Antileucotrienos - Antileukotriene
| Antileucotrienos | |
|---|---|
| Clase de droga | |
| Identificadores de clase | |
| Sinónimos | Modificador de leucotrienos; Antagonista del receptor de leucotrienos |
| Mecanismo de acción | • Inhibición de enzimas • Antagonismo de receptores |
| Objetivo biológico |
• Enzimas: 5-LOX ; FLAP • Receptores: CysLTR |
| En Wikidata | |
Un antileucotrieno , también conocido como modificador de leucotrienos y antagonista del receptor de leucotrienos , es un medicamento que funciona como un leucotrieno -relacionados inhibidor de la enzima ( araquidonato 5-lipooxigenasa ) o leucotrieno receptor antagonista ( cisteinil leucotrieno receptores ) y por consiguiente se opone a la función de estos mediadores de la inflamación; los leucotrienos son producidos por el sistema inmunológico y sirven para promover la broncoconstricción , la inflamación , la permeabilidad microvascular y la secreción de moco en el asma y la EPOC . Los antagonistas de los receptores de leucotrienos se denominan a veces coloquialmente leucostas .
Los antagonistas de los receptores de leucotrienos, como montelukast , zafirlukast y pranlukast , y los inhibidores de la 5-lipoxigenasa, como zileuton e Hypericum perforatum , se pueden utilizar para tratar estas enfermedades. Son menos efectivos que los corticosteroides para tratar el asma, pero más efectivos para tratar ciertos trastornos de los mastocitos .
Enfoques
Hay dos enfoques principales para bloquear las acciones de los leucotrienos.
Inhibición de la vía de la 5-lipoxigenasa
Los fármacos que inhiben la enzima 5-lipoxigenasa inhibirán la vía sintética del metabolismo de los leucotrienos; Los medicamentos como MK-886 que bloquean la proteína activadora de la 5-lipoxigenasa (FLAP) inhiben el funcionamiento de la 5-lipoxigenasa y pueden ayudar en el tratamiento de la aterosclerosis .
Los ejemplos de inhibidores de 5-LOX incluyen fármacos, como meclofenamato sódico y zileutón .
También se ha demostrado que algunas sustancias químicas que se encuentran en trazas en los alimentos y algunos suplementos dietéticos inhiben la 5-LOX, como la baicaleína , el ácido cafeico , la curcumina , la hiperforina y la hierba de San Juan .
Antagonismo de los receptores de cisteinil-leucotrienos tipo 1
Agentes como montelukast y zafirlukast bloquean las acciones de los cisteinil leucotrienos en el receptor CysLT1 en células diana como el músculo liso bronquial a través del antagonismo del receptor .
Se ha demostrado que estos modificadores mejoran los síntomas del asma, reducen las exacerbaciones del asma y limitan los marcadores de inflamación como el recuento de eosinófilos en la sangre periférica y el líquido de lavado broncoalveolar . Esto demuestra que tienen propiedades antiinflamatorias.
Ver también
Referencias
enlaces externos
- Antagonistas de leucotrienos en la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Encabezados de temas médicos (MeSH)