Rufinamida - Rufinamide

Rufinamida
Rufinamide.svg
Datos clinicos
Nombres comerciales Banzel, Inovelon
AHFS / Drugs.com Monografía
MedlinePlus a609001
Datos de licencia

Categoría de embarazo
Vías de
administración
Por vía oral ( tabletas )
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad 85% (en condiciones de alimentación); t max = 4-6 horas
Enlace proteico 34%
Metabolismo Hidrólisis mediada por carboxilesterasa ( CYP no involucrado)
Metabolitos Inactivo
Vida media de eliminación 6 a 10 horas
Excreción Orina (85%)
Identificadores
  • 1- (2,6-difluorobencil) -1 H -1,2,3-triazol-4-carboxamida
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Datos químicos y físicos
Fórmula C 10 H 8 F 2 N 4 O
Masa molar 238,198  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O = C (c1nnn (c1) Cc2c (F) cccc2F) N
  • EnChI = 1S / C10H8F2N4O / c11-7-2-1-3-8 (12) 6 (7) 4-16-5-9 (10 (13) 17) 14-15-16 / h1-3,5H, 4H2, (H2,13,17) chequeY
  • Clave: POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N chequeY
 ☒nortechequeY (¿qué es esto?) (verificar)  

La rufinamida es un medicamento anticonvulsivo . Se usa en combinación con otros medicamentos y terapias para tratar el síndrome de Lennox-Gastaut y varios otros trastornos convulsivos . La rufinamida, un derivado de triazol , fue desarrollado en 2004 por Novartis Pharma, AG , y es fabricado por Eisai .

La rufinamida fue aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) el 14 de noviembre de 2008 como tratamiento complementario de las convulsiones asociadas con el síndrome de Lennox-Gastaut en niños de cuatro años o más y en adultos. Su etiquetado oficial aprobado por la FDA no menciona el uso en el tratamiento de convulsiones parciales, ya que los ensayos clínicos presentados a la FDA fueron marginales. Sin embargo, varios ensayos clínicos recientes sugieren que el fármaco tiene eficacia para las convulsiones parciales. Se comercializa con la marca Banzel . También se comercializa en la Unión Europea bajo la marca Inovelon .

El mecanismo de acción de la rufinamida no se comprende completamente. Existe alguna evidencia de que la rufinamida puede modular la activación de los canales de sodio activados por voltaje , un objetivo común de los fármacos antiepilépticos. Un estudio reciente indica efectos sutiles sobre la dependencia del voltaje de la compuerta y el curso temporal de la inactivación en algunas isoformas de los canales de sodio que podrían reducir la excitabilidad neuronal. Sin embargo, esta acción no puede explicar el espectro de actividad único de la rufinamida.

Referencias

enlaces externos

  • "Rufinamida" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.