Desmopresina - Desmopressin
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | DDAVP (deamino D-arginina vasopresina), Minrin, otros |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
IV , IM , SC , intranasal, por vía oral, debajo de la lengua |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | Variable; 0.08–0.16% (por vía oral) |
| Enlace proteico | 50% |
| Vida media de eliminación | 1,5-2,5 horas |
| Excreción | Riñón |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.037.009 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 46 H 64 N 14 O 12 S 2 |
| Masa molar | 1 069 0,22 g · mol -1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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La desmopresina , que se vende bajo el nombre comercial DDAVP entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la diabetes insípida , la enuresis , la hemofilia A , la enfermedad de von Willebrand y los niveles altos de urea en sangre . En la hemofilia A y la enfermedad de von Willebrand, solo debe usarse para casos leves a moderados. Puede administrarse por la nariz , por inyección en una vena , por la boca o debajo de la lengua .
Los efectos secundarios comunes incluyen dolores de cabeza , diarrea y niveles bajos de sodio en sangre . El bajo nivel de sodio en sangre que resulta puede causar convulsiones . No debe administrarse a personas con problemas renales importantes o niveles bajos de sodio en sangre. Parece ser seguro de usar durante el embarazo . Es un análogo sintético de la vasopresina , la hormona que desempeña un papel en el control del equilibrio osmótico del cuerpo, la regulación de la presión arterial, la función renal y la reducción de la producción de orina .
La desmopresina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1978. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . Está disponible como medicamento genérico .
Usos médicos
Mojar la cama
La desmopresina se usa para tratar la enuresis nocturna ( enuresis nocturna ). Por lo general, se prescribe en forma de acetato de desmopresina, por vía oral. Los niños que toman DDAVP tienen 2.2 noches menos húmedas por semana y tienen 4.5 veces más probabilidades de dormir sin interrupciones en comparación con el placebo.
Micción nocturna
La desmopresina tiene algún beneficio para los adultos que tienen problemas para orinar durante la noche (conocida como nicturia). En 2017, la FDA aprobó la desmopresina para tratar este problema.
Trastornos hemorrágicos
La desmopresina (DDAVP) suele ser el tratamiento de primera línea para la enfermedad de von Willebrand tipo 1 de leve a moderada . No se recomienda en enfermedades graves o en personas con factor VIII anormal . La utilidad en la enfermedad de von Willebrand tipo 2A, 2M o 2N es variable. Generalmente no se recomienda en la enfermedad de von Willebrand 2B y tipo 3.
La desmopresina solo se recomienda en casos de hemofilia A leve. Puede usarse tanto para hemorragias debidas a traumatismos como para tratar de prevenir hemorragias debidas a cirugía. No es eficaz en el tratamiento de la hemofilia B (deficiencia de factor IX) o la hemofilia A grave. También puede usarse en hemorragias inducidas por uremia .
Diabetes insípida
La desmopresina se usa en el tratamiento de la diabetes insípida central (DI) como reemplazo de la hormona antidiurética endógena (ADH) que se encuentra en cantidad insuficiente debido a una secreción o producción de ADH disminuida o inexistente por la hipófisis posterior o el hipotálamo, respectivamente. También se utiliza en el diagnóstico de diabetes insípida , con el fin de distinguir la diabetes central de la DI debida a los riñones . La desmopresina no es eficaz para tratar la DI nefrogénica, por lo que una respuesta positiva generalmente indica DI central.
Efectos secundarios
Los reguladores de drogas de EE. UU. Agregaron advertencias a los aerosoles nasales después de que dos personas murieron y otras cincuenta y nueve sufrieron convulsiones. Esto ocurrió debido a la hiponatremia , un déficit de los niveles de sodio del cuerpo, y el aerosol nasal ya no está aprobado para su uso en niños en los Estados Unidos. Sin embargo, los reguladores de medicamentos de EE. UU. Han dicho que las tabletas de desmopresina aún pueden considerarse seguras para el tratamiento de la enuresis nocturna en niños siempre que la persona esté sana.
Los pacientes deben dejar de tomar desmopresina si presentan vómitos y diarrea intensos, fiebre, gripe o un resfriado intenso. Los pacientes también deben ser muy cautelosos al tomar desmopresina durante condiciones de clima cálido o después de un ejercicio extenuante, ya que estas condiciones pueden generar estrés en el equilibrio de agua y electrolitos del cuerpo.
Un cuerpo necesita mantener un equilibrio de agua y ( sodio ). Si los niveles de sodio bajan demasiado ( hiponatremia ), ya sea como resultado de una mayor absorción de agua o niveles reducidos de sal, una persona puede tener convulsiones y, en casos extremos, puede morir.
Mecanismo de acción
La desmopresina actúa limitando la cantidad de agua que se elimina en la orina; es decir, es un antidiurético . Actúa a nivel del conducto colector renal uniéndose a los receptores V2 , que señalan la translocación de los canales de acuaporina a través de vesículas citosólicas a la membrana apical del conducto colector. La presencia de estos canales de acuaporina en la nefrona distal provoca un aumento de la reabsorción de agua de la orina, que se redistribuye pasivamente de la nefrona a la circulación sistémica a través de los canales de la membrana basolateral. La desmopresina también estimula la liberación del factor von Willebrand de las células endoteliales al actuar sobre el receptor V2.
La desmopresina se degrada más lentamente que la vasopresina recombinante y requiere una administración menos frecuente. Además, tiene poco efecto sobre la presión arterial , mientras que la vasopresina puede causar hipertensión arterial . La vasopresina estimula la liberación de ACTH , que indirectamente aumenta la capacidad de respuesta del receptor alfa-1 en el músculo liso de los vasos sanguíneos, aumentando el tono de los vasos y la presión arterial. Varios estudios han demostrado que la desmopresina no estimula la liberación de ACTH (excepto en la enfermedad de Cushing ) y, por lo tanto, no aumenta directamente la presión arterial; sin embargo, un estudio mostró que estimula la liberación de ACTH en más del 50% de los sujetos sanos. Además, la desmopresina puede mejorar la liberación de ACTH y cortisol en sujetos normales después de la administración de oCRH, pero no en pacientes con anorexia nerviosa .
Química
La desmopresina ( 1-desamino-8- D -arginina vasopresina ) es una forma sintética de la hormona humana normal arginina vasopresina (la hormona antidiurética o ADH), un péptido que contiene nueve aminoácidos.
En comparación con la vasopresina, el primer aminoácido de la desmopresina se ha desaminado y la arginina en la octava posición está en la forma dextro en lugar de levo (ver estereoquímica ).
Referencias
Otras lecturas
- Leissinger, C; Becton, D; Cornell, C Jr; Cox Gill, J (2001). "Spray intranasal de dosis alta de DDAVP (Stimate) para la prevención y el tratamiento de hemorragias en pacientes con hemofilia A leve, enfermedad de von Willebrand tipo 1 leve o moderada y portadores sintomáticos de hemofilia A". Hemofilia . 7 (3): 258–66. doi : 10.1046 / j.1365-2516.2001.00500.x . PMID 11380629 . S2CID 20472310 .
enlaces externos
- "Desmopresina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.