Ebastina - Ebastine
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| Datos clinicos | |
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| AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
| Vías de administración |
Oral |
| Código ATC | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Enlace proteico | Mayor al 95% |
| Metabolismo | Hepático ( mediado por CYP3A4 ), a carebastina |
| Vida media de eliminación | 15 a 19 horas (carebastina) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.106.831 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 32 H 39 N O 2 |
| Masa molar | 469,669 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
La ebastina es un antihistamínico H 1 con bajo potencial de causar somnolencia.
No atraviesa la barrera hematoencefálica en una cantidad significativa y, por lo tanto, combina un bloqueo eficaz del receptor H 1 en el tejido periférico con una baja incidencia de efectos secundarios centrales, es decir, rara vez provoca sedación o somnolencia.
Fue patentado en 1983 por Almirall SA y entró en uso médico en 1990. La sustancia a menudo se proporciona en forma micronizada debido a su escasa solubilidad en agua.
Usos
La ebastina es un antagonista del receptor H1 de segunda generación que está indicado principalmente para la rinitis alérgica y la urticaria idiopática crónica . Está disponible en comprimidos de 10 y 20 mg y como comprimidos de disolución rápida, así como en jarabe pediátrico. Tiene una dosis diaria flexible recomendada de 10 o 20 mg, dependiendo de la gravedad de la enfermedad.
Los datos de más de 8.000 pacientes en más de 40 ensayos clínicos y estudios sugieren la eficacia de ebastina en el tratamiento de la rinitis alérgica intermitente, rinitis alérgica persistente y otras indicaciones.
Seguridad
Ebastina ha mostrado un perfil general de seguridad y tolerabilidad sin deterioro cognitivo / psicomotor y sin sedación peor que el placebo , y seguridad cardíaca, es decir, sin prolongación del intervalo QT . La incidencia de reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia fue comparable entre los grupos de ebastina y placebo, lo que confirma que ebastina tiene un perfil de seguridad favorable.
Si bien los experimentos en animales gestantes no mostraron ningún riesgo para los no nacidos, no se dispone de tales datos en humanos. No se sabe si la ebastina pasa a la leche materna.
Perfil farmacocinético
Después de la administración oral, la ebastina sufre un extenso metabolismo de primer paso por el citocromo P450 3A4 hepático en su metabolito ácido carboxílico activo , carebastina. Esta conversión está prácticamente completa.
Nombres de marca
Ebastine está disponible en diferentes formulaciones (tabletas, tabletas de disolución rápida y jarabe) y se comercializa con diferentes marcas en todo el mundo, Ebast, Ebatin, Ebatin Fast, Ebatrol, Atmos, Ebet, Ebastel FLAS, Kestine, KestineLIO, KestinLYO, EstivanLYO, Evastel Z, Tebast (CUADRADO), Ebasten (ACI), etc.
Referencias
enlaces externos
- "Prospecto de KESTINE" . Folletos electrónicos sudafricanos . 1997-10-24 . Consultado el 1 de abril de 2007 .