Degradador selectivo del receptor de estrógeno - Selective estrogen receptor degrader
Un degradador o regulador a la baja selectivo del receptor de estrógeno ( SERD ) es un tipo de fármaco que se une al receptor de estrógeno (ER) y, en el proceso de hacerlo, hace que el ER se degrade y, por lo tanto, se regule negativamente . Se utilizan para tratar el cáncer de mama sensible al receptor de estrógeno o al receptor de progesterona , junto con clases más antiguas de fármacos como los moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERM) y los inhibidores de la aromatasa .
A partir de 2016, el único SERD comercializado era fulvestrant (marca Faslodex ). En noviembre de 2016, otros SERD en desarrollo incluyen brilanestrant y elacestrant . El éxito clínico de fulvestrant condujo a esfuerzos para descubrir y desarrollar una clase de fármaco paralela de degradadores selectivos de receptores de andrógenos (SARD).
De investigación
Fulvestrant requiere inyecciones intramusculares de gran volumen y frecuentemente dolorosas. En respuesta, las compañías farmacéuticas están desarrollando SERD orales. Entre los productos en desarrollo se encuentran:
- Giredestrant : Roche
- Amcenestrant (SAR439859): Sanofi
- AZD9833 : AstraZeneca
- Rintodestrant : G1 Therapeutics
- LSZ102 : Novartis
- LY3484356 : Eli Lilly
- Elacestrant : Radius Health
- ZN-c5 : Zentalis
- D-0502 : Inventisbio
- SHR9549 : Medicina Jiangsu Hengrui
Los SERD orales se dirigen al cáncer de mama ER positivo / HER2 negativo y se prueban como monoterapia y en combinación con otros fármacos como el inhibidor de CDK palbociclib (Ibrance).
Ver también
Referencias
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