Traxoprodil - Traxoprodil
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| Datos clinicos | |
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| Otros nombres | CP-101606 |
| Código ATC | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.222.813 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 20 H 25 N O 3 |
| Masa molar | 327,424 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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Traxoprodil (nombre en código de desarrollo CP-101606 ) es un fármaco desarrollado por Pfizer que actúa como un antagonista de NMDA , selectivo para la subunidad NR2B . Tiene efectos neuroprotectores , analgésicos y antiparkinsonianos en estudios con animales. El traxoprodil se ha investigado en humanos como un tratamiento potencial para disminuir el daño al cerebro después de un accidente cerebrovascular , pero los resultados de los ensayos clínicos mostraron solo un beneficio modesto. Se descubrió que el fármaco causa anomalías en el electrocardiograma (prolongación del intervalo QT) y se detuvo su desarrollo clínico. Estudios en animales más recientes han sugerido que traxoprodil puede exhibir efectos antidepresivos de acción rápida similares a los de la ketamina , aunque existe alguna evidencia de efectos secundarios psicoactivos similares y potencial de abuso en dosis más altas, lo que podría limitar la aceptación clínica de traxoprodil para esta aplicación.
Traxoprodil mostró efectos antidepresivos de acción rápida similares a la ketamina en un pequeño ensayo clínico de 30 pacientes con depresión que no respondieron a las 6 semanas de tratamiento con paroxetina . La tasa de respuesta fue del 60%, en relación con el 20% para el placebo , y el 33% de los participantes cumplieron los criterios de remisión el día cinco después de una sola administración. Después de una semana, el 78% de los que respondieron todavía mostraron una respuesta antidepresiva, y después de 15 días, el 42% lo hizo. En el estudio, se tuvo que reducir la dosis a la mitad de los participantes debido a una alta incidencia de efectos secundarios disociativos en las dosis más altas. El desarrollo se detuvo debido a la incidencia de prolongación del intervalo QTc . Otros antagonistas selectivos de la subunidad NR2B del receptor NMDA están todavía en desarrollo para la depresión, como el rislenemdaz (CERC-301, MK-0657).