Bromuro de glicopirronio - Glycopyrronium bromide

Bromuro de glicopirronio
Bromuro de glicopirronio.svg
Datos clinicos
Nombres comerciales Robinul, Cuvposa, Seebri, otros
Datos de licencia

Categoría de embarazo
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Identificadores
  • Bromuro de 3- [2-ciclopentil (hidroxi) fenilacetoxi] -1,1-dimetilpirrolidinio
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.008.990 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 19 H 28 Br N O 3
Masa molar 398,341  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • C [N +] 1 (CCC (C1) OC (= O) C (C2CCCC2) (C3 = CC = CC = C3) O) C. [Br-]
  • EnChI = 1S / C19H28NO3.BrH / c1-20 (2) 13-12-17 (14-20) 23-18 (21) 19 (22,16-10-6-7-11-16) 15-8- 4-3-5-9-15; / h3-5,8-9,16-17,22H, 6-7,10-14H2,1-2H3; 1H / q + 1; / p-1
  • Clave: VPNYRYCIDCJBOM-UHFFFAOYSA-M
Glicopirronio
Glycopyrrolate.svg
Datos clinicos
Otros nombres glicopirrolato ( USAN EE . UU. )
AHFS / Drugs.com Monografía
MedlinePlus a602014
Datos de licencia
Vías de
administración
Vía oral , intravenosa , inhalatoria, tópica
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Vida media de eliminación 0,6-1,2 horas
Excreción 85% renal, cantidad desconocida en la bilis
Identificadores
  • 3- (2-ciclopentil-2-hidroxi-2-fenilacetoxi) -1,1-dimetilpirrolidinio
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.008.990 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 19 H 28 N O 3 +
Masa molar 318,437  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • C [N +] 1 (CCC (C1) OC (= O) C (C2CCCC2) (C3 = CC = CC = C3) O) C
  • EnChI = 1S / C19H28NO3 / c1-20 (2) 13-12-17 (14-20) 23-18 (21) 19 (22,16-10-6-7-11-16) 15-8-4- 3-5-9-15 / h3-5,8-9,16-17,22H, 6-7,10-14H2,1-2H3 / q + 1
  • Clave: ANGKOCUUWGHLCE-UHFFFAOYSA-N
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El bromuro de glicopirronio es un medicamento del grupo anticolinérgico muscarínico . No atraviesa la barrera hematoencefálica y, en consecuencia, tiene pocos o ningún efecto central. Está disponible en forma oral, intravenosa, tópica e inhalada. Es un compuesto de amonio cuaternario sintético .

El catión , que es el resto activo , se llama glicopirronio ( DCI ) o glicopirrolato ( USAN ).

En junio de 2018, la FDA aprobó el glicopirronio para tratar la sudoración excesiva en las axilas, convirtiéndose en el primer fármaco desarrollado específicamente para reducir la sudoración excesiva. Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud .

Usos médicos

El glicopirronio se utilizó por primera vez en 1961 para tratar las úlceras pépticas . Desde 1975, el glicopirronio intravenoso se ha utilizado antes de la cirugía para reducir las secreciones salivales , traqueobronquiales y faríngeas . También se usa junto con neostigmina , un agente de reversión del bloqueo neuromuscular , para prevenir los efectos muscarínicos de la neostigmina como la bradicardia . Se puede administrar para aumentar la frecuencia cardíaca en caso de bradicardia , lo que a menudo también aumentará la presión arterial.

También se utiliza para reducir el exceso de saliva ( sialorrea ) y la enfermedad de Ménière .

Se ha utilizado por vía tópica y oral para tratar la hiperhidrosis , en particular, la hiperhidrosis gustativa .

En forma inhalable, se utiliza para tratar la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Las dosis por inhalación son mucho más bajas que las orales, por lo que la ingestión de una dosis no tendrá ningún efecto.

En la atención al final de la vida, este medicamento se administrará a menudo a pacientes que se ven obstaculizados por las secreciones bronquiales y ya no pueden despejar sus propias vías respiratorias debido a un reflejo de tos insuficiente.

Efectos secundarios

Sequedad de boca, retención urinaria , dolores de cabeza , vómitos , diarrea , estreñimiento , visión borrosa son posibles efectos secundarios del medicamento. Dado que el glicopirronio reduce la capacidad de sudoración del cuerpo, incluso puede causar hipertermia e insolación en ambientes calurosos. La medicación también induce somnolencia , efecto agravado por el consumo de alcohol .

Farmacología

Mecanismo de acción

El glicopirronio bloquea competitivamente los receptores muscarínicos , inhibiendo así la transmisión colinérgica .

Farmacocinética

El bromuro de glicopirronio afecta el tracto gastrointestinal, el hígado y el riñón, pero tiene un efecto muy limitado sobre el cerebro y el sistema nervioso central . En estudios con caballos, después de una sola infusión intravenosa, las tendencias observadas del glicopirronio siguieron una ecuación triexponencial, por una rápida desaparición de la sangre seguida de una fase terminal prolongada. La excreción se realizó principalmente en la orina y en forma de fármaco inalterado. El glicopirronio tiene una velocidad de difusión relativamente lenta y, en una comparación estándar con la atropina , es más resistente a la penetración a través de la barrera hematoencefálica y la placenta .

Investigar

Se ha estudiado en el asma .

Referencias

enlaces externos

  • "Bromuro de glicopirronio" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • "Glicopirronio" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.