Difenidina - Diphenidine
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| Estatus legal | |
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| Estatus legal | |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 19 H 23 N |
| Masa molar | 265.400 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Punto de fusion | 210 ° C (410 ° F) |
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La difenidina ( 1,2-DEP , DPD , DND ) es un anestésico disociativo que se ha vendido como fármaco de diseño . La síntesis de difenidina se informó por primera vez en 1924, y empleó una reacción de Bruylants análoga a la que se usaría más tarde para descubrir la fenciclidina en 1956. Poco después de la prohibición de 2013 en el Reino Unido de arilciclohexilaminas , difenidina y el compuesto relacionado metoxfenidina estuvo disponible en el gris mercado . Los informes anecdóticos describen altas dosis de difenidina que producen "fenómenos somatosensoriales extraños y amnesia anterógrada transitoria". La difenidina y las diariletilaminas relacionadas se han estudiado in vitro como tratamientos para la lesión neurotóxica y son antagonistas del receptor de NMDA . En perros, la difenidina presenta una mayor potencia antitusiva que el fosfato de codeína .
El análisis electrofisiológico demuestra que la amplitud de las fEPSP mediadas por NMDA se reduce por la difenidina y la ketamina en un grado similar, mostrando la difenidina un inicio más lento del antagonismo. Los dos enantiómeros de difenidina difieren mucho en su capacidad para bloquear el receptor de NMDA, y el enantiómero (S) más potente posee una afinidad cuarenta veces mayor que el enantiómero (R). Desde la introducción de la difenidina en 2013, los proveedores han declarado que el fármaco "actúa sobre el transporte de dopamina", pero no se publicaron datos sobre la acción de la difenidina en el transportador de dopamina hasta 2016. La mayor afinidad de la difenidina es por el receptor de NMDA, pero muestra una afinidad submicromolar por el σ 1 receptor , sigma 2 receptor y transportador de dopamina .
Desde 2014 se han publicado varios informes sobre la venta de difenidina en combinación con otros productos químicos de investigación, en particular cannabinoides sintéticos y estimulantes en mezclas de incienso de hierbas japonesas . La primera incautación notificada se refería a un producto japonés llamado "fragancia en polvo" que contenía difenidina y bencilpiperazina . Se encontró que un incienso de hierbas vendido en la prefectura de Shizuoka con el nombre "Aladdin Spacial [ sic ] Edition" contenía difenidina y 5F-AB-PINACA en concentraciones de 289 mg / gy 55,5 mg / g, respectivamente. Un producto llamado '' Incienso de hierbas. El Super Lemon '' que contiene AB-CHMINACA , 5F-AMB y difenidina estuvo implicado en un envenenamiento fatal. Más recientemente, la difenidina consumida junto con tres catinonas sustituidas , tres benzodiazepinas y alcohol estuvo implicada en una ingestión fatal de productos de "sal de baño" y "aroma líquido" en Japón.
En Canadá, el MT-45 y sus análogos se fabricaron como sustancias controladas de la Lista I. La posesión sin autoridad legal puede resultar en una pena máxima de siete años de prisión. Además, Health Canada enmendó las Regulaciones de Alimentos y Medicamentos en mayo de 2016 para clasificar DND como un medicamento restringido. Solo aquellos con una agencia de aplicación de la ley, personas con un permiso de exención o instituciones con autorización del Ministro pueden poseer el medicamento.