P2Y 12 - P2Y12
P2Y 12 es un quimiorreceptor para el difosfato de adenosina (ADP) que pertenece a la clase G i de un grupo de receptores purinérgicos acoplados a proteína G (GPCR) . Esta familia de receptores P2Y tiene varios subtipos de receptores con diferente selectividad farmacológica, que se superpone en algunos casos, para varios nucleótidos de adenosina y uridina . El receptor P2Y 12 participa en la agregación plaquetaria y, por tanto, es un objetivo biológico para el tratamiento de tromboembolismos y otros trastornos de la coagulación. Se han identificado dos variantes de transcripción que codifican la misma isoforma para este gen.
En el campo de la señalización purinérgica , la proteína P2Y 12 en la periferia se encuentra principalmente, pero no exclusivamente, en la superficie de las plaquetas sanguíneas , y es un importante regulador de la coagulación sanguínea . En el sistema nervioso central, este receptor se ha encontrado expresado exclusivamente en la microglía , donde es necesario para acciones microgliales fisiológicas y patológicas, como la monitorización de las funciones neuronales y la neuroprotección microglial.
Inhibidores de P2Y 12
Los fármacos clopidogrel (Plavix), prasugrel (Efient, Effient), ticagrelor (Brilinta) y cangrelor (Kengreal) se unen a este receptor y se comercializan como agentes antiplaquetarios .
Para el síndrome coronario agudo
La combinación de un inhibidor de P2Y 12 y aspirina , denominada tratamiento antiplaquetario dual, sigue siendo el tratamiento de primera línea para el síndrome coronario agudo . Un ensayo aleatorizado de 2019 sugirió que el prasugrel es superior al ticagrelor.
Tratamiento antiplaquetario de STEMI
En pacientes sometidos a ICP primaria por un infarto de miocardio con elevación del segmento ST (STEMI), las guías estadounidenses, europeas y canadienses recomiendan que se administre un inhibidor de P2Y 12 lo antes posible, aunque no está claro si la administración de estos medicamentos antes que el paciente llega al hospital confiere beneficios adicionales en comparación con la administración intrahospitalaria.
Por otro lado, los inhibidores de P2Y 12 no cambian el riesgo de muerte cuando se administran como pretratamiento antes de la intervención coronaria percutánea (ICP) de rutina en personas que han tenido un infarto de miocardio sin elevación del segmento ST ( NSTEMI ). Sin embargo, se debe administrar un inhibidor de P2Y 12 además de la aspirina durante un máximo de 12 meses a la mayoría de los pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST. Sin embargo, aumentan el riesgo de hemorragia y disminuyen el riesgo de problemas cardiovasculares adicionales. Por tanto, su uso rutinario en este contexto tiene un valor cuestionable.
Un metanálisis en red de 37 estudios en los que participaron 88.402 pacientes con STEMI y 5.077 pacientes con eventos cardíacos adversos mayores (MACE) encontró que el uso de prasugrel se asoció con una menor mortalidad y MACE que otros fármacos de esta clase (clopidogrel y ticagrelor).
Referencias
enlaces externos
- "Receptores P2Y: P2Y 12 " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
- purinoceptor + P2Y12 en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- Descripción general de toda la información estructural disponible en el PDB para UniProt : Q9H244 (purinoceptor 12 del P2Y humano) en el PDBe-KB .
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .