Piridostigmina - Pyridostigmine
 | |
 | |
| Datos clinicos | |
|---|---|
| Nombres comerciales | Mestinon, otros |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a682229 |
Categoría de embarazo |
|
| Vías de administración |
Por vía oral , intravenosa |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 7,6 +/- 2,4% |
| Vida media de eliminación | 1,78 +/- 0,24 horas |
| Excreción | riñón |
| Identificadores | |
| |
| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 9 H 13 N 2 O 2 |
| Masa molar | 181,215 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
| (verificar) | |
La piridostigmina es un medicamento que se usa para tratar la miastenia gravis . También se utiliza junto con la atropina para acabar con los efectos de la medicación bloqueante neuromuscular de tipo no despolarizante . Por lo general, se administra por vía oral, pero también se puede usar mediante inyección. Los efectos generalmente comienzan en 45 minutos y duran hasta 6 horas.
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, diarrea, micción frecuente y dolor abdominal. Los efectos secundarios más graves incluyen presión arterial baja , debilidad y reacciones alérgicas . No está claro si su uso durante el embarazo es seguro para el feto. La piridostigmina es un inhibidor de la acetilcolinesterasa en la familia de medicamentos colinérgicos . Actúa bloqueando la acción de la acetilcolinesterasa y, por tanto, aumenta los niveles de acetilcolina .
La piridostigmina fue patentada en 1945 y entró en uso médico en 1955. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . La piridostigmina está disponible como medicamento genérico .
Usos médicos
La piridostigmina se usa para tratar la debilidad muscular en personas con miastenia gravis o formas de síndrome miasténico congénito y para combatir los efectos de la toxicidad curariforme de los medicamentos. El bromuro de piridostigmina ha sido aprobado por la FDA para uso militar durante situaciones de combate como agente que se administra antes de la exposición al agente nervioso Soman para aumentar la supervivencia. Utilizado en particular durante la primera Guerra del Golfo , el bromuro de piridostigmina ha sido implicado como un factor causal en el síndrome de la Guerra del Golfo .
A veces, la piridostigmina se usa para tratar la hipotensión ortostática . También puede ser beneficioso en la polineuropatía axonal crónica.
También se prescribe "off-label" para el síndrome de taquicardia postural, así como para las complicaciones derivadas del síndrome de Ehlers-Danlos .
Contraindicaciones
El bromuro de piridostigmina está contraindicado en casos de obstrucción mecánica intestinal o urinaria y debe usarse con precaución en pacientes con asma bronquial.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes incluyen:
- Transpiración
- Diarrea
- Náusea
- Vómitos
- Calambres abdominales
- Aumento de la salivación
- Desgarro
- Aumento de las secreciones bronquiales.
- Pupilas constreñidas
- Enrojecimiento facial debido a vasodilatación.
- Disfuncion erectil
Los efectos secundarios adicionales incluyen:
- Espasmos musculares
- Calambres musculares y debilidad.
Mecanismo de acción
La piridostigmina inhibe la acetilcolinesterasa en la hendidura sináptica , lo que ralentiza la hidrólisis de acetilcolina . Es un carbamato cuaternario inhibidor de la colinesterasa que no atraviesa la barrera hematoencefálica y que carbamila aproximadamente el 30% de la enzima colinesterasa periférica. La enzima carbamilada finalmente se regenera por hidrólisis natural y los niveles de ACh en exceso vuelven a la normalidad.
La ACh se difunde a través de la hendidura sináptica y se une a los receptores de la membrana postsináptica, lo que provoca un influjo de Na + , lo que da lugar a la despolarización. Si es lo suficientemente grande, esta despolarización da como resultado un potencial de acción. Para evitar la estimulación constante una vez que se libera la ACh, una enzima llamada acetilcolinesterasa está presente en la membrana de la placa terminal cerca de los receptores en la membrana postsináptica, e hidroliza rápidamente la ACh.
Nombres
El bromuro de piridostigmina está disponible con los nombres comerciales Mestinon ( Valeant Pharmaceuticals ), Regonol y Gravitor (SUN Pharma).
Referencias
enlaces externos
- "Piridostigmina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.