GRIN2B - GRIN2B
La subunidad épsilon-2 del receptor de glutamato [NMDA] , también conocida como receptor de N -metil D-aspartato subtipo 2B ( NMDAR2B o NR2B ), es una proteína que en los seres humanos está codificada por el gen GRIN2B .
Receptores NMDA
Los receptores de N -metil-D-aspartato ( NMDA ) son una clase de receptores de glutamato ionotrópicos . Se ha demostrado que el canal del receptor de NMDA está involucrado en la potenciación a largo plazo , un aumento dependiente de la actividad en la eficiencia de la transmisión sináptica que se cree que subyace a ciertos tipos de memoria y aprendizaje. Los canales del receptor NMDA son heterotetrámeros compuestos por dos moléculas de la subunidad del receptor clave NMDAR1 ( GRIN1 ) y dos extraídas de una o más de las cuatro subunidades NMDAR2: NMDAR2A ( GRIN2A ), NMDAR2B (GRIN2B), NMDAR2C ( GRIN2C ) y NMDAR2D ( GRIN2D) ). La subunidad NR2 actúa como el sitio de unión agonista del glutamato , uno de los receptores neurotransmisores excitadores predominantes en el cerebro de los mamíferos.
Función
NR2B se ha asociado con una plasticidad dependiente de la edad y la experiencia visual en el neocórtex de ratas , donde un aumento de la relación NR2B / NR2A se correlaciona directamente con la LTP excitadora más fuerte en animales jóvenes. Se cree que esto contribuye al refinamiento dependiente de la experiencia de los circuitos corticales en desarrollo .
Tanto los ratones como las ratas que fueron diseñados para sobreexpresar GRIN2B en sus cerebros tienen una mayor capacidad mental. El ratón "Doogie" tenía el doble de capacidad de aprendizaje en una medida de aprendizaje.
Ligandos
- Besonprodil
- CERC-301 , un antagonista selectivo del receptor NR2B
- Eliprodil
- Etanol : inducción aparente de desfosforilación del residuo NR2B Tyr1472 por PASO , lo que conduce a una función del receptor reducida
- Ifenprodil
- Rislenemdaz
- Evt 101, un antagonista selectivo del receptor NR2B. Este compuesto se probó como un antidepresivo potencialmente de acción rápida. En 2011 se retiró voluntariamente de un estudio clínico de fase II en depresión resistente al tratamiento debido a un perfil de toxicidad insatisfactorio.
- Felbamato , un anticonvulsivo que también es un modulador alostérico positivo para el receptor GABA A
- Ro-25-6981 (también conocido como MI-4), un antagonista selectivo del receptor NR2B
- Traxoprodil , un antagonista selectivo del receptor NR2B
- Tolueno : antagonista no competitivo
Interacciones
Se ha demostrado que GRIN2B interactúa con:
Ver también
Referencias
Otras lecturas
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Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .