Edrofonio - Edrophonium
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Tensilon |
| AHFS / Drugs.com | Información sobre medicamentos profesionales de la FDA |
| Código ATC | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 10 H 16 N O + |
| Masa molar | 166,244 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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El edrofonio es un inhibidor de la acetilcolinesterasa fácilmente reversible . Previene la degradación del neurotransmisor acetilcolina y actúa inhibiendo competitivamente la enzima acetilcolinesterasa , principalmente en la unión neuromuscular . Se vende con los nombres comerciales Tensilon y Enlon (según el Libro naranja de la FDA ).
Usos clínicos
El edrofonio (por la llamada prueba de Tensilon ) se usa para diferenciar la miastenia gravis de la crisis colinérgica y Lambert-Eaton . En la miastenia gravis, el cuerpo produce autoanticuerpos que bloquean, inhiben o destruyen los receptores nicotínicos de acetilcolina en la unión neuromuscular. El edrofonio, un inhibidor eficaz de la acetilcolinesterasa, reducirá la debilidad muscular al bloquear el efecto enzimático de las enzimas acetilcolinesterasa , prolongando la presencia de acetilcolina en la hendidura sináptica. Se une a un sitio alostérico de Serina-103, mientras que la piridostigmina y la neostigmina se unen al sitio activo de AchE por sus efectos inhibidores. En una crisis colinérgica, donde una persona tiene demasiada estimulación neuromuscular , el edrofonio empeorará la debilidad muscular al inducir un bloqueo despolarizante . Sin embargo, las pruebas de edrofonio y bolsas de hielo ya no se recomiendan como pruebas de primera línea debido a resultados falsos positivos. En la práctica, la prueba del edrofonio ha sido reemplazada por la prueba de autoanticuerpos, incluidos los autoanticuerpos del receptor de acetilcolina (AchR) y los autoanticuerpos de tirosina quinasa específica de músculo (MuSK).
El síndrome miasténico de Lambert-Eaton (LEMS) es similar a la miastenia gravis en que es una enfermedad autoinmune. Sin embargo, en el LEMS, la neurona no puede liberar suficiente acetilcolina para la función muscular normal debido a que los autoanticuerpos atacan los canales de calcio de tipo P / Q que son necesarios para la liberación de acetilcolina. Esto significa que no hay suficiente entrada de iones de calcio en el terminal presináptico, lo que resulta en una exocitosis reducida de vesículas que contienen acetilcolina. En consecuencia, normalmente no se observará tanto aumento de la fuerza muscular después de la inyección de edrofonio, si se produce alguno con LEMS.
La prueba de Tensilon también puede usarse para predecir si la parálisis neurotóxica causada por el envenenamiento por serpientes es presináptica o postsináptica. Si es postsináptica, la parálisis se revertirá temporalmente, lo que indica que puede revertirse con una terapia antiveneno adecuada. Si el neurotóxico es presináptico, la prueba de Tensilon no mostrará respuesta y el antiveneno no revertirá dicha parálisis. En este caso, la reversión de la parálisis no ocurrirá hasta que los axones terminales dañados en la unión neuromuscular se hayan recuperado, esto puede llevar días o semanas.
El fármaco también se puede utilizar para revertir el bloqueo neuromuscular al final de un procedimiento quirúrgico.
Química
El edrofonio, cloruro de etil- (3-hidroxifenil) dimetilamonio, se obtiene haciendo reaccionar 3-dimetilaminofenol con bromuro de etilo , que forma bromuro de etil (3-hidroxifenil) dimetilamonio, cuyo átomo de bromo se reemplaza con un átomo de cloro haciéndolo reaccionar con plata. cloruro , dando edrofonio.
Farmacocinética
El fármaco tiene una duración de acción breve, de unos 10 a 30 minutos.
Referencias
Otras lecturas
- Brenner GM (2000). Farmacología . Filadelfia, PA: WB Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6 .
- Asociación Canadiense de Farmacéuticos (2000). Compendio de productos farmacéuticos y especialidades (25ª ed.). Toronto, ON: Webcom. ISBN 0-919115-76-4 .