Rolipram - Rolipram
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| Datos clinicos | |
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| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 75% |
| Metabolismo | Hígado a través de CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 y CYP2D6 |
| Vida media de eliminación | 3 horas |
| Excreción | Orina (80%) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.057.046 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 16 H 21 N O 3 |
| Masa molar | 275,348 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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Rolipram es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa-4 descubierto y desarrollado por Schering AG como un fármaco antidepresivo potencial a principios de la década de 1990. Sirvió como una molécula prototipo para los esfuerzos de desarrollo y descubrimiento de fármacos de varias empresas . Rolipram se suspendió después de que los ensayos clínicos mostraran que su ventana terapéutica era demasiado estrecha; no se podría dosificar en niveles suficientemente altos para ser eficaz sin causar efectos secundarios gastrointestinales significativos.
Rolipram tiene varias actividades que lo convierten en un foco continuo de investigación. La etiología de muchas enfermedades neurodegenerativas implica proteínas mal plegadas y agrupadas que se acumulan en el cerebro. Las células tienen un mecanismo para deshacerse de tales proteínas llamado proteasoma . Sin embargo, en la enfermedad de Alzheimer y en algunas otras afecciones, la actividad de estos proteasomas se ve afectada, lo que conduce a la acumulación de agregados tóxicos. La investigación en ratones sugiere que el rolipram tiene la capacidad de aumentar la actividad de los proteasomas y reducir la carga de estos agregados. La evidencia preliminar sugiere que esto puede mejorar la memoria espacial en ratones diseñados para tener acumulación agregada. Rolipram continúa utilizándose en la investigación como un inhibidor de PDE4 bien caracterizado. Se ha utilizado en estudios para comprender si la inhibición de PDE4 podría ser útil en enfermedades autoinmunes , enfermedad de Alzheimer, mejora cognitiva, lesión de la médula espinal y enfermedades respiratorias como el asma y la EPOC .