirviendo (66 g / 100 mL). También es moderadamente soluble en etanol (1,5 g / 100 mL). Es débilmente básico (pK a del ácido conjugado = ~ 0,6) y requiere un ácido fuerte para protonarlo. La cafeína no contiene ningún centro estereogénico y, por lo tanto, se clasifica como una molécula aquiral .
El núcleo de xantina de la cafeína contiene dos anillos fusionados, una pirimidinadiona y un imidazol . La pirimidinadiona, a su vez, contiene dos grupos funcionales amida que existen predominantemente en una resonancia bipolar en la ubicación desde la cual los átomos de nitrógeno están doblemente unidos a sus átomos de carbono amida adyacentes. Por lo tanto, los seis átomos dentro del sistema de anillo de pirimidinadiona tienen hibridación sp 2 y son planos. Por lo tanto, el núcleo de 5,6 anillos fusionados de cafeína contiene un total de diez electrones pi y, por lo tanto, de acuerdo con la regla de Hückel, es aromático .
Síntesis
La biosíntesis de cafeína es un ejemplo de evolución convergente entre diferentes especies.
La cafeína se puede sintetizar en el laboratorio comenzando con dimetilurea y ácido malónico .
Los suministros comerciales de cafeína generalmente no se fabrican sintéticamente porque el químico está fácilmente disponible como subproducto del descafeinado.
Descafeinación
La extracción de cafeína del café, para producir cafeína y café descafeinado, se puede realizar utilizando varios disolventes. Los siguientes son los métodos principales:
- Extracción de agua: los granos de café se sumergen en agua. El agua, que contiene muchos otros compuestos además de la cafeína y contribuye al sabor del café, se pasa a través del carbón activado , que elimina la cafeína. Luego, el agua se puede volver a colocar con los granos y se evapora en seco, dejando el café descafeinado con su sabor original. Los fabricantes de café recuperan la cafeína y la revenden para su uso en refrescos y tabletas de cafeína de venta libre.
-
Extracción de dióxido de carbono supercrítico : El dióxido de carbono supercrítico es un excelente solvente no polar para la cafeína y es más seguro que los solventes orgánicos que se usan de otra manera. El proceso de extracción es sencillo: CO
2se fuerza a través de los granos de café verde a temperaturas superiores a 31,1 ° C y presiones superiores a 73 atm . En estas condiciones, CO
2está en una " supercrítica " estado : Tiene propiedades gaslike que le permiten penetrar profundamente en los granos, sino también a los líquidos como propiedades que se disuelven 97-99% de la cafeína. El CO cargado de cafeína
2luego se rocía con agua a alta presión para eliminar la cafeína. Luego, la cafeína puede aislarse mediante adsorción de carbón (como se indicó anteriormente) o mediante destilación , recristalización u ósmosis inversa . - Extracción mediante disolventes orgánicos: Ciertos disolventes orgánicos, como el acetato de etilo, presentan un riesgo para la salud y el medio ambiente mucho menor que los disolventes orgánicos clorados y aromáticos utilizados anteriormente. Otro método consiste en utilizar aceites de triglicéridos obtenidos de posos de café gastados.
De hecho, los cafés "descafeinados" contienen cafeína en muchos casos; algunos productos de café descafeinado disponibles comercialmente contienen niveles considerables. Un estudio encontró que el café descafeinado contenía 10 mg de cafeína por taza, en comparación con aproximadamente 85 mg de cafeína por taza del café regular.
Detección en fluidos corporales
La cafeína se puede cuantificar en sangre, plasma o suero para monitorear la terapia en recién nacidos , confirmar un diagnóstico de intoxicación o facilitar una investigación médico-legal de muerte. Los niveles plasmáticos de cafeína suelen estar en el rango de 2 a 10 mg / L en los bebedores de café, 12 a 36 mg / L en recién nacidos que reciben tratamiento para la apnea y 40 a 400 mg / L en víctimas de sobredosis aguda. La concentración de cafeína en la orina se mide con frecuencia en programas deportivos competitivos, para los cuales generalmente se considera que un nivel superior a 15 mg / L representa abuso.
Análogos
Se han creado algunas sustancias análogas que imitan las propiedades de la cafeína con función, estructura o ambas. De este último grupo se encuentran las xantinas DMPX y la 8-cloroteofilina , que es un ingrediente de la dramamina . Los miembros de una clase de xantinas sustituidas con nitrógeno a menudo se proponen como posibles alternativas a la cafeína. También se han aclarado muchos otros análogos de xantina que constituyen la clase de antagonistas del receptor de adenosina.
Algunos otros análogos de la cafeína:
Precipitación de taninos
La cafeína, al igual que otros alcaloides como la cinconina , la quinina o la estricnina , precipita polifenoles y taninos . Esta propiedad se puede utilizar en un método de cuantificación.
Ocurrencia natural
Se sabe que alrededor de treinta especies de plantas contienen cafeína. Las fuentes comunes son los "granos" (semillas) de las dos plantas de café cultivadas, Coffea arabica y Coffea canephora (la cantidad varía, pero el 1,3% es un valor típico); y de la planta del cacao, Theobroma cacao ; las hojas de la planta del té ; y nueces de cola . Otras fuentes incluyen las hojas de acebo yaupon , yerba mate de acebo sudamericano y guayusa de acebo amazónico ; y semillas de bayas de guaraná de arce amazónico . Los climas templados de todo el mundo han producido plantas que contienen cafeína no relacionadas.
La cafeína en las plantas actúa como un pesticida natural : puede paralizar y matar a los insectos depredadores que se alimentan de la planta. Se encuentran altos niveles de cafeína en las plántulas de café cuando están desarrollando follaje y carecen de protección mecánica. Además, se encuentran altos niveles de cafeína en el suelo circundante de las plántulas de café, lo que inhibe la germinación de semillas de las plántulas de café cercanas, lo que da a las plántulas con los niveles más altos de cafeína menos competidores por los recursos existentes para la supervivencia. La cafeína se almacena en las hojas de té en dos lugares. En primer lugar, en las vacuolas celulares donde se compleja con polifenoles . Esta cafeína probablemente se libera en las partes bucales de los insectos para desalentar la herbivoría. En segundo lugar, alrededor de los haces vasculares, donde probablemente inhibe que los hongos patógenos entren y colonicen los haces vasculares. La cafeína en el néctar puede mejorar el éxito reproductivo de las plantas productoras de polen al mejorar la memoria de recompensa de los polinizadores como las abejas melíferas .
Las diferentes percepciones sobre los efectos de la ingestión de bebidas elaboradas a partir de varias plantas que contienen cafeína podrían explicarse por el hecho de que estas bebidas también contienen diversas mezclas de otros alcaloides de metilxantina , incluidos los estimulantes cardíacos teofilina y teobromina , y polifenoles que pueden formar complejos insolubles con la cafeína. .
Productos
| Producto | Tamaño de la porción | Cafeína por ración ( mg ) | Cafeína (mg / l ) |
|---|---|---|---|
| Tableta de cafeína (de concentración regular) | 1 tableta | 100 | - |
| Tableta de cafeína (extra fuerte) | 1 tableta | 200 | - |
| Tableta de Excedrin | 1 tableta | sesenta y cinco | - |
| Hershey's Special Dark (45% de contenido de cacao) | 1 barra (43 go 1,5 oz) | 31 | - |
| Chocolate con leche de Hershey (11% de contenido de cacao) | 1 barra (43 go 1,5 oz) | 10 | - |
| Café filtrado | 207 ml (7,0 onzas líquidas estadounidenses ) | 80 -135 | 386 –652 |
| Goteo de café | 207 ml (7,0 onzas líquidas estadounidenses) | 115 –175 | 555 –845 |
| Café descafeinado | 207 ml (7,0 onzas líquidas estadounidenses) | 5 -15 | 24 –72 |
| Café, expreso | 44 a 60 ml (1,5 a 2,0 onzas líquidas estadounidenses) | 100 | 1.691 –2.254 |
| Té - negro, verde y otros tipos - macerado durante 3 min. | 177 mililitros (6.0 onzas líquidas estadounidenses) | 22 –74 | 124 –418 |
| Guayakí yerba mate (hoja suelta) | 6 g (0,21 onzas) | 85 | aprox. 358 |
| Coca Cola | 355 ml (12 onzas líquidas estadounidenses) | 34 | 96 |
| Rocío de la montaña | 355 ml (12 onzas líquidas estadounidenses) | 54 | 154 |
| Pepsi Zero Azúcar | 355 ml (12 onzas líquidas estadounidenses) | 69 | 194 |
| Guaraná Antártida | 350 ml (12 onzas líquidas estadounidenses) | 30 | 100 |
| Jolt Cola | 695 ml (23,5 onzas líquidas estadounidenses) | 280 | 403 |
| Toro rojo | 250 ml (8,5 onzas líquidas estadounidenses) | 80 | 320 |
| Bebida láctea con sabor a café | 250 ml (8,5 onzas líquidas estadounidenses) | 33 –197 | 660 –3290 |
Los productos que contienen cafeína incluyen café, té, refrescos ("colas"), bebidas energéticas , otras bebidas, chocolate , tabletas de cafeína, otros productos orales y productos de inhalación. Según un estudio de 2020 en los Estados Unidos, el café es la principal fuente de ingesta de cafeína en los adultos de mediana edad, mientras que los refrescos y el té son las principales fuentes en los adolescentes. Las bebidas energéticas se consumen más comúnmente como fuente de cafeína en los adolescentes en comparación con los adultos.
Bebidas
Café
La principal fuente mundial de cafeína es el "grano" del café (la semilla de la planta del café ), a partir del cual se elabora el café. El contenido de cafeína en el café varía ampliamente según el tipo de grano de café y el método de preparación utilizado; incluso los frijoles dentro de un arbusto dado pueden mostrar variaciones en la concentración. En general, una porción de café varía de 80 a 100 miligramos, por una sola toma (30 mililitros) de espresso de variedad arábica , hasta aproximadamente 100-125 miligramos por una taza (120 mililitros) de café de goteo . El café arábica normalmente contiene la mitad de la cafeína de la variedad robusta . En general, el café tostado oscuro tiene un poco menos de cafeína que los tostados más ligeros porque el proceso de tostado reduce el contenido de cafeína del grano en una pequeña cantidad.
Té
El té contiene más cafeína que el café en peso seco. Sin embargo, una ración típica contiene mucho menos, ya que se utiliza menos producto en comparación con una ración equivalente de café. También contribuyen al contenido de cafeína las condiciones de crecimiento, las técnicas de procesamiento y otras variables. Por lo tanto, los tés contienen cantidades variables de cafeína.
El té contiene pequeñas cantidades de teobromina y niveles ligeramente más altos de teofilina que el café. La preparación y muchos otros factores tienen un impacto significativo en el té, y el color es un indicador muy pobre del contenido de cafeína. Los tés como el té verde japonés pálido , el gyokuro , por ejemplo, contienen mucha más cafeína que los tés mucho más oscuros como el lapsang souchong , que tiene muy poca.
Refrescos y bebidas energéticas
La cafeína también es un ingrediente común de los refrescos , como la cola , originalmente preparada a partir de nueces de cola . Los refrescos generalmente contienen de 0 a 55 miligramos de cafeína por porción de 12 onzas. Por el contrario, las bebidas energéticas , como Red Bull , pueden comenzar con 80 miligramos de cafeína por porción. La cafeína en estas bebidas proviene de los ingredientes utilizados o es un aditivo derivado del producto del descafeinado o de la síntesis química. El guaraná, un ingrediente principal de las bebidas energéticas, contiene grandes cantidades de cafeína con pequeñas cantidades de teobromina y teofilina en un excipiente natural de liberación lenta .
Otras bebidas
- El mate es una bebida popular en muchas partes de América del Sur. Su preparación consiste en llenar una calabaza con las hojas de la yerba mate de acebo sudamericano , verter agua caliente pero no hirviendo sobre las hojas y beber con una pajita, la bombilla, que actúa como filtro para extraer solo el líquido y no se va la yerba.
- El guaraná es un refresco originario de Brasil elaborado a partir de las semillas de la fruta guaraná .
- Las hojas de Ilex guayusa , el acebo ecuatoriano, se colocan en agua hirviendo para hacer un té de guayusa.
- Las hojas de Ilex vomitoria , el acebo yaupon, se colocan en agua hirviendo para hacer un té yaupon.
- Las bebidas lácteas con sabor a café preparadas comercialmente son populares en Australia. Los ejemplos incluyen Oak's Ice Coffee y Farmers Union Iced Coffee . La cantidad de cafeína en estas bebidas puede variar ampliamente. Las concentraciones de cafeína pueden diferir significativamente de las afirmaciones del fabricante.
Chocolate
El chocolate derivado de los granos de cacao contiene una pequeña cantidad de cafeína. El efecto estimulante débil del chocolate puede deberse a una combinación de teobromina y teofilina, además de cafeína. Una porción típica de 28 gramos de una barra de chocolate con leche tiene tanta cafeína como una taza de café descafeinado. Por peso, el chocolate amargo tiene de una a dos veces la cantidad de cafeína que el café: 80-160 mg por 100 g. Los porcentajes más altos de cacao, como el 90%, ascienden a 200 mg por 100 g aproximadamente y, por lo tanto, una barra de chocolate de cacao al 85% de 100 gramos contiene aproximadamente 195 mg de cafeína.
Tabletas
Las tabletas ofrecen varias ventajas sobre el café, el té y otras bebidas con cafeína, incluida la conveniencia, la dosis conocida y la evitación de la ingesta concomitante de azúcar, ácidos y líquidos. Los fabricantes de tabletas de cafeína afirman que el uso de cafeína de calidad farmacéutica mejora el estado de alerta mental. Estas tabletas son comúnmente utilizadas por estudiantes que estudian para sus exámenes y por personas que trabajan o conducen durante largas horas.
Otros productos orales
Una empresa estadounidense comercializa tiras de cafeína que se disuelven por vía oral. Otra vía de ingesta es SpazzStick , un bálsamo labial con cafeína . La goma de mascar con cafeína Alert Energy se introdujo en los Estados Unidos en 2013, pero se retiró voluntariamente después de un anuncio de una investigación de la FDA sobre los efectos en la salud de la cafeína agregada en los alimentos.
Inhalantes
Se comercializan varios productos que ofrecen inhaladores que ofrecen mezclas patentadas de suplementos, siendo la cafeína un ingrediente clave. En 2012, la FDA envió una carta de advertencia a una de las empresas que comercializaban estos inhaladores, expresando su preocupación por la falta de información de seguridad disponible sobre la cafeína inhalada.
Combinaciones con otras drogas.
- Algunas bebidas combinan alcohol con cafeína para crear una bebida alcohólica con cafeína . Los efectos estimulantes de la cafeína pueden enmascarar los efectos depresores del alcohol, reduciendo potencialmente la conciencia del usuario sobre su nivel de intoxicación . Estas bebidas han sido objeto de prohibiciones debido a problemas de seguridad. En particular, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos ha clasificado la cafeína agregada a las bebidas de licor de malta como un "aditivo alimentario inseguro".
- Ya ba contiene una combinación de metanfetamina y cafeína.
- Los analgésicos como propifenazona / paracetamol / cafeína combinan cafeína con un analgésico .
Historia
Descubrimiento y difusión del uso
Según la leyenda china, el emperador chino Shennong , que se dice que reinó alrededor del 3000 a. C., descubrió inadvertidamente el té cuando notó que cuando ciertas hojas caían en agua hirviendo, resultaba una bebida fragante y reconstituyente. Shennong también se menciona en Cha Jing de Lu Yu , un famoso trabajo temprano sobre el tema del té.
La primera evidencia creíble de consumo de café o del conocimiento de la planta del café aparece a mediados del siglo XV, en los monasterios sufíes de Yemen en el sur de Arabia. Desde Mocha , el café se extendió a Egipto y el norte de África, y en el siglo XVI había llegado al resto de Oriente Medio, Persia y Turquía . Desde el Medio Oriente, el consumo de café se extendió a Italia, luego al resto de Europa, y los holandeses transportaron las plantas de café a las Indias Orientales y América.
El uso de la nuez de cola parece tener orígenes antiguos. Se mastica en muchas culturas de África Occidental , tanto en entornos privados como sociales, para restaurar la vitalidad y aliviar los dolores de hambre.
La evidencia más temprana del uso de granos de cacao proviene de residuos encontrados en una antigua olla maya que data del 600 a. C. Además, el chocolate se consumía en una bebida amarga y picante llamada xocolatl , a menudo sazonada con vainilla , chile y achiote . Se creía que Xocolatl combatía la fatiga, una creencia probablemente atribuible al contenido de teobromina y cafeína. El chocolate era un bien de lujo importante en toda la Mesoamérica precolombina , y los granos de cacao a menudo se usaban como moneda.
El xocolatl fue introducido en Europa por los españoles y se convirtió en una bebida popular en 1700. Los españoles también introdujeron el árbol del cacao en las Indias Occidentales y Filipinas . Se utilizó en procesos alquímicos , donde se le conocía como "frijol negro".
Los nativos americanos usaban las hojas y los tallos del acebo yaupon ( Ilex vomitoria ) para preparar un té llamado asi o la " bebida negra ". Los arqueólogos han encontrado evidencia de este uso en la antigüedad, posiblemente datando de la época arcaica tardía .
Identificación, aislamiento y síntesis de sustancias químicas
En 1819, el químico alemán Friedlieb Ferdinand Runge aisló cafeína relativamente pura por primera vez; lo llamó "Kaffebase" (es decir, una base que existe en el café). Según Runge, lo hizo a instancias de Johann Wolfgang von Goethe . En 1821, la cafeína fue aislada tanto por el químico francés Pierre Jean Robiquet como por otro par de químicos franceses, Pierre-Joseph Pelletier y Joseph Bienaimé Caventou , según el químico sueco Jöns Jacob Berzelius en su revista anual. Además, Berzelius afirmó que los químicos franceses habían hecho sus descubrimientos independientemente de cualquier conocimiento del trabajo de Runge o de los demás. Sin embargo, Berzelius reconoció más tarde la prioridad de Runge en la extracción de cafeína, afirmando: "Sin embargo, en este punto, no debe quedar sin mencionar que Runge (en sus Phytochemical Discoveries , 1820, páginas 146-147) especificó el mismo método y describió la cafeína en el nombre Caffeebase un año antes que Robiquet, a quien se suele atribuir el descubrimiento de esta sustancia, habiendo hecho el primer anuncio oral al respecto en una reunión de la Pharmacy Society en París ”.
El artículo de Pelletier sobre cafeína fue el primero en utilizar el término en forma impresa (en la forma francesa Caféine de la palabra francesa para café: café ). Corrobora el relato de Berzelius:
Cafeína, sustantivo (femenino). Sustancia cristalizable descubierta en el café en 1821 por el Sr. Robiquet. Durante el mismo período - mientras buscaban quinina en el café porque varios médicos consideran que el café es un medicamento que reduce la fiebre y porque el café pertenece a la misma familia que el árbol de la quina [quinina] - por su parte, los señores Pelletier y Caventou obtuvo cafeína; pero debido a que su investigación tenía un objetivo diferente y debido a que su investigación no había sido terminada, dejaron la prioridad en este tema al Sr. Robiquet. No sabemos por qué el Sr. Robiquet no ha publicado el análisis del café que leyó a la Pharmacy Society. Su publicación nos hubiera permitido dar a conocer la cafeína y darnos ideas precisas sobre la composición del café ...
Robiquet fue uno de los primeros en aislar y describir las propiedades de la cafeína pura, mientras que Pelletier fue el primero en realizar un análisis elemental .
En 1827, M. Oudry aisló "théine" del té, pero en 1838 Mulder y Carl Jobst demostraron que la teína era en realidad lo mismo que la cafeína.
En 1895, el químico alemán Hermann Emil Fischer (1852-1919) sintetizó por primera vez la cafeína a partir de sus componentes químicos (es decir, una " síntesis total "), y dos años más tarde, también derivó la fórmula estructural del compuesto. Esto fue parte del trabajo por el que Fischer recibió el Premio Nobel en 1902.
Regulaciones históricas
Debido a que se reconoció que el café contenía algún compuesto que actuaba como estimulante, en ocasiones el café y luego también la cafeína han estado sujetos a regulación. Por ejemplo, en el siglo XVI los islamistas en La Meca y en el Imperio Otomano hicieron que el café fuera ilegal para algunas clases. Carlos II de Inglaterra intentó prohibirlo en 1676, Federico II de Prusia lo prohibió en 1777 y el café fue prohibido en Suecia en varias ocasiones entre 1756 y 1823.
En 1911, la cafeína se convirtió en el foco de uno de los primeros problemas de salud documentados, cuando el gobierno de EE. UU. Confiscó 40 barriles y 20 barriles de jarabe de Coca-Cola en Chattanooga, Tennessee , alegando que la cafeína en su bebida era "perjudicial para la salud". Aunque el juez falló a favor de Coca-Cola, en 1912 se presentaron dos proyectos de ley a la Cámara de Representantes de los EE. UU. Para enmendar la Ley de Alimentos y Medicamentos Puros , agregando cafeína a la lista de sustancias "formadoras de hábito" y "nocivas", que debe figurar en la etiqueta de un producto.
sociedad y Cultura
Normativas
La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) de los Estados Unidos actualmente solo permite bebidas que contengan menos de 0.02% de cafeína; pero la cafeína en polvo, que se vende como suplemento dietético, no está regulada. Es un requisito reglamentario que la etiqueta de la mayoría de los alimentos preenvasados debe declarar una lista de ingredientes, incluidos los aditivos alimentarios como la cafeína, en orden descendente de proporción. Sin embargo, no existe una disposición reglamentaria para el etiquetado cuantitativo obligatorio de cafeína (por ejemplo, miligramos de cafeína por tamaño de porción establecido). Hay una serie de ingredientes alimentarios que contienen cafeína de forma natural. Estos ingredientes deben aparecer en las listas de ingredientes alimentarios. Sin embargo, como es el caso de la "cafeína como aditivo alimentario", no es necesario identificar la cantidad cuantitativa de cafeína en los alimentos compuestos que contienen ingredientes que son fuentes naturales de cafeína. Si bien el café o el chocolate son ampliamente reconocidos como fuentes de cafeína, es probable que algunos ingredientes (por ejemplo, guaraná , yerba mate ) sean menos reconocidos como fuentes de cafeína. Para estas fuentes naturales de cafeína, no existe ninguna disposición regulatoria que requiera que la etiqueta de un alimento identifique la presencia de cafeína ni indique la cantidad de cafeína presente en el alimento.
Consumo
El consumo mundial de cafeína se ha estimado en 120.000 toneladas por año, lo que la convierte en la sustancia psicoactiva más popular del mundo. Esto equivale a una porción de una bebida con cafeína para cada persona todos los días. El consumo de cafeína se ha mantenido estable entre 1997 y 2015. El café, el té y los refrescos son las fuentes de cafeína más importantes, y las bebidas energéticas contribuyen poco a la ingesta total de cafeína en todos los grupos de edad.
Religiones
Hasta hace poco, la Iglesia Adventista del Séptimo Día pedía a sus miembros "abstenerse de bebidas con cafeína", pero ha eliminado esto de los votos bautismales (aunque sigue recomendando la abstención como política). Algunos de estas religiones creen que se supone que no se debe consumir una sustancia psicoactiva no médica, o que se supone que no se debe consumir una sustancia que sea adictiva. La Iglesia de Jesucristo de los Santos de los Últimos Días ha dicho lo siguiente con respecto a las bebidas con cafeína: "... la revelación de la Iglesia que detalla las prácticas de salud (Doctrina y Convenios 89) no menciona el uso de cafeína. Las pautas de salud de la Iglesia prohíben bebidas alcohólicas, fumar o mascar tabaco y 'bebidas calientes', enseñadas por los líderes de la Iglesia para referirse específicamente al té y al café ".
Los Gaudiya Vaishnavas generalmente también se abstienen de la cafeína, porque creen que nubla la mente y sobreestimula los sentidos. Para ser iniciado bajo un gurú, uno debe haber consumido cafeína, alcohol, nicotina u otras drogas durante al menos un año.
Las bebidas con cafeína son ampliamente consumidas por los musulmanes de hoy. En el siglo XVI, algunas autoridades musulmanas hicieron intentos infructuosos de prohibirlas como "bebidas embriagantes" prohibidas por las leyes dietéticas islámicas .
Otros organismos
La bacteria recientemente descubierta Pseudomonas putida CBB5 puede vivir con cafeína pura y escindir la cafeína en dióxido de carbono y amoníaco.
La cafeína es tóxica para las aves, los perros y los gatos, y tiene un efecto adverso pronunciado en los moluscos , varios insectos y arañas . Esto se debe, al menos en parte, a una escasa capacidad para metabolizar el compuesto, lo que provoca niveles más altos para una dosis determinada por unidad de peso. También se ha descubierto que la cafeína mejora la memoria de recompensa de las abejas melíferas .
Investigar
La cafeína se ha utilizado para duplicar los cromosomas en el trigo haploide .
Ver también
Referencias
- Notas
- Citas
Bibliografía
- Bersten I (1999). Café, sexo y salud: una historia de cruzados anti-café e histeria sexual . Sydney: Helian Books. ISBN 978-0-9577581-0-0.
- Carpintero M (2015). Cafeína: cómo nuestro hábito diario nos ayuda, nos duele y nos engancha . Penacho. ISBN 978-0142181805.
- Pendergrast M (2001) [1999]. Motivos poco comunes: la historia del café y cómo transformó nuestro mundo . Londres: Texere. ISBN 978-1-58799-088-5.
- Pollan M (2021). Esta es tu mente en las plantas . Penguin Press. ISBN 9780593296905.
enlaces externos
- Espectro de GMD MS
- Informe de la Unión de Consumidores sobre drogas lícitas e ilícitas, cafeína, parte 1, parte 2
- Cafeína: ChemSub Online
- Cafeína en la tabla periódica de videos (Universidad de Nottingham)
- Tarjetas internacionales de seguridad química de la cafeína
- Personal de Mayo Clinic (3 de octubre de 2009). "Contenido de cafeína para café, té, refrescos y más" . Mayo Clinic . Consultado el 8 de noviembre de 2010 .