Agonista muscarínico - Muscarinic agonist
Un agonista muscarínico es un agente que activa la actividad del receptor muscarínico de acetilcolina . El receptor muscarínico tiene diferentes subtipos, etiquetados como M1-M5, lo que permite una mayor diferenciación.
Significación clínica
M1
Los receptores muscarínicos de acetilcolina de tipo M1 desempeñan un papel en el procesamiento cognitivo . En la enfermedad de Alzheimer (EA), la formación de amiloide puede disminuir la capacidad de estos receptores para transmitir señales, lo que lleva a una disminución de la actividad colinérgica. Dado que estos receptores en sí mismos parecen relativamente inalterados en el proceso de la enfermedad, se han convertido en un objetivo terapéutico potencial cuando se trata de mejorar la función cognitiva en pacientes con EA.
Se han desarrollado varios agonistas muscarínicos y se están investigando para tratar la EA. Estos agentes se muestran prometedores ya que son neurotróficos , disminuyen las deposiciones de amiloide y mejoran el daño debido al estrés oxidativo . La fosforilación de tau disminuye y la función colinérgica aumenta. En particular, varios agentes de la serie AF de agonistas muscarínicos se han convertido en el foco de dicha investigación: AF102B, AF150 (S), AF267B . En modelos animales que imitan el daño de la EA, estos agentes parecen prometedores.
Se ha propuesto el agente xanomelina como posible tratamiento para la esquizofrenia .
M3
En forma de pilocarpina , los agonistas de los receptores muscarínicos se han utilizado médicamente durante un período breve.
- Agonistas M3
- Aceclidina , para el glaucoma.
- Arecolina , un alcaloide presente en la nuez de betel .
- La pilocarpina es un fármaco que actúa como agonista del receptor muscarínico que se utiliza para tratar el glaucoma .
- Cevimeline (AF102B) (Evoxac ??) es un agonista muscarínico que es un fármaco aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA)y se utiliza para el tratamiento de la boca seca en el síndrome de Sjögren .
Actividad muscarínica versus nicotínica
| Comparación de agonistas colinérgicos | ||||
|---|---|---|---|---|
| Sustancia | Especificidad del receptor | Hidrólisis por acetilcolinesterasa | Comentarios | |
| Muscarínico | Nicotínico | |||
| Acetilcolina | +++ | +++ | +++ | Ligando endógeno |
| Carbacol | ++ | +++ | - | Utilizado en el tratamiento del glaucoma. |
| Metacolina | +++ | + | ++ | Se utiliza para diagnosticar la hiperreactividad bronquial , un sello distintivo del asma y la EPOC . |
| Bethanecol | +++ | - | - | Se utiliza en hipotonía vesical y gastrointestinal. |
| Muscarina | +++ | - | - | Alcaloide natural que se encuentra en ciertos hongos.
Causa de una forma de intoxicación por hongos |
| Nicotina | - | +++ | - | Alcaloide natural que se encuentra en la planta del tabaco . |
| Pilocarpina | ++ | - | - | Utilizado en glaucoma. |
| Oxotremorina | ++ | + | - | Se utiliza en la investigación para inducir
síntomas de la enfermedad de Parkinson . |
Subtipos de receptores muscarínicos de acetilcolina
Los objetivos de los agonistas muscarínicos son los receptores muscarínicos: M 1 , M 2 , M 3 , M 4 y M 5 . Estos receptores son GPCR acoplados a subunidades Gi o Gq .
Ver también
- Muscarina
- Receptor muscarínico de acetilcolina
- Antagonista muscarínico
- Receptor nicotínico de acetilcolina
- Agonista nicotínico
- Antagonista nicotínico
Referencias
enlaces externos
- Muscarinic + Agonists en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .