Pravastatina - Pravastatin
 | |
| Datos clinicos | |
|---|---|
| Nombres comerciales | Pravachol, Selektine, otros |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a692025 |
| Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
|
| Vías de administración |
Oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 18% |
| Enlace proteico | 50% |
| Metabolismo | Hígado (mínimo) |
| Vida media de eliminación | 1-3 horas |
| Identificadores | |
| |
| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.216.225 
|
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 23 H 36 O 7 |
| Masa molar | 424,534 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (¿qué es esto?) (verificar)
| |
La pravastatina , que se vende bajo la marca Pravachol entre otros, es una estatina que se usa para prevenir enfermedades cardiovasculares en personas de alto riesgo y tratar lípidos anormales . Debe usarse junto con cambios en la dieta, ejercicio y pérdida de peso. Se toma por vía oral.
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor en las articulaciones, diarrea, náuseas, dolores de cabeza y dolores musculares. Los efectos secundarios graves pueden incluir rabdomiólisis , problemas hepáticos y diabetes . El uso durante el embarazo puede dañar al bebé. Como todas las estatinas, la pravastatina actúa inhibiendo la HMG-CoA reductasa , una enzima que se encuentra en el hígado y que juega un papel en la producción de colesterol .
La pravastatina fue patentada en 1980 y aprobada para uso médico en 1989. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . Está disponible como medicamento genérico . En 2019, fue el medicamento 32 más recetado en los Estados Unidos, con más de 20 millones de recetas.
Usos médicos
La pravastatina se usa principalmente para el tratamiento de la dislipidemia y la prevención de enfermedades cardiovasculares . Se recomienda su uso solo después de que otras medidas, como la dieta, el ejercicio y la reducción de peso, no hayan mejorado los niveles de colesterol.
La evidencia para el uso de pravastatina es generalmente más débil que para otras estatinas. El tratamiento antihipertensivo y hipolipemiante para prevenir un ataque cardíaco ( ALLHAT ) no logró demostrar una diferencia en las tasas de mortalidad por todas las causas o infarto de miocardio no fatal / enfermedad coronaria fatal entre los pacientes que recibieron pravastatina 40 mg al día (una dosis inicial común) y los que reciben la atención habitual.
Efectos adversos y contraindicaciones.
La pravastatina se ha sometido a más de 112.000 pacientes-año de ensayos aleatorios doble ciego que utilizan la dosis de 40 mg una vez al día y placebos. Estos ensayos indican que la pravastatina se tolera bien y muestra pocas anomalías no cardiovasculares en los pacientes. Sin embargo, pueden producirse efectos secundarios. Se debe consultar a un médico si los síntomas como acidez de estómago o dolor de cabeza son severos y no desaparecen.
Estos efectos secundarios poco frecuentes deben informarse de inmediato al médico que prescribe o al servicio médico de emergencia:
- dolor, sensibilidad o debilidad muscular
- falta de energía
- fiebre
- ictericia , coloración amarillenta de la piel o los ojos
- dolor en la parte superior derecha del estómago
- náusea
- cansancio extremo
- sangrado o hematomas inusuales
- orina de color oscuro
- pérdida de apetito
- síntomas similares a la gripe
- sarpullido
- urticaria
- Comezón
- dificultad para respirar o tragar
- hinchazón de la cara, garganta, lengua, labios, ojos, manos, pies, tobillos o pantorrillas
- ronquera
Estos síntomas deben informarse al médico que prescribe si persisten o aumentan de gravedad:
- acidez
- dolor de cabeza
- pérdida de memoria u olvido
- confusión
Las contraindicaciones , condiciones que justifican la suspensión del tratamiento con pravastatina, incluyen el embarazo y la lactancia. Tomar pravastatina durante el embarazo puede provocar defectos de nacimiento. Si bien la cantidad de pravastatina ingerida por un bebé durante la lactancia es baja, los pacientes que amamantan no deben tomar pravastatina debido a los posibles efectos sobre el metabolismo de los lípidos del lactante.
Interacciones con la drogas
Los medicamentos que no deben tomarse con pravastatina incluyen, entre otros:
- Cimetidina (Tagamet)
- Colchicina (Colcrys)
- Ciclosporina (Neoral, Sandimmune)
- Ketoconazol (Nizoral)
- Medicamentos adicionales para reducir el colesterol como: fenofibrato (Tricor), gemfibrozil (Lopid), colestiramina (Questran, Questran Light, Cholybar) y niacina (ácido nicotínico, Niacor, Niaspan);
- Inhibidores de la proteasa del VIH específicos como: lopinavir y ritonavir (Kaletra) y ritonavir (Norvir) tomados con darunavir (Prezista); y espironolactona (Aldactone).
La pravastatina es eliminada por los riñones, lo que le da una clara ventaja sobre otras estatinas cuando existe la posibilidad de interacciones farmacológicas mediante la vía hepática.
La combinación de fenofibrato con pravastatina está aprobada para su uso en la Unión Europea.
Mecanismo de acción
La pravastatina actúa como un fármaco reductor de lipoproteínas a través de dos vías. En la vía principal, la pravastatina inhibe la función de la hidroximetilglutaril-CoA (HMG-CoA) reductasa . Como inhibidor competitivo reversible , la pravastatina dificulta estéricamente la acción de la HMG-CoA reductasa al ocupar el sitio activo de la enzima. Esta enzima, que tiene lugar principalmente en el hígado, es responsable de la conversión de HMG-CoA en mevalonato en el paso que limita la velocidad de la ruta biosintética del colesterol. La pravastatina también inhibe la síntesis de lipoproteínas de muy baja densidad, que son las precursoras de las lipoproteínas de baja densidad (LDL). Estas reducciones aumentan la cantidad de receptores de LDL celulares, por lo que aumenta la captación de LDL, eliminándola del torrente sanguíneo. En general, el resultado es una reducción del colesterol y LDL circulantes. Son comunes una reducción menor de los triglicéridos y un aumento de las lipoproteínas de alta densidad (HDL).
Historia
Inicialmente conocida como CS-514, la pravastatina es un derivado de ML236B (compactina), que fue identificado en un hongo llamado Penicillium citrinum en la década de 1970 por investigadores de Sankyo Pharma Inc. Está siendo comercializado fuera de Japón por la compañía farmacéutica Bristol-Myers Squibb . En 2005, Pravachol fue el medicamento de marca número 22 más vendido en los Estados Unidos, con ventas por un total de $ 1.3 mil millones.
La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) aprobó la pravastatina genérica para su uso en los Estados Unidos el 24 de abril de 2006. Biocon Ltd, India y TEVA Pharmaceuticals fabricaron tabletas genéricas de pravastatina sódica en Kfar Sava, Israel.
Referencias
enlaces externos
- "Pravastatina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Pravastatina sódica" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.