Imetelstat - Imetelstat

Imetelstat
Imetelstat.svg
Imetelstat 3D.png
Datos clinicos
Otros nombres GRN163L
Estatus legal
Estatus legal
Identificadores
  • N- [2 - [[(2S, 3S, 5R) -3 - [[[(2S, 3S, 5R) -3 - [[[(2S, 3S, 5R) -3 - [[[(2S, 3S] , 5R) -3 - [[[(2S, 3S, 5R) -3 - [[[(2S, 3S, 5R) -3 - [[[(2S, 3S, 5R) -3 - [[[(2S] , 3S, 5R) -3 - [[[(2S, 3S, 5R) -3 - [[[(2S, 3S, 5R) -3 - [[[(2S, 3S, 5R) -3 - [[[ (2S, 3S, 5R) -3 - [[[(2S, 3S, 5R) -3-amino-5- (6-aminopurin-9-il) tetrahidrofuran-2-il] metoxi-hidroxi-fosfinotioil] amino] -5- (6-aminopurin-9-il) tetrahidrofuran-2-il] metoxi-hidroxi-fosfinotioil] amino] -5- (4-amino-2-oxo-pirimidin-1-il) tetrahidrofuran-2-il] metoxi-hidroxi-fosfinotioil] amino] -5- (6-aminopurin-9-il) tetrahidrofuran-2-il] metoxi-hidroxi-fosfinotioil] amino] -5- (2-amino-6-oxo-1H-purina- 9-il) tetrahidrofuran-2-il] metoxi-hidroxi-fosfinotioil] amino] -5- (6-aminopurin-9-il) tetrahidrofuran-2-il] metoxi-hidroxi-fosfinotioil] amino] -5- (5- metil-2,4-dioxo-pirimidin-1-il) tetrahidrofuran-2-il] metoxi-hidroxi-fosfinotioil] amino] -5- (5-metil-2,4-dioxo-pirimidin-1-il) tetrahidrofurano- 2-il] metoxi-hidroxi-fosfinotioil] amino] -5- (2-amino-6-oxo-1H-purin-9-il) tetrahidrofuran-2-il] metoxi-hidroxi-fosfinotio il] amino] -5- (2-amino-6-oxo-1H-purin-9-il) tetrahidrofuran-2-il] metoxi-hidroxi-fosfinotioil] amino] -5- (2-amino-6-oxo- 1H-purin-9-il) tetrahidrofuran-2-il] metoxi-hidroxi-fosfinotioil] amino] -5- (6-aminopurin-9-il) tetrahidrofuran-2-il] metoxi-hidroxi-fosfinotioil] amino] -5 - (5-metil-2,4-dioxo-pirimidin-1-il) tetrahidrofuran-2-il] metoxi-hidroxi-fosfinotioil] oxi-2-hidroxi-etil] heptadecanamida
Número CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
Datos químicos y físicos
Fórmula C 148 H 210 N 68 O 53 P 13 S 13
Masa molar 4610
Modelo 3D ( JSmol )
  • 김CCCCCCCCCC (= O) NCC (COP (= S) (O) OC [C @@ H] 1 [C @ H] (C [C @@ H] (O1) N2C = C (C (= O) NC2 = O) C) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 3 [C @ H] (C [C @@ H] (O3) N4C = NC5 = C (N = CN = C54) N) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 6 [C @ H] (C [C @@ H] (O6) N7C = NC8 = C7N = C (NC8 = O) N) NP (= S ) (O) OC [C @@ H] 9 [C @ H] (C [C @@ H] (O9) N1C = NC2 = C1N = C (NC2 = O) N) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 1 [C @ H] (C [C @@ H] (O1) N1C = NC2 = C1N = C (NC2 = O) N) NP (= S) (O) OC [C @ @H] 1 [C @ H] (C [C @@ H] (O1) N1C = C (C (= O) NC1 = O) C) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 1 [C @ H] (C [C @@ H] (O1) N1C = C (C (= O) NC1 = O) C) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 1 [C @H] (C [C @@ H] (O1) N1C = NC2 = C (N = CN = C21) N) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 1 [C @ H] ( C [C @@ H] (O1) N1C = NC2 = C1N = C (NC2 = O) N) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 1 [C @ H] (C [C @ @H] (O1) N1C = NC2 = C (N = CN = C21) N) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 1 [C @ H] (C [C @@ H] ( O1) N1C = CC (= NC1 = O) N) NP (= S) (O) OC [C @@ H] 1 [C @ H] (C [C @@ H] (O1) N1C = NC2 = C (N = CN = C21) N) NP (= O) (OC [C @@ H] 1 [C @ H] (C [C @@ H] (O1) N1C = NC2 = C (N = CN = C21 ) N) N) S) O
  • EnChI = 1S / C148H211N68O53P13S13 / c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-97 (218) 160-34-69 (217) 38- 255-282 (242,295) 256-51-95-74 (25-102 (261-95) 207-37-68 (4) 136 (221) 191-148 (207) 229) 195-274 (234,287) 249- 45-89-78 (29-106 (264-89) 212-61-175-115-124 (155) 165-56-170-129 (115) 212) 199-277 (237,290) 252-48-92- 81 (32-109 (267-92) 215-64-178-118-132 (215) 183-143 (158) 187-139 (118) 224) 202-280 (240,293) 254-50-94-82 ( 33-110 (269-94) 216-65-179-119-133 (216) 184-144 (159) 188-140 (119) 225) 203-281 (241,294) 253-49-93-79 (30- 107 (268-93) 213-62-176-116-130 (213) 181-141 (156) 185-137 (116) 222) 200-278 (238,291) 246-42-86-72 (23-100 ( 260-86) 205-35-66 (2) 134 (219) 189-146 (205) 227) 193-272 (232,285) 245-41-85-73 (24-101 (259-85) 206-36- 67 (3) 135 (220) 190-147 (206) 228) 194-273 (233,286) 248-44-88-77 (28-105 (263-88) 211-60-174-114-123 (154) 164-55-169-128 (114) 211) 198-276 (236,289) 251-47-91-80 (31-108 (266-91) 214-63-177-117-131 (214) 182-142 ( 157) 186-138 (117) 223) 201-279 (239,292) 250-46-90-76 (27-104 (265-90) 210-59-173-113-122 (153) 163-54-168- 127 (113) 210) 197-275 (235,288) 244-40-84- 71 (22-99 (258-84) 204-20-19-96 (150) 180-145 (204) 226) 192-271 (231,284) 247-43-87-75 (26-103 (262-87) 209-58-172-112-121 (152) 162-53-167-126 (112) 209) 196-270 (230,283) 243-39-83-70 (149) 21-98 (257-83) 208- 57-171-111-120 (151) 161-52-166-125 (111) 208 / h19-20,35-37,52-65,69-95,98-110,217H, 5-18,21-34 , 38-51,149H2,1-4H3, (H, 160,218) (H, 242,295) (H2,150,180,226) (H2,151,161,166) (H2,152,162,167) (H2,153,163,168) (H2,154,164,169) (H2,155,165,170) (H, 189,219,227) (H, 190,220,228) (H, 191,221,229) (H2,192,231,284) (H2,193,232,285) (H2,194,233,286) (H2,195,234,287) (H2,196,230,283) (H2,197,235,288) (H2,198,236,289) (H2,199,237,290) (H2,200,238,291) (H2,201,239,292) (H2,202,240,293) (H2,203,241,294) (H3,156,181,185,222) (H3,157,182,186,223) (H3,158,183,187,224) (H3,159,184,188,225) / t69? -, 71-, 72-, 73-, 74-, 75-, 76-, 77-, 78-, 79-, 80-, 81-, 82-, 83 +, 84 +, 85 +, 86 +, 87 +, 88 +, 89 +, 90 +, 91 +, 92 +, 93 +, 94 +, 95 +, 98 +, 99 +, 100 +, 101 +, 102 +, 103 +, 104 +, 105 + , 106 +, 107 +, 108 +, 109 +, 110 +, 270?, 271?, 272?, 273?, 274?, 275?, 276?, 277?, 278?, 279?, 280?, 281 ?, 282? / M0 / s1
  • Clave: LVZYXEALRXBLJZ-ISQYCPACSA-N

Imetelstat (código de desarrollo GRN163L ) es un fármaco anticáncer experimental . La primera telomerasa inhibidor para entrar en los ensayos clínicos , es actualmente en la Fase 2 / 3 ensayos para diversos tipos de cáncer.

Químicamente, imetelstat es un sintético conjugado que consta de tres partes: GRN163 , un tio fosforamida de oligonucleótidos , y un grupo palmitoilo lípidos . GRN163 es el componente farmacológico con inhibición de la telomerasa.

Referencias