Bacitracina - Bacitracin
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Baciim |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Tópico , intramuscular |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 66 H 103 N 17 O 16 S |
| Masa molar | 1 422 0,71 g · mol -1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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La bacitracina es una mezcla de péptidos cíclicos relacionados producidos por organismos del grupo licheniformis de Bacillus subtilis var Tracy, aislado por primera vez en 1945. Estos péptidos alteran las bacterias grampositivas al interferir con la pared celular y la síntesis de peptidoglicanos.
La bacitracina se usa principalmente como preparación tópica, ya que puede causar daño renal cuando se usa internamente.
Se ha demostrado que los antibióticos como la bacitracina actúan como irritantes dermatológicos y pueden retardar la cicatrización en heridas que de otro modo serían estériles.
Usos médicos
La bacitracina se usa en medicina humana como un antibiótico polipeptídico y está "aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) para su uso en pollos y pavos", aunque su uso en animales contribuye a la resistencia a los antibióticos .
Como sal de bacitracina y zinc, en combinación con otros antibióticos tópicos (generalmente polimixina B y neomicina ) como ungüento ("pomada antibiótica triple", con la marca Neosporin ), se usa para el tratamiento tópico de una variedad de infecciones localizadas de la piel y los ojos. , así como para la prevención de infecciones de heridas . También se encuentra disponible una forma de solución oftálmica sin ungüento para las infecciones oculares.
Aunque ocasionalmente se ha informado de reacciones alérgicas cruzadas con sulfonamidas, las preparaciones tópicas que contienen bacitracina siguen siendo una posible alternativa a la sulfadiazina de plata (Silvadene) para pacientes quemados con alergia a las sulfas.
La bacitracina también se puede comprar en forma pura para aquellos con alergias a los componentes habituales de polimixina B y neomicina del producto combinado.
La bacitracina también se usa comúnmente como antibiótico para el cuidado posterior de los tatuajes y la circuncisión . Se prefiere a los productos combinados como Neosporin debido a la menor cantidad de ingredientes, lo que reduce las posibilidades de una reacción alérgica.
En 2005-06, fue el sexto alérgeno más prevalente en las pruebas de parche (9,2%).
Fue votado como alérgeno del año en 2003 por la Sociedad Estadounidense de Dermatitis de Contacto.
En los lactantes, la bacitracina rara vez se administra por vía intramuscular para el tratamiento de la neumonía estafilocócica y el empiema cuando se debe a organismos que se muestran sensibles a la bacitracina. Este uso es extremadamente limitado, ya que la bacitracina es nefrotóxica y su concentración en sangre debe seguirse de cerca.
La bacitracina se puede utilizar para distinguir Streptococcus pyogenes de otros estreptococos , siendo S. pyogenes sensible a la bacitracina y otros resistentes. En este caso, la bacitracina se usa para distinguir S. pyogenes de otros estreptococos β-hemolíticos .
También se usa comúnmente para distinguir las colonias de Haemophilus influenzae entre la flora respiratoria; dado que H. influenzae es intrínsecamente resistente a la bacitracina, se forman colonias dentro de la zona de inhibición .
Espectro de datos de actividad y susceptibilidad
La bacitracina es un antibiótico de espectro reducido. Se dirige a los organismos grampositivos, especialmente a los que causan infecciones de la piel. A continuación se muestran los datos de susceptibilidad de algunos microorganismos de importancia médica.
- Staphylococcus aureus - ≤0.03 μg / mL - 700 μg / mL
- Staphylococcus epidermidis - 0,25 μg / mL -> 16 μg / mL
- Streptococcus pyogenes - 0.5 μg / mL -> 16 μg / mL
Mecanismo de acción
Bacitracin interfiere con la desfosforilación de C 55 pirofosfato -isoprenil , y una molécula relacionada conocida como bactoprenol pirofosfato; Ambos lípidos funcionan como moléculas portadoras de membrana que transportan los componentes básicos de la pared celular bacteriana del peptidoglicano fuera de la membrana interna.
Algunos han afirmado que la bacitracina es un inhibidor de la isomerasa disulfuro de proteína , pero esto es discutido por estudios in vitro .
Historia
La bacitracina fue aislada por Balbina Johnson , bacterióloga del Colegio de Médicos y Cirujanos de la Universidad de Columbia . Su nombre deriva del hecho de que un compuesto producido por un microbio en la lesión de la pierna de la joven Margaret Treacy (1936-1994) mostró actividad antibacteriana. El apellido estaba mal escrito y el nombre se acortó a la ortografía más común "Tracy".
Una cepa aislada de tejido desbridado de una fractura compuesta de la tibia fue particularmente activa. Llamamos a esta cepa antagonista del crecimiento para el paciente, "Tracy I." Cuando se demostró que los filtrados libres de células de los cultivos de caldo de este bacilo poseían una fuerte actividad antibiótica y no eran tóxicos, parecía justificado realizar más estudios. A este principio activo lo hemos llamado "Bacitracina".
La bacitracina fue aprobada por la FDA en 1948.
Síntesis
La bacitracina se sintetiza a través de péptidos sintetasas no ribosomales (NRPS), lo que significa que los ribosomas no participan directamente en su síntesis .
bacABC participa en la síntesis.
La bacitracina se fabrica comercialmente cultivando la bacteria Bacillus subtilis var Tracy I en un recipiente con medio de cultivo líquido . Con el tiempo, la bacteria sintetiza el antibiótico y lo secreta al medio. Luego, el antibiótico se extrae del medio mediante procesos químicos.
Composición
La bacitracina se compone de una mezcla de compuestos relacionados con diversos grados de actividad antibacteriana. Las fracciones notables incluyen bacitracina A, A1, B, B1, B2, C, D, E, F, G y X. Se ha encontrado que la bacitracina A tiene la mayor actividad antibacteriana. La bacitracina B1 y B2 tienen potencias similares y son aproximadamente un 90% tan activas como la bacitracina A. Otros componentes de la bacitracina, incluidos F y X, no parecen estar muy estudiados.