Foscarnet - Foscarnet

Foscarnet
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Datos clinicos
Nombres comerciales Foscavir
Otros nombres ácido fosfonometanoico, óxido de ácido dihidroxifosfinacarboxílico
AHFS / Drugs.com Monografía
MedlinePlus a601144
Datos de licencia

Categoría de embarazo
Vías de
administración 		Intravenoso
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad N / A
Enlace proteico 14-17%
Vida media de eliminación 3.3–6.8 horas
Identificadores
  • ácido fosfonofórmico
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Datos químicos y físicos
Fórmula C H 3 O 5 P
Masa molar 126,004  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O = C (O) P (= O) (O) O
  • InChI = 1S / CH3O5P / c2-1 (3) 7 (4,5) 6 / h (H, 2,3) (H2,4,5,6)  cheque Y
  • Clave: ZJAOAACCNHFJAH-UHFFFAOYSA-N  cheque Y
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Foscarnet (ácido fosfonometanoico), conocido por su nombre comercial Foscavir , es un medicamento antiviral que se usa principalmente para tratar infecciones virales que involucran a la familia Herpesviridae . Se clasifica como un inhibidor de la ADN polimerasa análogo al pirofosfato . Foscarnet es la base conjugada de un compuesto químico con la fórmula HO 2 CPO 3 H 2 .

Foscarnet fue aprobado para uso médico en 1991.

Uso medico

Este derivado del ácido fosfónico (comercializado por Clinigen como foscarnet sódico con el nombre comercial de Foscavir) es un medicamento antiviral que se usa para tratar los virus del herpes , incluidos el citomegalovirus (CMV) resistente a los medicamentos y los virus del herpes simple tipo 1 y 2 (HSV-1 y HSV- 2). Se utiliza especialmente para tratar la retinitis por CMV . Foscarnet se puede utilizar para tratar a pacientes con VIH con mucha experiencia en tratamientos como parte de la terapia de rescate .

Mecanismo de acción

El foscarnet es un imitador estructural del anión pirofosfato que inhibe selectivamente el sitio de unión del pirofosfato en las ADN polimerasas virales en concentraciones que no afectan a las ADN polimerasas humanas.

En individuos tratados con los inhibidores de la ADN polimerasa aciclovir o ganciclovir , las partículas de HSV o CMV pueden desarrollar proteína quinasas mutantes ( timidina quinasa o proteína quinasa UL97, respectivamente) que las hacen resistentes a estos fármacos antivirales. Sin embargo, a diferencia del aciclovir y el ganciclovir, el foscarnet no es activado por las proteínas quinasas virales, lo que lo hace útil en las infecciones por HSV y CMV resistentes a aciclovir o ganciclovir.

Sin embargo, los mutantes resistentes al aciclovir o al ganciclovir con alteraciones en la ADN polimerasa viral también pueden ser resistentes al foscarnet.

Administración

Foscarnet se administra mediante perfusión intravenosa o inyección intravítrea.

Efectos secundarios

  • Nefrotoxicidad : el aumento de los niveles de creatinina sérica ocurre en promedio en el 45% de los pacientes que reciben foscarnet. Deben evitarse otros fármacos nefrotóxicos. La nefrotoxicidad suele ser reversible y puede reducirse mediante un ajuste de la dosis y una hidratación adecuada.
  • Alteraciones de los electrolitos : los cambios en los niveles de calcio, magnesio (Harisson 16th ed page2244), potasio y fosfato ocurren con frecuencia y es necesario un control regular de los electrolitos para evitar la toxicidad clínica.
  • Ulceración genital : ocurre con mayor frecuencia en hombres y generalmente ocurre durante el uso de inducción de foscarnet. Lo más probable es que se trate de una dermatitis de contacto debido a las altas concentraciones de foscarnet en la orina. Por lo general, se resuelve rápidamente después de la interrupción del fármaco.
  • SNC: parestesia , irritabilidad y alucinaciones .

Referencias

Fuentes

enlaces externos

  • "Foscarnet" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • "Foscarnet de sodio" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.