Cilostazol - Cilostazol
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| Datos clinicos | |
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| Pronunciación |
/ S ɪ l ɒ s t ə z ɒ l / sil- OS -tə-zol |
| Nombres comerciales | Pletal |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a601038 |
| Datos de licencia | |
| Vías de administración |
Por vía oral ( tabletas ) |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Enlace proteico | 95–98% |
| Metabolismo | Hígado ( mediado por CYP3A4 y CYP2C19 ) |
| Vida media de eliminación | 11-13 horas |
| Excreción | Riñón |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.215.897 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 20 H 27 N 5 O 2 |
| Masa molar | 369,469 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
El cilostazol , que se vende bajo la marca Pletal entre otros, es un medicamento que se usa para aliviar los síntomas de la claudicación intermitente en la enfermedad vascular periférica . Si no se observa mejoría después de 3 meses, es razonable suspender el medicamento. También se puede usar para prevenir un accidente cerebrovascular . Se toma por vía oral.
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, diarrea, mareos y tos. Los efectos secundarios graves pueden incluir una disminución de la supervivencia en personas con insuficiencia cardíaca , plaquetas bajas y glóbulos blancos bajos . El cilostazol es un inhibidor de la fosfodiesterasa 3 que actúa inhibiendo la agregación plaquetaria y dilatando las arterias.
El cilostazol fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1999. Está disponible como medicamento genérico . En 2017, fue el medicamento número 301 más recetado en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas.
Usos médicos
El cilostazol está aprobado para el tratamiento de la claudicación intermitente en Estados Unidos y Reino Unido.
El cilostazol también se usa para la prevención secundaria de accidentes cerebrovasculares, aunque hasta la fecha ningún organismo regulador lo ha aprobado específicamente para esa indicación.
Insuficiencia cardiaca
El cilostazol es peligroso para las personas con insuficiencia cardíaca grave. El cilostazol se ha estudiado en personas sin insuficiencia cardíaca, sin evidencia de daño, pero se necesitarían muchos más datos para determinar que no existe riesgo. Aunque el cilostazol no sería aprobado para una afección trivial, el Comité Asesor Cardio-Renal y la FDA concluyeron que los pacientes y médicos completamente informados deberían poder optar por usarlo para tratar la claudicación intermitente. El etiquetado del paciente y del médico describirá la base de la preocupación y la información incompleta disponible.
Efectos adversos
Los posibles efectos secundarios del uso de cilostazol incluyen dolor de cabeza (el más común), diarrea , intolerancia al calor severa , heces anormales , aumento de la frecuencia cardíaca y palpitaciones .
Interacciones
El cilostazol es metabolizado por CYP3A4 y CYP2C19 , dos isoenzimas del sistema del citocromo P450 . Se sabe que los fármacos que inhiben el CYP3A4, como itraconazol , eritromicina , ketoconazol y diltiazem , interactúan con el cilostazol. El inhibidor de la bomba de protones omeprazol , un inhibidor de CYP2C19, aumenta la exposición al metabolito activo cilostazol.
Se ha hecho un solo informe sobre el zumo de pomelo que posiblemente aumenta los efectos del cilostazol; algunas fuentes de información sobre medicamentos enumeran esto como una posible interacción. El etiquetado de cilostazol aprobado por la FDA señala que el jugo de toronja (que es un inhibidor de CYP3A4) aumenta la concentración máxima del medicamento en aproximadamente un 50%.
Mecanismo
El cilostazol es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 3 ( PDE 3 ) con un enfoque terapéutico en aumentar el cAMP. Un aumento de AMPc da como resultado un aumento de la forma activa de la proteína quinasa A (PKA), que está directamente relacionada con una inhibición de la agregación plaquetaria. La PKA también previene la activación de una enzima (miosina quinasa de cadena ligera) que es importante en la contracción de las células del músculo liso, ejerciendo así su efecto vasodilatador.
Referencias
enlaces externos
- "Cilostazol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.