Ifenprodil - Ifenprodil

Ifenprodil
Ifenprodil.svg
Nombres
Nombre IUPAC
4- [2- (4-bencilpiperidin-1-il) -1-hidroxipropil] fenol
Identificadores
Modelo 3D ( JSmol )
CHEMBL
ChemSpider
Tarjeta de información ECHA 100.041.341 Edita esto en Wikidata
KEGG
UNII
  • EnChI = 1S / C21H27NO2 / c1-16 (21 (24) 19-7-9-20 (23) 10-8-19) 22-13-11-18 (12-14-22) 15-17-5- 3-2-4-6-17 / h2-10,16,18,21,23-24H, 11-15H2,1H3  controlar Y
    Clave: UYNVMODNBIQBMV-UHFFFAOYSA-N  controlar Y
  • EnChI = 1 / C21H27NO2 / c1-16 (21 (24) 19-7-9-20 (23) 10-8-19) 22-13-11-18 (12-14-22) 15-17-5- 3-2-4-6-17 / h2-10,16,18,21,23-24H, 11-15H2,1H3
    Clave: UYNVMODNBIQBMV-UHFFFAOYAU
  • OC (c1ccc (O) cc1) C (N2CCC (CC2) Cc3ccccc3) C
Propiedades
C 21 H 27 NO 2
Masa molar 325.445
Farmacología
C04AX28 ( OMS )
Salvo que se indique lo contrario, los datos se proporcionan para materiales en su estado estándar (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
☒ norte   verificar  ( ¿qué es    ?) controlar Y ☒ norte
Referencias de Infobox

Ifenprodil es un inhibidor del receptor de NMDA , específicamente de las subunidades GluN1 (subunidad 1 del receptor de NMDA de unión a glicina) y GluN2B (subunidad 2 del receptor de NMDA de unión a glutamato). Además, el ifenprodil inhibe los canales GIRK e interactúa con los receptores alfa1 adrenérgicos, serotonina y sigma.

Los receptores de NMDA son multiméricos ionotrópicos de glutamato receptores compuestas de cuatro subunidades. GluN1 es obligatorio para la expresión funcional. Otras subunidades incluyen GluN2A, GluN2B y las subunidades GluN3 descubiertas más recientemente. Ifenprodil bloquea selectivamente los receptores NMDA que contienen la subunidad GluN2B.

Al igual que el tartrato de ifenprodil , se ha comercializado en algunos países, incluidos Japón y Francia, como vasodilatador cerebral, bajo los nombres comerciales Cerocral, Dilvax y Vadilex.

Actualmente se encuentra en ensayos clínicos de fase III para tratar la infección por SARS-CoV2 y ensayos de fase II para la fibrosis pulmonar idiopática .

Referencias

  1. ^ Reynolds IJ, Miller RJ (1989). "Ifenprodil es un nuevo tipo de antagonista del receptor de N-metil-D-aspartato: interacción con poliaminas". Mol. Pharmacol . 36 (5): 758–65. PMID   2555674 .
  2. ^ Korinek M, Kapras V, Vyklicky V, Adamusova E, Borovska J, Vales K, Stuchlik A, Horak M, Chodounska H, ​​Vyklicky L Jr (diciembre de 2011). "Modulación de neuroesteroides de receptores de N-metil-d-aspartato: mecanismo molecular y efectos conductuales". Esteroides . 76 (13): 1409–18. doi : 10.1016 / j.steroids.2011.09.002 . PMID   21925193 . S2CID   195681796 .
  3. ^ Kobayashi, Toru; Washiyama, Kazuo; Ikeda, Kazutaka (3 de agosto de 2005). "Inhibición de canales de K + rectificadores internos activados por proteína G por Ifenprodil" . Neuropsicofarmacología . 31 (3): 516-524. doi : 10.1038 / sj.npp.1300844 . PMID   16123769 .
  4. ^ El índice de Merck (decimotercera edición) . Whitehouse Station, Nueva Jersey: División de Laboratorios de Investigación Merck de Merck & Co., Inc. 2001. p. 878.
  5. ^ "Ifenprodil - Algernon Pharmaceuticals - AdisInsight" . adisinsight.springer.com . Consultado el 25 de marzo de 2021 .


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