Nitromemantina - Nitromemantine
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| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 14 H 24 N 2 O 3 |
| Masa molar | 268,357 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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La nitromemantina (nombre de código de desarrollo YQW-36 ) es un derivado de la memantina desarrollado en 2006 para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer . Se ha demostrado que reduce la excitotoxicidad mediada por la sobreactivación del sistema glutamatérgico , al bloquear los receptores NMDA .
Farmacología
Al igual que la memantina, la nitromemantina es un antagonista no competitivo dependiente del voltaje de baja afinidad en los receptores NMDA glutamatérgicos ; sin embargo, la nitromemantina inhibe selectivamente los receptores NMDA extrasinápticos mientras que preserva la actividad fisiológica normal del receptor NMDA sináptico, lo que resulta en menos efectos secundarios y una mayor acción neuroprotectora, además de estimulante. rebrote de sinapsis con administración prolongada. Los descubridores de la nitromemantina han demostrado que el péptido β-amiloide asociado con la enfermedad de Alzheimer actúa como agonista en los receptores nicotínicos de acetilcolina α7 , cuya sobreestimulación crónica da lugar a una liberación incontrolada de glutamato y la consiguiente excitotoxicidad. Al bloquear los receptores de NMDA extrasinápticos, la nitromemantina puede prevenir en gran medida esta excitotoxicidad mientras minimiza los efectos secundarios que generalmente se observan con los antagonistas de NMDA menos selectivos. Se encontró que el grupo nitrato de la nitromemantina se une a un segundo sitio en el receptor NMDA extrasináptico que previamente había sido dirigido con nitroglicerina , y se cree que esta doble acción es responsable de la mayor efectividad de la nitromemantina.
Ver también
Referencias
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