Diariolpropionitrilo - Diarylpropionitrile
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| Datos clinicos | |
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| Otros nombres | SC-4473 |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.159.105 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 15 H 13 N O 2 |
| Masa molar | 239,274 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Diarilpropionitrilo ( DPN ), también conocido como 2,3-bis (p-hidroxifenil) propionitrilo ( 2,3-BHPPN ), es un agonista sintético , no esteroideo y altamente selectivo de ERβ ( IC 50 = 15 nM) que se usa ampliamente en la investigación científica para estudiar la función de este receptor . Es 70 veces más selectivo para ERβ que para ERα , y tiene una afinidad 100 veces menor por GPER (GPR30) en comparación con el estradiol . La DPN produce efectos antidepresivos y ansiolíticos en animales mediante la activación del sistema de oxitocina endógeno . Reportado por primera vez en 2001, DPN fue el primer agonista selectivo de ERβ en ser descubierto, y fue seguido por prinaberel (ERB-041, WAY-202041), WAY-200070 y 8β-VE2 en 2004, ERB-196 (WAY-202196) en 2005, y ciertos fitoestrógenos como liquiritigenin y nyasol ( cis -hinokiresinol) desde 2007.
DPN es una mezcla racémica de dos enantiómeros , (R) -DPN y (S) -DPN. En relación con (R) -DPN, (S) -DPN tiene entre 3 y 7 veces mayor afinidad por ERβ y parece tener una mayor actividad intrínseca en la activación de ERβ. Sin embargo, ambos enantiómeros tienen muy alta afinidad, potencia y selectividad para ERβ y activan eficazmente ERβ. En cualquier caso, se ha sugerido que (S) -DPN podría ser el enantiómero preferido para usar en la investigación científica .
Ver también
Referencias
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