Afimoxifeno - Afimoxifene

Afimoxifeno
Datos clinicos
Nombres comerciales	TamoGel
Otros nombres	4-hidroxitamoxifeno; 4-OHT; 4-HT; OHTAM
Vías de ; administración	Tópico ( gel )
Identificadores
	Nombre IUPAC ( Z ) -4- (1- (4- (2- (dimetilamino) etoxi) fenil) -2-fenilbut-1-enil) fenol;
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA	100.163.120
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 26 H 29 N O 2
Masa molar	387,523 g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
	Sonrisas CC \ C (c1ccccc1) = C (c2ccc (OCCN (C) C) cc2) / c3ccc (O) cc3;
	InChI EnChI = 1S / C26H29NO2 / c1-4-25 (20-8-6-5-7-9-20) 26 (21-10-14-23 (28) 15-11-21) 22-12-16- 24 (17-13-22) 29-19-18-27 (2) 3 / h5-17,28H, 4,18-19H2,1-3H3 / b26-25- ; Clave: TXUZVZSFRXZGTL-QPLCGJKRSA-N ;
	(verificar)

El afimoxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) del grupo del trifeniletileno y un metabolito activo del tamoxifeno . El fármaco se está desarrollando bajo la marca provisional TamoGel como gel tópico para el tratamiento de la hiperplasia de la mama . Ha completado un ensayo clínico de fase II para la mastalgia cíclica , pero se requieren más estudios antes de que el afimoxifeno pueda aprobarse para esta indicación y comercializarse.

El afimoxifeno es un SERM y, por tanto, actúa como agonista-antagonista selectivo de tejido de los receptores de estrógeno ERα y ERβ con actividad mixta estrogénica y antiestrogénica según el tejido . También es un agonista del receptor de estrógeno acoplado a proteína G (GPER) con afinidad relativamente baja (100 a 1000 nM, en relación con 3 a 6 nM para el estradiol ). Además de su actividad estrogénica y antiestrogénica, se ha descubierto que el afimoxifeno actúa como antagonista de los receptores relacionados con estrógenos (ERR) ERRβ y ERRγ .

Ver también

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