Temocilina - Temocillin
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| Datos clinicos | |
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| AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
| Código ATC | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.060.148 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 16 H 18 N 2 O 7 S 2 |
| Masa molar | 414,45 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
Temocilina es una β-lactamasa resistente a penicilina introducido por Beecham , comercializado por Eumedica farmacéuticos como Negaban. Se utiliza principalmente para el tratamiento de múltiples bacterias gramnegativas resistentes a fármacos .
Es una 6-metoxi penicilina; también es una carboxipenicilina .
Farmacología
La temocilina es una penicilina resistente a la β-lactamasa. No es activo contra bacterias grampositivas o bacterias con proteínas de unión a penicilina alteradas .
Normalmente es activo contra Moraxella catarrhalis , Brucella abortus , Burkholderia cepacia , especies de Citrobacter , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Klebsiella pneumoniae , Pasteurella multocida , Proteus mirabilis , Salmonella typhimurium y Yersinia enterocolitica . También es activo contra algunas especies de Enterobacter , Morganella morganii y especies de Serratia . La temocilina no tiene actividad útil contra las especies de Acinetobacter o Pseudomonas aeruginosa .
Su uso principal es contra Enterobacteriaceae , y en particular contra cepas productoras de espectro extendido β-lactamasa o AmpC β-lactamasa .
Dosis
La dosis habitual es de 2 g por vía intravenosa cada 12 horas y la dosis alta, sobre todo en pacientes críticamente enfermos, es de 2 g cada 8 horas. Existen razones teóricas para administrar temocilina como una infusión intravenosa continua en la enfermedad grave: se administra una dosis de carga única de 2 g por vía intravenosa seguida de una infusión de 4 go 6 g durante 24 horas. Según el RCP, se ha demostrado la estabilidad química y física en uso durante 24 horas a 25 ° C para los siguientes disolventes: agua para inyección, solución salina fisiológica (cloruro de sodio al 0,9%), dextrosa al 5%, compuesto de cloruro de sodio (solución de Ringer). ), Solución de Hartmann (compuesto de lactato de sodio + solución de lactato de Ringer). La temocilina para inyección intravenosa se diluye en 10 a 20 ml de agua esterilizada; se diluye en menos de 2 ml de agua esterilizada cuando se prepara para inyección intramuscular; la infusión continua se diluye en 48 ml de agua esterilizada para facilitar la administración (2 ml por hora). Para reducir el dolor, la inyección intramuscular se puede recuperar con lidocaína estéril al 1% en lugar de agua estéril.
Se puede administrar temocilina a pacientes con insuficiencia renal después de que se haya adaptado la dosis:
| Aclaramiento de creatinina (ml / min) | Dosis por administración | Intervalo entre administraciones |
|---|---|---|
| Más de 60 | 2 g | 12 h |
| 60 hasta 30 | 1 g | 12 h |
| 30 a 10 | 1 g | 24 h |
En caso de hemodiálisis intermitente de alto flujo: 1 g (inyección intravenosa) por 24 h de sesión interdiálisis, preferiblemente al final de la hemodiálisis (1 g cada 24 h, 2 g cada 48 h, 3 g cada 72 h). En caso de diálisis peritoneal continua en pacientes ambulatorios: 1 g cada 24 horas.
No se autoriza ninguna preparación oral de temocilina.
Efectos adversos
Los efectos indeseables de la temocilina son los de cualquier antibiótico β-lactámico. En particular, se ha asociado con angioedema y anafilaxia en pacientes alérgicos a la penicilina. Los estudios en animales no han demostrado ninguna inducción de infección por Clostridium difficile . Como con cualquier otra penicilina, pueden ocurrir convulsiones si se administran dosis muy altas.
Síntesis
Referencias
Otras lecturas
- Livermore DM, Tulkens PM (febrero de 2009). "Temocilina revivida" . Revista de quimioterapia antimicrobiana . 63 (2): 243–5. doi : 10.1093 / jac / dkn511 . PMID 19095679 .