Lanreotida - Lanreotide

Lanreotida
Lanreotide.svg
Datos clinicos
Nombres comerciales Somatulina
AHFS / Drugs.com Monografía
Datos de licencia

Categoría de embarazo
Vías de
administración		 Intramuscular , subcutáneo
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad Aproximadamente el 80%
Enlace proteico 78%
Metabolismo En el tracto gastrointestinal
Vida media de eliminación 2 horas (liberación inmediata)
5 días (liberación sostenida)
Excreción Mayormente biliar
Identificadores
  • 3- (2-naftil) -D-alanil-L-cisteinil-L-tirosil-D-triptofil-L-lisil-L-valil-L-cisteinil-L-treoninamida (2-> 7) -disulfuro
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.215.992 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 54 H 69 N 11 O 10 S 2
Masa molar 1096,33 g / mol
1156,380 g / mol (acetato) g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • C [C @ H] ([C @@ H] (C (= O) N) NC (= O) [C @@ H] 1CSSC [C @@ H] (C (= O) N [C @ H ] (C (= O) N [C @@ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N1) C (C) C) CCCCN) Cc2c [nH] c3c2cccc3) Cc4ccc (cc4) O) NC (= O) [C @@ H] (Cc5ccc6ccccc6c5) N) O
  • EnChI = 1S / C54H69N11O10S2 / c1-29 (2) 45-54 (75) 63-44 (53 (74) 65-46 (30 (3) 66) 47 (57) 68) 28-77-76-27- 43 (62-48 (69) 38 (56) 23-32-15-18-33-10-4-5-11-34 (33) 22-32) 52 (73) 60-41 (24-31- 16-19-36 (67) 20-17-31) 50 (71) 61-42 (25-35-26-58-39-13-7-6-12-37 (35) 39) 51 (72) 59-40 (49 (70) 64-45) 14-8-9-21-55 / h4-7,10-13,15-20,22,26,29-30,38,40-46,58, 66-67H, 8-9,14,21,23-25,27-28,55-56H2,1-3H3, (H2,57,68) (H, 59,72) (H, 60,73) ( H, 61,71) (H, 62,69) (H, 63,75) (H, 64,70) (H, 65,74) / t30-, 38-, 40 +, 41 +, 42-, 43 +, 44 +, 45 +, 46 + / m1 / s1 ☒norte
  • Clave: PUDHBTGHUJUUFI-SCTWWAJVSA-N ☒norte
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La lanreótida ( DCI ) es un medicamento que se usa en el tratamiento de la acromegalia y los síntomas causados ​​por tumores neuroendocrinos , sobre todo el síndrome carcinoide . Es un análogo de somatostatina de acción prolongada , como octreótido . Su secuencia es HD-2Nal-Cys (1) -Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys (1) -Thr-NH2.

La lanreotida (como acetato de lanreotida ) es fabricada por Ipsen y comercializada con el nombre comercial de Somatuline . Está disponible en varios países, incluidos el Reino Unido , Australia y Canadá , y fue aprobado para la venta en los Estados Unidos por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) el 30 de agosto de 2007.

Farmacología

La lanreótida es un análogo sintético de la somatostatina , una hormona inhibidora de origen natural que bloquea la liberación de varias otras hormonas, incluida la hormona del crecimiento , la hormona estimulante de la tiroides (TSH), la insulina y el glucagón . La lanreótida se une a los mismos receptores que la somatostatina, aunque con mayor afinidad por los receptores periféricos, y tiene una actividad similar. Sin embargo, mientras que la somatostatina se degrada rápidamente en el cuerpo (en minutos), la lanreótida tiene una vida media mucho más larga y produce efectos mucho más prolongados.

La eficacia de la lanreotida no se ha estudiado ampliamente y los resultados difieren mucho entre los ensayos y las formulaciones.

Indicaciones

Lanreotida se utiliza en el tratamiento de la acromegalia , debida a tumores secretores de hormona del crecimiento tanto hipofisarios como no hipofisarios, y en el tratamiento de los síntomas causados ​​por tumores neuroendocrinos , en particular tumores carcinoides y VIPomas . En Estados Unidos y Canadá, la lanreótida solo está indicada para el tratamiento de la acromegalia. En el Reino Unido, también está indicado en el tratamiento del adenoma tirotrófico , un tumor raro de la glándula pituitaria que secreta TSH.

Lanreotida también muestra actividad contra tumores no endocrinos y, junto con otros análogos de la somatostatina , se está estudiando como un posible agente antitumoral general.

En diciembre de 2014, la FDA de EE. UU. Aprobó la lanreótida para el tratamiento de pacientes con tumores neuroendocrinos gastroenteropancreáticos metastásicos localmente avanzados o metastásicos, bien o moderadamente diferenciados ( TNE-GEP ).

Se utiliza para la enfermedad poliquística del hígado. También se ha demostrado que reduce el volumen en 264 ml de media.

Efectos secundarios

Los principales efectos secundarios del tratamiento con lanreotida son dolor leve a moderado en el lugar de la inyección y alteraciones gastrointestinales , como diarrea , náuseas y vómitos . Se han asociado casos aislados de formación de cálculos biliares con el uso de lanreótida, particularmente durante períodos prolongados.

Formulaciones

Lanreotide está disponible en dos formulaciones: una formulación de liberación sostenida (vendida bajo el nombre comercial 'Somatuline LA'), que se inyecta por vía intramuscular cada diez o catorce días, y una formulación de liberación prolongada (nombre comercial del Reino Unido 'Somatuline Autogel' o 'Somatuline Depot 'en los EE. UU.), Que se administra por vía subcutánea una vez al mes.

Propiedades de autoensamblaje

Se ha demostrado que la lanreótida se autoensambla espontáneamente en nanotubos monodispersos de 24,4 nm de diámetro y, posteriormente, se ha utilizado como un sistema modelo fructífero y versátil en varios estudios biofísicos.

Referencias

enlaces externos