Sulfadoxina / pirimetamina - Sulfadoxine/pyrimethamine

Sulfadoxina / pirimetamina
Combinación de
Sulfadoxina Sulfonamida
Pirimetamina Antiparasitario
Datos clinicos
Pronunciación peer-i-METH-a-meen / sul-fa-DOX-een
Nombres comerciales Fansidar, Fanlar, otros
AHFS / Drugs.com Información sobre medicamentos para el consumidor
Datos de licencia

Categoría de embarazo
Vías de
administración
Oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Identificadores
Número CAS
  (verificar)

La sulfadoxina / pirimetamina , que se vende bajo la marca Fansidar , es un medicamento combinado que se usa para tratar la malaria . Contiene sulfadoxina (una sulfonamida ) y pirimetamina (un antiprotozoario ). Para el tratamiento de la malaria se suele utilizar junto con otros medicamentos antipalúdicos como el artesunato . En áreas de África con tasas de malaria moderadas a altas, se recomiendan tres dosis durante el segundo y tercer trimestre del embarazo.

Los efectos secundarios incluyen diarrea , sarpullido, picazón, dolor de cabeza y caída del cabello. En raras ocasiones puede producirse una reacción alérgica grave o erupción cutánea, como necrólisis epidérmica tóxica . Por lo general, no se recomienda en personas con alergia a las sulfonamidas o enfermedad hepática o renal significativa . Actúa bloqueando la capacidad de la malaria para utilizar ácido folínico .

La sulfadoxina / pirimetamina se aprobó inicialmente para uso médico en los Estados Unidos en 1981. Se encuentra en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . No está disponible comercialmente en los Estados Unidos.

Usos médicos

Malaria

Está aprobado en Estados Unidos como tratamiento y medida preventiva contra la malaria . Se considera que la combinación es más eficaz en el tratamiento de la malaria causada por Plasmodium falciparum que la causada por P. vivax , para la cual la cloroquina se considera más eficaz, aunque en ausencia de un diagnóstico específico de especie, puede estar indicada la combinación sulfadoxina-pirimetamina. . Sin embargo, debido a los efectos secundarios, ya no se recomienda como preventivo de rutina, sino solo para tratar infecciones graves de malaria o para prevenirlas en áreas donde otros medicamentos pueden no funcionar. Sin embargo, es recomendado por la Organización Mundial de la Salud (OMS) para uso preventivo estacional en niños cuando se combina con amodiaquina .

Otro

También se ha utilizado como tratamiento y medida profiláctica para la toxoplasmosis y la neumonía por Pneumocystis jiroveci .

Efectos adversos

Los efectos adversos por incidencia incluyen:

Común (> 1% de frecuencia):

  • Reacciones de hipersensibilidad (p. Ej., Picazón, dermatitis de contacto y urticaria)
  • Mielosupresión
  • Efectos gastrointestinales (p. Ej., Náuseas, vómitos y diarrea)
  • Dolor de cabeza

Raras (<1% de frecuencia):

Frecuencia desconocida:

  • Resultados anormales de las pruebas de función hepática (p. Ej., Concentraciones séricas elevadas de ALT, AST, fosfatasa alcalina y bilirrubina)

Contraindicaciones

El uso de este medicamento está contraindicado en:

  • Anemia megaloblástica causada por deficiencia de folato
  • Hipersensibilidad a pirimetamina, sulfonamidas o cualquier ingrediente de la formulación.
  • Uso profiláctico repetido (prolongado) en pacientes con insuficiencia renal o hepática o discrasias sanguíneas.
  • Lactantes <2 meses de edad
  • Profilaxis en el embarazo a término
  • Profilaxis en mujeres lactantes
  • Porfiria aguda

Farmacología

La sulfadoxina es un antibiótico de sulfonamida que compite con el ácido p-aminobenzoico en la biosíntesis de folato. La pirimetamina actúa como inhibidor selectivo de la dihidrofolato reductasa del protozoario , lo que evita la síntesis de tetrahidrofolato , la forma activa del folato. Se produce un gran grado de sinergia entre los dos fármacos debido a su inhibición de dos pasos diferentes en la biosíntesis del tetrahidrofolato.

Farmacocinética
Parámetro farmacocinético Pirimetamina Sulfadoxina
Media vida 111 horas 169 horas
C máx. 0,2 mg / l 60 mg / L
T max 4 horas 4 horas
Unida a proteínas 87% 90%
Excreción Renal (16-30%) Renal (30%)
Metabolismo Hepático Hepático

Ver también

Referencias

enlaces externos