Nadifloxacina - Nadifloxacin
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| Datos clinicos | |
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| AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
| Vías de administración |
tópico (epicutáneo) |
| Código ATC | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.166.530 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 19 H 21 F N 2 O 4 |
| Masa molar | 360,385 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Quiralidad | Mezcla racémica |
| Punto de fusion | 245 a 247 ° C (473 a 477 ° F) (dec.) |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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Nadifloxacin ( INN , nombres comerciales Acuatim , Nadiflox , Nadoxin , Nadixa , Activon ) es un antibiótico de fluoroquinolona tópico para el tratamiento del acné vulgar . También se utiliza para tratar infecciones cutáneas bacterianas.
Farmacología
Espectro antibacteriano
Los estudios in vitro de nadifloxacino mostraron una actividad antibacteriana potente y de amplio espectro contra bacterias aerobias Gram positivas , Gram negativas y anaerobias , incluidas Cutibacterium acnes y Staphylococcus epidermidis . Nadifloxacino mostró una potente actividad antibacteriana contra Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA), que fue similar a la potencia contra Staphylococcus aureus sensible a meticilina (MSSA). El fármaco también fue activo contra nuevos MRSA resistentes a quinolonas. La nadifloxacina no muestra resistencia cruzada con otras fluoroquinolonas nuevas.
Mecanismo de acción
La nadifloxacina inhibe la enzima ADN girasa que participa en la síntesis y replicación del ADN bacteriano, inhibiendo así la multiplicación bacteriana. El nadifloxacino además de determinar una acción terapéutica antibacteriana, puede tener una acción sebostática y antiinflamatoria, contribuyendo así a la mejora de la condición clínica del paciente.
Farmacocinética
Después de una sola aplicación tópica de 10 g de crema de nadifloxacina al 1% en la piel de la espalda humana normal, se determinó que la concentración plasmática más alta era de 107 ng / ml con una vida media de eliminación de 19,4 horas. Aproximadamente el 0,09% de la dosis administrada se excretó en la orina durante las 48 horas posteriores a la administración. La concentración plasmática alcanzó un estado estacionario el día 5 del estudio de administración repetida cuando se aplicó crema de nadifloxacina al 1% a razón de 5 g dos veces al día a individuos sanos normales durante un período de 7 días. La concentración plasmática alcanzó un pico de 4,1 ng / ml 8 horas después de la dosificación final con una vida media de eliminación de 23,2 horas. La tasa de excreción urinaria alcanzó el 0,16% el día 7.
Uso clínico
En algunos países europeos, el fármaco ha sido aprobado para el tratamiento del acné vulgar. En un ensayo clínico aleatorizado multicéntrico de 2013 con un total de 184 pacientes japoneses con acné de moderado a grave, el gel de adapaleno al 0,1% más la crema de nadifloxacina al 1% (tratamiento combinado) mostró una eficacia significativa en la disminución de las lesiones inflamatorias papulopustulosas. En pacientes con lesiones cutáneas, la aplicación tópica de nadifloxacino puede resultar en concentraciones plasmáticas de 1 a 3 ng / ml. En consecuencia, algunos autores argumentaron que no debería usarse para tratar enfermedades relativamente inofensivas como el acné vulgar, con el riesgo de desarrollar resistencias a las quinolonas .
Efectos adversos
Durante el tratamiento, algunos pacientes pueden desarrollar algunos efectos adversos predominantemente de la piel y del tejido subcutáneo: ardor y picazón (en absoluto el efecto secundario más común), dermatitis de contacto , sequedad e irritación de la piel.