Posaconazol - Posaconazole

Posaconazol
Posaconazole.svg
Posaconazole3d.png
Datos clinicos
Nombres comerciales Noxafil, Posanol
AHFS / Drugs.com Monografía
MedlinePlus a607036
Datos de licencia

Categoría de embarazo
Vías de
administración		 Por vía oral (suspensión oral, comprimidos de liberación retardada ), IV
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad Bajo (8 a 47% oral)
Enlace proteico 98 al 99%
Metabolismo Hígado ( glucuronidación )
Vida media de eliminación 16 a 31 horas
Excreción Fecal (71 a 77%) y renal (13 a 14%)
Identificadores
  • 4- [4- [4- [4 - [[(3 R , 5 R ) -5- (2,4-difluorofenil) tetrahidro-5- ( 1H -1,2,4-triazol-1-ilmetil) -3-furanil] metoxi] fenil] -1-piperazinil] fenil] -2 - [(1 S , 2 S ) -1-etil-2- hidroxipropil] -2,4-dihidro-3 H -1,2, 4-triazol-3-ona
Número CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.208.201 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 37 H 42 F 2 N 8 O 4
Masa molar 700,778 g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O = C1N (/ N = C \ N1c2ccc (cc2) N7CCN (c6ccc (OCC3C [C @@] (OC3) (c4ccc (F) cc4F) Cn5ncnc5) cc6) CC7) [C @@ H] (CC) [C @@ H] (O) C
  • EnChI = 1S / C37H42F2N8O4 / c1-3-35 (26 (2) 48) 47-36 (49) 46 (25-42-47) 31-7-5-29 (6-8-31) 43-14- 16-44 (17-15-43) 30-9-11-32 (12-10-30) 50-20-27-19-37 (51-21-27,22-45-24-40-23- 41-45) 33-13-4-28 (38) 18-34 (33) 39 / h4-13,18,23-27,35,48H, 3,14-17,19-22H2,1-2H3 / t26-, 27?, 35-, 37- / m0 / s1 chequeY
  • Clave: RAGOYPUPXAKGKH-AGDNISCASA-N chequeY
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El posaconazol , que se vende bajo las marcas Noxafil y Posanol, es un medicamento antimicótico triazol .

Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en septiembre de 2006 y está disponible como medicamento genérico .

Usos médicos

El posaconazol se usa para tratar infecciones invasivas por Aspergillus y Candida . También se utiliza para el tratamiento de la candidiasis orofaríngea (OPC), incluida la OPC refractaria a la terapia con itraconazol y / o fluconazol .

También se utiliza para tratar infecciones invasivas por especies de Candida , Mucor y Aspergillus en pacientes gravemente inmunodeprimidos.

La evidencia clínica de su utilidad en el tratamiento de enfermedades invasivas causadas por especies de Fusarium ( fusariosis ) es limitada.

Parece ser útil en un modelo de ratón de naegleriasis .

Farmacología

Farmacodinamia

El posaconazol actúa interrumpiendo el empaquetamiento cerrado de las cadenas de acilo de los fosfolípidos , lo que altera las funciones de ciertos sistemas enzimáticos unidos a la membrana, como la ATPasa y las enzimas del sistema de transporte de electrones, inhibiendo así el crecimiento de los hongos. Lo hace bloqueando la síntesis de ergosterol mediante la inhibición de la enzima lanosterol 14α-desmetilasa y la acumulación de precursores de esteroles metilados. El posaconazol es significativamente más potente para inhibir la 14-alfa desmetilasa que el itraconazol .

Microbiología

El posaconazol es activo contra los siguientes microorganismos:

Farmacocinética

El posaconazol se absorbe dentro de tres a cinco horas. Se elimina predominantemente a través del hígado y tiene una vida media de aproximadamente 35 horas. La administración oral de posaconazol con una comida rica en grasas supera el 90% de biodisponibilidad y aumenta la concentración cuatro veces en comparación con el estado de ayuno.

Referencias

enlaces externos

  • "Posaconazol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.