Antihistamínico - Antihistamine

Antihistamínico
Clase de droga
Diagrama de estructura de la histamina
Estructura de la histamina
Identificadores de clase
Pronunciación / ˌ æ n t i h ɪ s t ə m i n /
Código ATC R06
Mecanismo de acción  • Antagonista del receptor
 • Agonista inverso
Objetivo biológico Receptores de histamina
 • HRH1
 • HRH2
 • HRH3
 • HRH4
enlaces externos
Malla D006633
En Wikidata

Los antihistamínicos son medicamentos que tratan la fiebre del heno y otras alergias . Por lo general, las personas toman antihistamínicos como un medicamento económico, no patentado ( genérico ), que se puede comprar sin receta y que alivia la congestión nasal , los estornudos o la urticaria causada por el polen , los ácaros del polvo o la alergia a los animales con pocos efectos secundarios. Los antihistamínicos suelen utilizarse para tratamientos a corto plazo. Las alergias crónicas aumentan el riesgo de problemas de salud que los antihistamínicos podrían no tratar, como asma , sinusitis e infecciones del tracto respiratorio inferior . Se recomienda la consulta de un profesional médico para aquellos que tengan la intención de tomar antihistamínicos para un uso prolongado.

Aunque las personas suelen utilizar la palabra "antihistamínico" para describir los medicamentos para el tratamiento de las alergias, los médicos y los científicos utilizan el término para describir una clase de medicamento que se opone a la actividad de los receptores de histamina en el cuerpo. En este sentido de la palabra, los antihistamínicos se subclasifican según el receptor de histamina sobre el que actúan. Las dos más grandes clases de antihistamínicos son H 1 -antihistamines y H 2 -antihistamines .

Los antihistamínicos H 1 actúan uniéndose a los receptores H 1 de histamina en los mastocitos , el músculo liso y el endotelio del cuerpo, así como en el núcleo tuberomamilar del cerebro. Los antihistamínicos que se dirigen a la histamina H 1 receptores se utilizan para tratar reacciones alérgicas en la nariz (por ejemplo, picazón, goteo nasal y estornudos). Además, pueden usarse para tratar el insomnio , el mareo por movimiento o el vértigo causado por problemas en el oído interno . Los antihistamínicos H 2 se unen a los receptores H 2 de histamina en el tracto gastrointestinal superior , principalmente en el estómago . Los antihistamínicos que se dirigen a la histamina H 2 receptor se utilizan para tratar gástricos ácidos condiciones (por ejemplo, úlceras pépticas y el reflujo ácido ).

Los receptores de histamina exhiben actividad constitutiva , por lo que los antihistamínicos pueden funcionar como un antagonista del receptor neutro o un agonista inverso en los receptores de histamina. Se sabe que sólo unos pocos antihistamínicos H 1 comercializados actualmente funcionan como agonistas inversos.

Usos médicos

La histamina hace que los vasos sanguíneos sean más permeables ( permeabilidad vascular ), lo que hace que el líquido se escape de los capilares a los tejidos , lo que conduce a los síntomas clásicos de una reacción alérgica : secreción nasal y ojos llorosos. La histamina también promueve la angiogénesis .

Los antihistamínicos suprimen la respuesta de la roncha inducida por la histamina (hinchazón) y la respuesta de la erupción (vasodilatación) al bloquear la unión de la histamina a sus receptores o reducir la actividad del receptor de histamina en los nervios , el músculo liso vascular , las células glandulares, el endotelio y los mastocitos .

Los antihistamínicos que actúan sobre los receptores H1 suprimen la picazón , los estornudos y las respuestas inflamatorias . En 2014, se descubrió que los antihistamínicos como la desloratadina eran efectivos para complementar el tratamiento estandarizado del acné debido a sus propiedades antiinflamatorias y su capacidad para suprimir la producción de sebo .

Tipos

H 1 -antihistamínicos

Los antihistamínicos H 1 se refieren a compuestos que inhiben la actividad del receptor H 1 . Dado que el receptor H 1 exhibe actividad constitutiva , los antihistamínicos H 1 pueden ser antagonistas neutrales del receptor o agonistas inversos . Normalmente, la histamina se une al receptor H 1 y aumenta la actividad del receptor; los antagonistas del receptor actúan uniéndose al receptor y bloqueando la activación del receptor por la histamina; en comparación, los agonistas inversos se unen al receptor y ambos bloquean la unión de la histamina y reducen su actividad constitutiva, un efecto que es opuesto al de la histamina. La mayoría de los antihistamínicos son agonistas inversos en el receptor H 1 , pero antes se pensaba que eran antagonistas.

Clínicamente, los antihistamínicos H 1 se utilizan para tratar reacciones alérgicas y trastornos relacionados con los mastocitos . La sedación es un efecto secundario común de los antihistamínicos H 1 que atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica ; algunos de estos medicamentos, como la difenhidramina y la doxilamina , pueden, por tanto, utilizarse para tratar el insomnio . Los antihistamínicos H 1 también pueden reducir la inflamación, ya que la expresión de NF-κB , el factor de transcripción que regula los procesos inflamatorios, es promovida tanto por la actividad constitutiva del receptor como por la unión del agonista (es decir, histamina ) al receptor H 1 .

Una combinación de estos efectos, y en algunos casos también metabólicos, conduce a que la mayoría de los antihistamínicos de primera generación tengan efectos ahorradores de analgésicos (potenciadores) sobre los analgésicos opioides y, en cierta medida, también sobre los no opioides. Los antihistamínicos más comunes utilizados para este propósito incluyen hidroxizina , prometazina (la inducción enzimática ayuda especialmente con codeína y profármacos opioides similares ), feniltoloxamina , orfenadrina y tripelennamina ; algunos también pueden tener propiedades analgésicas intrínsecas propias, como la orfenadrina.

Los antihistamínicos de segunda generación atraviesan la barrera hematoencefálica en un grado mucho menor que los antihistamínicos de primera generación. Minimizan los efectos sedantes debido a su efecto concentrado en los receptores de histamina periféricos. Sin embargo, con dosis altas, los antihistamínicos de segunda generación comenzarán a actuar sobre el sistema nervioso central y, por lo tanto, pueden inducir somnolencia cuando se ingieren en mayor cantidad. Además, algunos antihistamínicos de segunda generación, en particular la cetirizina , pueden interactuar con fármacos psicoactivos del SNC como el bupropión y las benzodiazepinas .

Antagonistas / agonistas inversos H 1

H 2 antihistamínicos

Los antihistamínicos H 2 , como los antihistamínicos H 1 , existen como agonistas inversos y antagonistas neutrales . Actúan sobre los receptores de histamina H 2 que se encuentran principalmente en las células parietales de la mucosa gástrica , que forman parte de la vía de señalización endógena para la secreción de ácido gástrico . Normalmente, la histamina actúa sobre el H 2 para estimular la secreción de ácido; los fármacos que inhiben la señalización de H 2 reducen así la secreción de ácido gástrico.

Los antihistamínicos H 2 se encuentran entre la terapia de primera línea para tratar afecciones gastrointestinales, incluidas las úlceras pépticas y la enfermedad por reflujo gastroesofágico . Algunas formulaciones están disponibles sin receta. La mayoría de los efectos secundarios se deben a la reactividad cruzada con receptores no deseados. La cimetidina, por ejemplo, es conocida por antagonizar los receptores androgénicos de testosterona y DHT en dosis altas.

Ejemplos incluyen:

H 3 -antihistamínicos

Un antihistamínico H 3 es una clasificación de fármacos que se utilizan para inhibir la acción de la histamina en el receptor H 3 . Los receptores H 3 se encuentran principalmente en el cerebro y son autorreceptores inhibidores ubicados en las terminales nerviosas histaminérgicas, que modulan la liberación de histamina . La liberación de histamina en el cerebro desencadena la liberación secundaria de neurotransmisores excitadores como el glutamato y la acetilcolina mediante la estimulación de los receptores H 1 en la corteza cerebral . En consecuencia, a diferencia de los antihistamínicos H 1 que son sedantes, los antihistamínicos H 3 tienen efectos estimulantes y moduladores de la cognición.

Ejemplos de antihistamínicos H 3 selectivos incluyen:

H 4 -antihistamínicos

Los antihistamínicos H 4 inhiben la actividad del receptor H 4 .

Ejemplos:

Antihistamínicos atípicos

Inhibidores de histidina descarboxilasa

Inhibe la acción de la histidina descarboxilasa :

Estabilizadores de mastocitos

Los estabilizadores de mastocitos son fármacos que previenen la desgranulación de los mastocitos .

Historia

Actualmente, la mayoría de las personas que usan un antihistamínico para tratar las alergias usan un medicamento de segunda generación.

La primera generación de antihistamínicos estuvo disponible en la década de 1930. Esto marcó el comienzo del tratamiento médico de las alergias nasales. La investigación de estos fármacos llevó al descubrimiento de que eran antagonistas H1 y también al desarrollo de antagonistas H2 , donde los antihistamínicos H1 afectaron la nariz y los antihistamínicos H2 afectaron el estómago. Esta historia ha llevado a la investigación contemporánea de fármacos que son antagonistas del receptor H3 y que afectan al receptor de histamina H4 .

sociedad y Cultura

El gobierno de Estados Unidos eliminó del mercado dos antihistamínicos de segunda generación, la terfenadina y el astemizol , basándose en la evidencia de que podían causar problemas cardíacos.

Investigar

No existen muchas investigaciones publicadas que comparen la eficacia y seguridad de los diversos antihistamínicos disponibles. La investigación que existe son principalmente estudios a corto plazo o estudios que analizan a muy pocas personas para hacer suposiciones generales. Otra laguna en la investigación es la información que reporta los efectos sobre la salud de las personas con alergias a largo plazo que toman antihistamínicos durante un período prolongado. Se ha demostrado que los antihistamínicos más nuevos son eficaces para tratar la urticaria. Sin embargo, no hay investigaciones que comparen la eficacia relativa de estos fármacos.

Poblaciones especiales

En 2020, el Servicio Nacional de Salud del Reino Unido escribió que "la mayoría de las personas pueden tomar antihistamínicos de manera segura", pero que "algunos antihistamínicos pueden no ser adecuados" para niños pequeños, embarazadas o en período de lactancia, para quienes toman otros medicamentos o personas con afecciones "como enfermedades cardíacas, hepáticas, renales o epilepsia".

La mayoría de los estudios sobre antihistamínicos informaron sobre personas más jóvenes, por lo que los efectos en las personas mayores de 65 años no se comprenden tan bien. Las personas mayores tienen más probabilidades de experimentar somnolencia por el uso de antihistamínicos que las personas más jóvenes. Además, la mayor parte de la investigación se ha realizado sobre personas blancas y otras etnias no están representadas en la investigación. La evidencia no informa cómo los antihistamínicos afectan a las mujeres de manera diferente que a los hombres. Diferentes estudios han informado sobre el uso de antihistamínicos en niños, y varios estudios han encontrado evidencia de que ciertos antihistamínicos podrían ser usados ​​por niños de 2 años de edad y que otros medicamentos son más seguros para niños más pequeños o mayores.

Ver también

Referencias

enlaces externos