Gemfibrozil - Gemfibrozil

Gemfibrozil
Gemfibrozil.svg
Datos clinicos
Nombres comerciales Lopid, Jezil, otros
AHFS / Drugs.com Monografía
MedlinePlus a686002
Datos de licencia

Categoría de embarazo
Vías de
administración		 Oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad Cerca del 100%
Enlace proteico 95%
Metabolismo Hígado (CYP3A4)
Vida media de eliminación 1,5 horas
Excreción Riñón 94%
Heces 6%
Identificadores
  • Ácido 5- (2,5-dimetilfenoxi) -2,2-dimetil-pentanoico
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.042.968 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 15 H 22 O 3
Masa molar 250,338  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
Punto de fusion 61 a 63 ° C (142 a 145 ° F)
  • O = C (O) C (C) (C) CCCOc1cc (ccc1C) C
  • EnChI = 1S / C15H22O3 / c1-11-6-7-12 (2) 13 (10-11) 18-9-5-8-15 (3,4) 14 (16) 17 / h6-7,10H, 5,8-9H2,1-4H3, (H, 16,17) chequeY
  • Clave: HEMJJKBWTPKOJG-UHFFFAOYSA-N chequeY
  (verificar)

El gemfibrozil , vendido bajo la marca Lopid entre otros, es un medicamento que se usa para tratar los niveles anormales de lípidos en sangre . Generalmente es menos preferido que las estatinas . Se recomienda su uso junto con cambios en la dieta y ejercicio. No está claro si cambia el riesgo de enfermedad cardíaca . Se toma por vía oral.

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, mareos, cansancio y malestar intestinal. Los efectos secundarios graves pueden incluir angioedema , cálculos biliares , problemas hepáticos y degradación muscular . El uso durante el embarazo y la lactancia no tiene una seguridad clara. Pertenece al grupo de medicamentos de los fibratos y actúa disminuyendo la degradación de los lípidos en las células grasas .

El gemfibrozil fue patentado en 1968 y entró en uso médico en 1982. Está disponible como medicamento genérico . En 2018, fue el medicamento 205o más recetado en los Estados Unidos, con más de 2  millones de recetas.

Usos médicos

Efectos secundarios

Contraindicaciones

  • No se debe administrar gemfibrozilo a estos pacientes:
    • Disfunción hepática
  • El gemfibrozil debe usarse con precaución en estas categorías de mayor riesgo:
    • Enfermedad del tracto biliar
    • Disfuncion renal
    • Mujeres embarazadas
    • Pacientes obesos

Interacciones con la drogas

Mecanismo de acciones

Se desconoce el mecanismo de acción exacto de gemfibrozil; sin embargo, existen varias teorías sobre el efecto de las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL); puede inhibir la lipólisis y disminuir la subsiguiente captación de ácidos grasos hepáticos, así como inhibir la secreción hepática de VLDL; juntas, estas acciones disminuyen los niveles de VLDL en suero y aumentan el colesterol HDL; el mecanismo detrás de la elevación de HDL se desconoce actualmente.

El gemfibrozilo aumenta la actividad de la lipoproteína lipasa (LL) extrahepática , lo que aumenta la lipólisis de los triglicéridos de las lipoproteínas. Lo hace activando el receptor alfa activado por proliferador de peroxisomas (PPARα) 'ligando del factor de transcripción', un receptor que participa en el metabolismo de carbohidratos y grasas, así como en la diferenciación del tejido adiposo. Este aumento en la síntesis de lipoproteína lipasa aumenta así el aclaramiento de triglicéridos. Los quilomicrones se degradan, las VLDL se convierten en LDL y las LDL se convierten en HDL. Esto se acompaña de un ligero aumento de la secreción de lípidos en la bilis y, en última instancia, en el intestino. El gemfibrozil también inhibe la síntesis y aumenta el aclaramiento de la apolipoproteína B , una molécula portadora de VLDL.

Historia

El gemfibrozil se seleccionó de una serie de compuestos relacionados sintetizados en los laboratorios de la empresa estadounidense Parke-Davis a fines de la década de 1970. Proviene de la investigación de compuestos que reducen los niveles de lípidos plasmáticos en humanos y animales.

Datos ambientales

Se ha detectado gemfibrozil en biosólidos (los sólidos que quedan después del tratamiento de aguas residuales ) en concentraciones de hasta 2650 ng / g de peso húmedo. Esto indica que sobrevive al proceso de tratamiento de aguas residuales . También se detecta como microcontaminante ambiental persistente en acuíferos y en aguas subterráneas en áreas kársticas .

Referencias

Otras lecturas

enlaces externos