Receptor nicotínico de tipo muscular - Muscle-type nicotinic receptor
El receptor nicotínico de tipo muscular es un tipo de receptor nicotínico de acetilcolina que consta de la combinación de subunidades (α1) 2 β1δε (receptor adulto) o (α1) 2 β1δγ (receptor fetal). Estos receptores se encuentran en las uniones neuromusculares , donde la activación conduce a un potencial postsináptico excitador (EPSP) , principalmente por el aumento de la permeabilidad de Na + y K + .
Activación
El tetraetilamonio (TEA) es una molécula que se ha encontrado que es un agonista débil del receptor nicotínico de tipo muscular. Dado que la activación del receptor ocurre como ráfagas aisladas, se ha propuesto que los receptores tienen una tasa de apertura de canales muy baja constante cuando se unen a TEA.
Inhibición
La lidocaína , un anestésico local , tiene múltiples acciones inhibidoras sobre el receptor y el análisis de la estructura de la lidocaína ha identificado la presencia de un anillo aromático hidrófobo y una amina terminal hidrófila. Se ha descubierto que la dietilamina (DEA) , una molécula que imita el resto hidrófilo de la lidocaína por medio de una amina cargada positivamente, bloquea el canal cuando el receptor está abierto y restringe el flujo de iones Na + y K + . Se ha descubierto que la 2,6- dimetilanilina (DMA) , una molécula que imita la fracción hidrófoba de la lidocaína, se une al receptor en las grietas entre subunidades del dominio de extensión transmembrana, lo que provoca una inhibición no competitiva y restringe la apertura del canal. .
La benzocaína y la tetracaína también son anestésicos locales que tienen un efecto inhibidor sobre el receptor nicotínico de tipo muscular. La benzocaína es una especie sin carga permanente que inhibe el receptor tapando el poro del canal abierto. La tetracaína es una especie con carga positiva permanente. Puede unirse al receptor en diferentes sitios tanto en la conformación abierta como en la cerrada. Ambos anestésicos locales mejoran la desensibilización de nAChR .
Ligandos
Agonista
Agonistas parciales
Antagonistas
Ver también
Referencias
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