Receptor de dopamina D 3 -Dopamine receptor D3
El receptor de dopamina D 3 es una proteína que en humanos está codificada por el gen DRD3 .
Este gen codifica el subtipo D 3 del receptor de dopamina . El subtipo D 3 inhibe la adenilil ciclasa a través de proteínas G inhibidoras. Este receptor se expresa en regiones filogenéticamente más antiguas del cerebro, lo que sugiere que este receptor desempeña un papel en las funciones cognitivas y emocionales. Es un objetivo de los medicamentos que tratan la esquizofrenia , la adicción a las drogas y la enfermedad de Parkinson . El empalme alternativo de este gen da como resultado múltiples variantes de transcripción que codificarían diferentes isoformas, aunque algunas variantes pueden estar sujetas a desintegración mediada sin sentido (NMD).
Función
D 3 agonistas como 7-OH-DPAT , pramipexol , y rotigotina , entre otros, se vea antidepresivos efectos en modelos de roedores de la depresión .
Estudios con animales
D 3 agonistas han sido demostrado que alteran la inhibición prepulso de sobresalto (PPI), un cruce de especies miden que recapitula los déficits en sensoriomotoras gating en los trastornos neuropsiquiátricos tales como la esquizofrenia. Por el contrario, los antagonistas que prefieren D3 tienen perfiles de tipo antipsicótico en las medidas de PPI en ratas.
Ligandos
Agonistas
- trans-N - {4- [4- (2,3-Diclorofenil) -1-piperazinil] ciclohexil} -3-metoxibenzamida, agonista completo, selectividad de unión> 200 veces superior a D 4 , D 2 , 5-HT 1A , y receptores α1
- (-) - 7 - {[2- (4-Fenilpiperazin-1-il) etil] propilamino} -5,6,7,8-tetrahidronaftalen-2-ol
- 5-OH-DPAT
- 7-OH-DPAT
- Pergolida
- 8-OH-PBZI (cis-8-hidroxi-3- (n-propil) -1,2,3a, 4,5,9b-hexahidro-1H-benz [e] indol)
- Apomorfina (agonista dopaminérgico no selectivo)
- Bromocriptina (agonista dopaminérgico no selectivo)
- Captodiame
- CJ-1639
- compuesto R, R -16: selectividad de unión 250x sobre D 2
- Dopamina (agonista endógeno)
- ES609
- FAUC 54
- FAUC 73
- PD-128,907
- PF-219,061 (extremadamente selectivo)
- PF-592,379
- Piribedil (agonista dopaminérgico no selectivo)
- Pramipexol (agonista dopaminérgico no selectivo)
- Quinelorano (también agonista D2)
- Quinpirol (también agonista D2)
- Ropinirol (agonista dopaminérgico no selectivo)
- Rotigotina (agonista dopaminérgico no selectivo)
Agonistas parciales
- Aripiprazol (no selectivo)
- BP-897
- Brexpiprazol (no selectivo)
- Buspirona (no selectiva)
- Cariprazina
- CJB 090
- CJ-1037 (extremadamente selectivo)
- FAUC 460 (altamente selectivo)
- FAUC 346 (altamente selectivo)
- Pardoprunox (no selectivo)
- Roxindol (posiblemente un agonista parcial de los autorreceptores D3, no selectivo)
- OS-3-106
- UH-232
- WW-III-55
Antagonistas
- La mayoría de los antipsicóticos
- Amisulprida (no selectiva)
- Ciproheptadina (no selectiva)
- PG 01037
- Domperidona ( antagonista periférico D 2 y D 3 )
- FAUC 365, antagonista silencioso , subtipo selectivo
- GR-103.691
- GSK598809 (altamente selectivo)
- Haloperidol (no selectivo, bloquea todos los subtipos de receptores de dopamina, aunque D3 tiene la afinidad más fuerte)
- N- (4- (4- (2,3-Dicloro- o 2-metoxifenil) piperazin-1-il) butil) heterobiarilcarboxamidas
- Nafadotrida
- NGB-2904
- PNU-99,194 (moderadamente selectivo sobre D2)
- Racloprida (también antagonista D2)
- S-14,297 (selectivo)
- S33084
- SB-277011-A , antagonista selectivo de D 3 , selectividad 80 veces superior a D 2 sin efectos agonistas parciales, utilizado en la investigación de la adicción a las drogas como una terapia potencial para la adicción a varias drogas diferentes
- SR 21502 (altamente selectivo)
- Sulpirida (también antagonista D2)
- U99194
- YQA14 (alta afinidad y selectividad)
- Risperidona
Interacciones
Se ha demostrado que el receptor de dopamina D 3 interactúa con CLIC6 y EPB41L1 .
Ver también
Referencias
Otras lecturas
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enlaces externos
- "Receptores de dopamina: D 3 " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
- Receptores, + Dopamina + D3 en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .