Receptor peptídico derivado de KiSS1 - KiSS1-derived peptide receptor
El receptor peptídico derivado de KiSS1 (también conocido como GPR54 o receptor Kisspeptina ) es un receptor acoplado a proteína G que se une a la hormona peptídica kisspeptina ( metastina ). La kisspeptina está codificada por el gen supresor de metástasis KISS1 , que se expresa en una variedad de tejidos endocrinos y gonadales. La activación del receptor de kisspeptina está ligada a las cascadas de segundo mensajero de fosfolipasa C y trifosfato de inositol dentro de la célula.
Función
La kisspeptina participa en la regulación de la función endocrina y el inicio de la pubertad ; la activación del receptor de kisspeptina desencadena la liberación de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) y la liberación de la propia kisspeptina es inhibida por el estradiol pero potenciada por la GnRH. Las reducciones en los niveles de kisspeptina con la edad pueden, a la inversa, ser una de las razones detrás de las disminuciones relacionadas con la edad en los niveles de otras hormonas endocrinas como la hormona luteinizante .
Ligandos
Aún no se han descubierto ligandos no peptídicos para este receptor, pero a partir de 2009 se conocen péptidos tanto agonistas selectivos como antagonistas.
Agonistas
- Kisspeptin (kisspeptin-54, metastina)
- Kisspeptin-10 (fragmento C-terminal 112-121)
- BESO1-305
- MVT-602 (RVT-602, TAK-448)
- TAK-683
Antagonistas
- Análogos de kisspeptina-10 modificados con sustituciones de amino
- Kisspeptin-234
Referencias
Otras lecturas
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enlaces externos
- "Receptores de péptidos derivados de KiSS1" . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
- KISS1R + proteína, + humano en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .