Parecoxib - Parecoxib
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| Datos clinicos | |
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| AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
| Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Intravenosa e intramuscular |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 100% |
| Enlace proteico | 98% |
| Metabolismo |
Hepática a valdecoxib y ácido propiónico CYP involucrados extensamente (principalmente CYP3A4 y 2C9 ) |
| Vida media de eliminación | 22 minutos (parecoxib) 8 horas (valdecoxib) |
| Excreción | Renal (70%, metabolitos) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.230.078 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 19 H 18 N 2 O 4 S |
| Masa molar | 370,42 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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El parecoxib , vendido bajo la marca Dynastat entre otros, es un profármaco inyectable y soluble en agua de valdecoxib . Parecoxib es un inhibidor selectivo de COX2 . Es inyectable. Está aprobado en gran parte de Europa para el control del dolor perioperatorio a corto plazo.
Fue patentado en 1996 y aprobado para uso médico en 2002.
Aprobación
En 2005, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) emitió una carta de no aprobación para el parecoxib en los Estados Unidos. Nunca se documentaron públicamente las razones para la no aprobación, aunque un estudio observó un aumento de la incidencia de ataques cardíacos después de la cirugía de derivación cardíaca en comparación con el placebo cuando se usaron dosis altas de parecoxib para controlar el dolor después de la cirugía. Es importante destacar que se han descrito reacciones alérgicas raras pero graves ( síndrome de Stevens-Johnson , síndrome de Lyell ) con valdecoxib , la molécula en la que se convierte el parecoxib. El medicamento no está aprobado para su uso después de una cirugía cardíaca en Europa.
Todos los medicamentos antiinflamatorios en los EE. UU. Llevan la misma advertencia con respecto a las reacciones cutáneas, y ninguno está aprobado para su uso durante la cirugía de CABG, por lo que la razón por la que la FDA niega la aprobación del parecoxib sigue sin conocerse, pero probablemente se relacionó con la presión política de EE. UU. El Congreso no aprobará otro inhibidor selectivo de la COX-2 a raíz del asunto Vioxx . Desde entonces, no se ha aprobado ningún inhibidor selectivo de la COX-2 en los EE. UU., Independientemente del perfil de seguridad del parecoxib en Europa. Los esfuerzos para descubrir la justificación científica, o más probablemente la falta de ella, que la FDA utilizó para justificar la no aprobación del parecoxib en los EE. UU. Han resultado inútiles debido a cuestiones de secreto.
La motivación política para no aprobar el parecoxib se vio respaldada por un análisis agrupado de datos de seguridad en 28 estudios publicados en 2017, que mostró que después de 69,567,300 unidades de parecoxib, la erupción cutánea y las complicaciones cardíacas eran mínimas, si es que se diferenciaban del placebo.
Parecoxib, junto con otros inhibidores selectivos de COX-2, celecoxib , valdecoxib y mavacoxib , fueron descubiertos por un equipo de la división Searle de Monsanto dirigido por John Talley .
Parecoxib es el primer inhibidor selectivo de COX-2 parenteral disponible para uso clínico en el tratamiento del dolor. Es bien sabido a partir de ensayos clínicos previos que sus concentraciones séricas máximas ocurren aproximadamente treinta minutos después de la administración intravenosa (IV) y una hora después de la inyección intramuscular (IM). Su primer efecto analgésico perceptible ocurre dentro de siete a trece minutos, con analgesia clínicamente significativa demostrada dentro de veintitrés a treinta y nueve minutos y un efecto máximo dentro de las dos horas siguientes a la administración de dosis únicas de 40 mg por inyección IV o IM.
Ver también
Referencias
Otras lecturas
- Villasís-Keever MA, Rendón-Macías ME, Escamilla-Núñez A (2009). "[Revisión sistemática para evaluar la eficacia y seguridad del parecoxib]". Acta Ortopedica Mexicana (en español). 23 (6): 342–50. PMID 20377000 .
- Lloyd R, Derry S, Moore RA, McQuay HJ (abril de 2009). "Parecoxib intravenoso o intramuscular para el dolor postoperatorio agudo en adultos" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (2): CD004771. doi : 10.1002 / 14651858.CD004771.pub4 . PMC 6540719 . PMID 19370610 .