Guaifenesina - Guaifenesin

Guaifenesina
Guaifenesin.svg
Datos clinicos
Pronunciación / w f ɛ n ɪ s ɪ n /
Nombres comerciales Mucinex, otros
Otros nombres Guaiacolate de glicerilo
AHFS / Drugs.com Monografía
MedlinePlus a682494
Datos de licencia
Vías de
administración
Por vía oral ( comprimidos , jarabe )
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Metabolismo Riñón
Vida media de eliminación 1 a 5 horas
Identificadores
  • ( RS ) -3- (2-metoxifenoxi) propano-1,2-diol
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.002.021 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 10 H 14 O 4
Masa molar 198,218  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
Quiralidad Mezcla racémica
  • O (c1ccccc1OC) CC (O) CO
  • EnChI = 1S / C10H14O4 / c1-13-9-4-2-3-5-10 (9) 14-7-8 (12) 6-11 / h2-5,8,11-12H, 6-7H2, 1H3 chequeY
  • Clave: HSRJKNPTNIJEKV-UHFFFAOYSA-N chequeY
  (verificar)

La guaifenesina , que se vende bajo la marca Mucinex , entre otros, es un medicamento que se usa como expectorante , destinado a ayudar a expulsar la flema de las vías respiratorias con la tos . No está claro si disminuye la tos. No se recomienda su uso en niños menores de 6 años. A menudo se usa en combinación con otros medicamentos. Se toma por vía oral.

Los efectos secundarios pueden incluir mareos, somnolencia, erupción cutánea y náuseas. Si bien no se ha estudiado adecuadamente durante el embarazo, parece ser seguro. Se cree que actúa haciendo que las secreciones de las vías respiratorias sean más líquidas.

La guaifenesina se ha utilizado con fines médicos desde al menos 1933. Está disponible como medicamento genérico y sin receta . En 2018, fue el medicamento 172o más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de 3  millones de recetas.

Uso medico

La guaifenesina se usa para tratar de ayudar a toser la mucosidad espesa y, a veces, se combina con dextrometorfano , un antitusivo (supresor de la tos), como en Mucinex DM o Robitussin DM. También se combina con efedrina para producir tabletas de Primatene y Bronkaid para el alivio sintomático del asma .

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de la guaifenesina incluyen náuseas , vómitos , formación de cálculos renales , diarrea y estreñimiento. Las náuseas y los vómitos se pueden reducir tomando guaifenesina con las comidas. El riesgo de formación de cálculos renales durante el uso prolongado se puede reducir manteniendo una buena hidratación y aumentando el pH de la orina. En raras ocasiones, pueden producirse reacciones alérgicas graves, incluida una erupción o hinchazón de los labios o las encías, que pueden requerir asistencia médica urgente. También puede ocurrir una leve sequedad de boca o labios agrietados al tomar este medicamento. Se recomienda beber un vaso de agua con cada dosis de guaifenesina.

Farmacología

Mecanismo de acción

Se cree que la guaifenesina actúa como expectorante al aumentar el volumen y reducir la viscosidad de las secreciones en la tráquea y los bronquios . Puede ayudar en el flujo de las secreciones del tracto respiratorio, lo que permite que el movimiento ciliar lleve las secreciones sueltas hacia la faringe . Por tanto, puede aumentar la eficacia del reflejo de la tos y facilitar la eliminación de las secreciones.

La guaifenesina tiene propiedades relajantes musculares y anticonvulsivas y puede actuar como un antagonista del receptor NMDA .

Historia

Los pueblos indígenas estadounidenses usaban medicamentos similares derivados del árbol de guayaco como remedio genérico cuando los exploradores llegaron a América del Norte en el siglo XVI. Los españoles encontraron madera de guayaco "cuando conquistaron Santo Domingo ; pronto fue devuelta a Europa, donde adquirió una inmensa reputación en el siglo XVI como cura para la sífilis y algunas otras enfermedades ..."

La edición de 1955 del Libro de texto de farmacognosia afirma: "El guaiacum tiene una acción estimulante local que a veces es útil en el dolor de garganta. La resina se utiliza en la gota crónica y el reumatismo, mientras que la madera es un ingrediente de la solución concentrada compuesta de zarzaparrilla , que antiguamente se utilizaba mucho como alternativa en la sífilis ".

En los EE. UU., La guaifenesina fue aprobada por primera vez por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) en 1952. Aunque anteriormente se consideraba " Generalmente considerada segura " en su aprobación original, el medicamento recibió una Solicitud de nuevo medicamento para la versión de liberación prolongada, que recibió aprobación el 12 de julio de 2002. Debido a esto, la FDA envió cartas a otros fabricantes de guaifenesina de liberación programada para que dejaran de comercializar sus versiones no aprobadas, dejando a Adams Respiratory Therapeutics en control del mercado. En 2007, Adams fue adquirida por Reckitt Benckiser . El medicamento ahora se vende sin receta por muchas compañías, solo y en combinación.

Disponibilidad

La guaifenesina se toma por vía oral en forma de pastillas o jarabes. Está disponible bajo muchas marcas , ya sea como el único ingrediente activo o como parte de una combinación de medicamentos . Los medicamentos combinados con guaifenesina en preparaciones de venta libre incluyen el dextrometorfano antitusivo , analgésicos como paracetamol / acetaminofén, efedrina , pseudoefedrina o fenilefrina ).

Uso veterinario

Las propiedades neurológicas de guaifenesin se conocieron por primera vez a fines de la década de 1940. La guaifenesina es un relajante muscular de acción central que se utiliza habitualmente en la cirugía veterinaria de animales grandes. La guaifenesina se usa en combinación con, por ejemplo, ketamina , ya que la guaifenesina no proporciona analgesia ni produce pérdida del conocimiento.

Investigar

Se estudió el protocolo de guaifenesina como método para tratar la fibromialgia ; un estudio doble ciego de un año encontró que el tratamiento no funciona mejor que el placebo. La guaifenesina no está aprobada por la FDA para el tratamiento de la fibromialgia.

Se estudió la guaifenesina como un método para mejorar la posibilidad de concepción , al adelgazar y aumentar la capacidad de estiramiento ( spinnbarkeit mejorado ) del moco cervical , durante los días previos a la ovulación, facilitando así la penetración de los espermatozoides.

Los resultados de un estudio de 2014 realizado por el Departamento de Pediatría de la Virginia Commonwealth University demostraron que la guaifenesina no tuvo ningún efecto como mucolítico o expectorante en comparación con un placebo. Los resultados de este estudio fueron consistentes con otros estudios publicados que muestran que la guaifenesina no es un medicamento eficaz para tratar las infecciones agudas del tracto respiratorio.

Ver también

Referencias

enlaces externos