Sulfasalazina - Sulfasalazine
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Azulfidine, Salazopyrin, Sulazine, otros |
| Otros nombres | Sulfasalazina |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a682204 |
| Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Oral |
| Clase de droga | Sulfonamidas |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | <15% |
| Vida media de eliminación | 5-10 horas |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.009.069 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 18 H 14 N 4 O 5 S |
| Masa molar | 398,39 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Punto de fusion | 240 a 245 ° C (464 a 473 ° F) (dec.) |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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La sulfasalazina ( SSZ ), que se vende bajo el nombre comercial Azulfidine entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la artritis reumatoide , la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn . Algunos lo consideran un tratamiento de primera línea en la artritis reumatoide. Se toma por vía oral.
Los efectos secundarios significativos ocurren en aproximadamente el 25% de las personas. Por lo general, estos incluyen pérdida de apetito, náuseas, dolor de cabeza y sarpullido. Los efectos secundarios graves incluyen supresión de la médula ósea , problemas hepáticos , síndrome de Stevens-Johnson y problemas renales . No debe usarse en personas alérgicas a la aspirina o sulfonamida . El uso durante el embarazo parece ser seguro para el bebé.
La sulfasalazina pertenece a la familia de medicamentos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FARME). No está claro exactamente cómo funciona. Un mecanismo propuesto es la inhibición de las prostaglandinas , lo que produce efectos antiinflamatorios locales en el colon. Las bacterias intestinales descomponen el medicamento en sulfapiridina y ácido 5-aminosalicílico . Lo que se absorbe se excreta por los riñones y por la bilis.
La sulfasalazina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1950. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . La sulfasalazina está disponible como medicamento genérico .
Usos médicos
La sulfasalazina se usa en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal , incluida la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn . También está indicado para su uso en artritis reumatoide y se usa en otros tipos de artritis inflamatoria (por ejemplo, artritis psoriásica y artritis reactiva ).
Por lo general, no se administra a niños menores de dos años.
Efectos secundarios
El uso de sulfasalazina está contraindicada en personas con alergias sulfa y en aquellos con obstrucciones del tracto urinario , obstrucción intestinal , y graves del hígado o problemas renales .
La sulfasalazina se metaboliza a sulfapiridina. Los niveles séricos deben controlarse cada tres meses y con mayor frecuencia al principio. Los niveles séricos superiores a 50 μg / l se asocian con efectos secundarios. En casos raros, la sulfasalazina puede causar depresión severa en hombres jóvenes. También puede causar oligospermia e infertilidad temporal . Se ha informado de trombocitopenia inmunitaria .
La sulfasalazina inhibe la dihidropteroato sintasa y puede causar deficiencia de folato y anemia megaloblástica . y varios otros efectos indeseables.
La sulfasalazina puede causar anemia hemolítica en personas con deficiencia de G6PD .
La sulfasalazina puede producir cálculos renales. La sulfasalazina puede causar malestar estomacal, náuseas , vómitos, pérdida del apetito , dolor de cabeza, mareos o cansancio inusual. La piel y la orina pueden volverse anaranjadas, con reacciones alérgicas ocasionales.
La sulfasalazina puede causar sulfhemoglobinemia .
Farmacología
Alrededor del 90% de una dosis de sulfasalazina llega al colon, donde la mayor parte es metabolizada por bacterias en sulfapiridina y mesalazina (también conocida como ácido 5-aminosalicílico o 5-ASA). Ambos metabolitos son activos; la mayor parte de la sulfapiridina se absorbe y luego se metaboliza, pero la mayor parte de la mesalazina no lo es y permanece en el colon.
En la orina se elimina una mezcla de sulfapiridina sin modificar, hidroxilada y glucuronidada, al igual que la mesalazina acetilada y la sulfasalazina no metabolizada.
El mecanismo de acción no está claro, pero parece que la sulfasalazina y sus metabolitos tienen efectos inmunosupresores , antibacterianos y antiinflamatorios. También parece inhibir el antiportador cistina - glutamato .
Química
Es un cofármaco que es una combinación de sulfapiridina y ácido 5-aminosalicílico junto con un enlace azo.
Costo
En personas con artritis reumatoide, la rentabilidad de la sulfasalazina mejora al combinarla con otros medicamentos. Se usa comúnmente en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal en parte debido a su rentabilidad.
Investigar
La sulfasalazina se ha estudiado en cirrosis , psoriasis , urticaria idiopática y amiloidosis .
Referencias
enlaces externos
- "Sulfasalazina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.