Pergolida - Pergolide

Pergolida

Datos clinicos
Nombres comerciales	Permax, Prascend (veterinario), otros
Otros nombres	8β - [(Metiltio) metil] -6-propilergolina
AHFS / Drugs.com	Monografía
Categoría de embarazo
Vías de administración	Oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Enlace proteico	90%
Metabolismo	Extensamente hepático
Vida media de eliminación	27 horas
Identificadores
Nombre IUPAC (6a R , 9 R , 10a R ) -9- (metiltiometil) -7-propil-4,6,6a, 7,8,9,10,10a-octahidroindolo [4,3- fg ] quinolina
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA	100.241.322
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 19 H 26 N 2 S
Masa molar	314,49  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
Sonrisas [H] [C @] 12C [C @@ H] (CSC) CN (CCC) [C @] 1 ([H]) Cc3c [nH] c4cccc2c34
InChI EnChI = 1S / C19H26N2S / c1-3-7-21-11-13 (12-22-2) 8-16-15-5-4-6-17-19 (15) 14 (10-20-17) 9-18 (16) 21 / h4-6,10,13,16,18,20H, 3,7-9,11-12H2,1-2H3 / t13-, 16-, 18- / m1 / s1 Y Clave: YEHCICAEULNIGD-MZMPZRCHSA-N Y
norteY (¿qué es esto?) (verificar)

La pergolida , que se vende bajo la marca Permax y Prascend (veterinaria), entre otras, es un agonista del receptor de dopamina a base de ergolina que se utiliza en algunos países para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson . La enfermedad de Parkinson se asocia con una actividad reducida de la dopamina en la sustancia negra del cerebro . La pergolida actúa sobre muchos de los mismos receptores que la dopamina para aumentar la actividad del receptor.

Fue patentado en 1978 y aprobado para uso médico en 1989. En 2007, la pergolida se retiró del mercado estadounidense para uso humano después de que varios estudios publicados revelaran un vínculo entre el medicamento y un aumento de las tasas de valvulopatía cardíaca . Sin embargo, una forma veterinaria de pergolida, comercializada con el nombre comercial Prascend, está permitida para el tratamiento de la disfunción de la pars intermedia pituitaria (PPID) también conocida como síndrome de Cushing equino (ECS) en caballos.

Usos médicos

La pergolida no está disponible para su uso por humanos en los Estados Unidos, sin embargo, todavía se usa en varios otros países, donde se usa para tratar diversas afecciones, incluida la enfermedad de Parkinson, la hiperprolactinemia y el síndrome de piernas inquietas.

La pergolida está disponible para uso veterinario. Bajo el nombre comercial Prascend, fabricado por Boehringer Ingelheim , se usa comúnmente para el tratamiento de la hiperplasia pituitaria en la pars intermedia o síndrome de Cushing equino (ECS) en caballos.

Farmacología

Farmacodinamia

La pergolida actúa como un agonista de la dopamina D ₂ y D ₁ y la serotonina 5-HT _1A , 5-HT _1B , 5-HT _2A , 5-HT _2B , y 5-HT _2C receptores . También puede poseer actividad agonista en otros subtipos de receptores de dopamina, similar a la cabergolina. Aunque la pergolida es más potente como agonista del receptor D ₂ , tiene una alta afinidad por el receptor D ₁ y es uno de los agonistas del receptor D ₁ más potentes _de los agonistas del receptor de dopamina que están disponibles clínicamente. La actividad agonista de pergolida en el D ₁ receptor algo altera su perfil de efecto clínico y el lado en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Se dice que la pergolida es alucinógena debido a la activación de los receptores 5-HT _2A . Se ha asociado con valvulopatía cardíaca por activación de los receptores 5-HT _2B .

Efectos secundarios

El fármaco tiene un uso cada vez menor, ya que en 2003 se informó que estaba asociado con una forma de enfermedad cardíaca llamada fibrosis cardíaca . En 2007, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos anunció el retiro voluntario del medicamento por parte de los fabricantes debido a la posibilidad de daño en las válvulas cardíacas. Actualmente, la pergolida no está disponible en los Estados Unidos para uso humano. Se cree que este problema se debe a la acción de la pergolida en los receptores de serotonina 5-HT _2B de los miocitos cardíacos, lo que causa valvulopatía proliferativa por el mismo mecanismo que la ergotamina , la metisergida , la fenfluramina y otros agonistas de la serotonina 5-HT _2B , incluida la serotonina misma cuando elevado en la sangre en el síndrome carcinoide . La pergolida rara vez puede causar el fenómeno de Raynaud . Entre los fármacos antiparkinsonianos similares, la cabergolina , pero no la lisurida, exhiben este mismo tipo de unión al receptor de serotonina. En enero de 2007, se informó que la cabergolina (Dostinex) también estaba asociada con daño cardíaco por proliferación valvular. En marzo de 2007, la pergolida se retiró del mercado estadounidense para uso humano, debido a un daño valvular grave que se demostró en dos estudios independientes.

También se ha demostrado que la pergolida afecta el aprendizaje asociativo.

Comportamientos adictivos

Al menos un usuario británico de pergolida ha atraído la atención de los medios con afirmaciones de que ha provocado que desarrolle una adicción al juego . En junio de 2010, se informó que más de 100 consumidores australianos de la droga están demandando al fabricante por problemas de adicción al juego y al sexo que, según ellos, son el resultado de los efectos secundarios de la droga.

sociedad y Cultura

Nombres de marca

Las marcas de pergolida incluyen Permax y Prascend (veterinaria), entre otras.

Referencias