Midafotel - Midafotel
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| Datos clinicos | |
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| Otros nombres | CPPene, Midafotel, SDZ EAA 494 |
| Código ATC | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Excreción | Renal |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 8 H 15 N 2 O 5 P |
| Masa molar | 250,191 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
Midafotel ( CPPene ; SDZ EAA 494 ) es un potente , competitivo antagonista en el receptor de NMDA . Originalmente se diseñó como una terapia potencial para la excitotoxicidad , la epilepsia o el dolor neuropático . Parecía muy prometedor en ensayos in vitro que demostraron ser un potente antagonista competitivo del NMDA sin afectar a otros receptores. La investigación continuó hasta estudios in vivo en gatos, en los que se demostró que limita el daño después de la oclusión de la arteria cerebral media, lo que provoca isquemia. También bloqueó las epilepsias fotosensibles en los babuinos.
El CPPene tenía un perfil farmacocinético apto para pasar a ensayos clínicos, ya que no tiene subproductos tóxicos, se excreta exclusivamente por vía renal y permanece inalterado en el cerebro.
Sin embargo, el CPPene se eliminó de los ensayos clínicos, ya que no proporcionaba una protección neuronal adecuada ni un tratamiento beneficioso para la epilepsia, y tenía efectos secundarios que llevaron a muchos pacientes a retirarse de los ensayos. Una posible explicación de su falta de eficacia en los ensayos es la ventana de tiempo terapéutica relativamente corta que sigue al daño isquémico y el hecho de que una pequeña cantidad de glutamato ayuda a la supervivencia neuronal. También se cree que algunos genes "pro-supervivencia" son activados por receptores NMDA.