Felbamato - Felbamate

Felbamato
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Datos clinicos
Nombres comerciales Felbatol
AHFS / Drugs.com Monografía
MedlinePlus a606011

Categoría de embarazo
Vías de
administración		 Por vía oral ( tabletas , suspensión oral )
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad > 90%
Metabolismo Hepático
Vida media de eliminación 20 a 23 horas
Identificadores
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.042.714 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 11 H 14 N 2 O 4
Masa molar 238,24 g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  (verificar)

El felbamato (comercializado bajo la marca Felbatol por MedPointe ) es un anticonvulsivo utilizado en el tratamiento de la epilepsia . Se utiliza para tratar las convulsiones parciales (con y sin generalización) en adultos y las convulsiones parciales y generalizadas asociadas con el síndrome de Lennox-Gastaut en niños. Sin embargo, un mayor riesgo de anemia aplásica potencialmente mortal y / o insuficiencia hepática limita el uso del fármaco a la epilepsia refractaria grave.

Mecanismo de acción

Se ha propuesto que el felbamato tiene un mecanismo de acción dual único como modulador positivo de los receptores GABA A y como bloqueador de los receptores NMDA , en particular las isoformas que contienen la subunidad NR2B . Aunque está claro que el felbamato causa inhibición farmacológica de los receptores NMDA, se ha cuestionado la relevancia del bloqueo del receptor NMDA como estrategia para el tratamiento de la epilepsia humana. Por tanto, la importancia de los efectos del felbamato sobre los receptores NMDA para su acción terapéutica en la epilepsia es incierta.

Historial de aprobaciones

Estados Unidos

  • Agosto de 1993 . El felbamato fue aprobado para las convulsiones parciales con y sin generalización secundaria en adultos y para el síndrome de Lennox-Gastaut, una forma grave de epilepsia infantil. Durante el año siguiente, 150.000 personas comenzaron a recibir terapia con felbamato y un tercio de ellas se estableció.
  • 1 de agosto de 1994 . Se retiró urgentemente tras 10 casos de anemia aplásica. Se envió una carta de "Estimado doctor" a 240.000 médicos.
  • 27 de septiembre de 1994 . El felbamato tuvo una redención limitada en otra carta de "Estimado doctor" enviada a 260.000 médicos. Se recomendó que el medicamento permaneciera disponible solo para pacientes con epilepsia grave para quienes los beneficios superan los riesgos, y que se realicen cambios en el etiquetado del producto para reflejar el riesgo recientemente reconocido. Esta redención vino con una advertencia adicional ya que había habido 10 casos de insuficiencia hepática aguda (4 de los cuales fueron fatales). En este punto, de 10,000 a 12,000 personas seguían tomando el medicamento.

Reino Unido

  • El medicamento solo está disponible para pacientes determinados.

Indicaciones y uso

  • Adultos: Monoterapia o terapia adyuvante en el tratamiento de las crisis parciales, con y sin generalización.
  • Niños: terapia complementaria en el tratamiento de convulsiones parciales y generalizadas asociadas con el síndrome de Lennox-Gastaut.

Dosificación

El felbamato está disponible en tabletas (400 mg y 600 mg) y como suspensión oral de color melocotón (600 mg / 5 ml).

  • Adultos (≥ 14 años): comience con 1200 mg diarios administrados cada 6 a 8 horas
  • Niños (2 a 14 años): de 15 a 45 mg por kg por día administrados cada 6 a 8 horas

Efectos secundarios

Las reacciones adversas incluyen disminución del apetito, vómitos, insomnio , náuseas, mareos, somnolencia y dolor de cabeza. Muchos pacientes informan un mayor estado de alerta con el fármaco. Dos efectos raros pero muy graves incluyen anemia aplásica y daño hepático grave. El riesgo de anemia aplásica está entre 1: 3.600 y 1: 5.000, de los cuales el 30% de los casos son mortales. El riesgo de daño hepático es de 1: 24.000 a 1: 34.000, de los cuales el 40% de los casos son mortales.

Interacciones con la drogas

El felbamato es un inhibidor de CYP2C19 , una enzima involucrada en el metabolismo de varios medicamentos de uso común. El felbamato interactúa con varios otros FAE, incluidos fenitoína , valproato y carbamazepina ; Pueden ser necesarios ajustes de dosis para evitar efectos adversos. La administración concomitante de felbamato y carbamazepina disminuye los niveles en sangre de ambos fármacos, mientras que aumenta el nivel de carbamazepina-10,11 epóxido , el metabolito activo de la carbamazepina.

Historia

El felbamato fue descubierto por Frank Berger en Wallace Laboratories .

Referencias

enlaces externos