Bromuro de rocuronio - Rocuronium bromide
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| Datos clinicos | |
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| Otros nombres | [3-hidroxi-10,13-dimetil-2-morfolin-4-il-16- (1-prop-2-enil-2,3,4,5-tetrahidropirrol-1-il) -2,3,4 , 5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahidro- 1H- ciclopenta [ a ] fenantren-17-il] acetato |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| Vías de administración |
Intravenoso |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | N / A |
| Enlace proteico | ~ 30% |
| Metabolismo | algo de desacetilación |
| Vida media de eliminación | 66–80 minutos |
| Excreción | Sin cambios, en bilis y orina. |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.122.235 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 32 H 53 Br N 2 O 4 |
| Masa molar | 609,690 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar)
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El bromuro de rocuronio (nombres comerciales Zemuron , Esmeron ) es un aminosteroide no despolarizante bloqueador neuromuscular o relajante muscular que se utiliza en la anestesia moderna para facilitar la intubación traqueal al proporcionar relajación del músculo esquelético , más comúnmente requerido para cirugía o ventilación mecánica . Se utiliza para la intubación endotraqueal estándar , así como para la inducción de secuencia rápida (RSI).
Farmacología
Mecanismo de acción
El bromuro de rocuronio es un antagonista competitivo de los receptores nicotínicos de acetilcolina en la unión neuromuscular. De los fármacos bloqueadores neuromusculares se considera un bloqueador de la unión neuromuscular no despolarizante, ya que actúa amortiguando la acción del receptor provocando la relajación muscular, en lugar de la hiperpolarización continua que es el mecanismo de acción de los bloqueadores de la unión neuromuscular despolarizante, como la succinilcolina. .
Fue diseñado para ser un antagonista más débil en la unión neuromuscular que el pancuronio ; de ahí su estructura monocuaternaria y tiene un grupo alilo y un grupo pirrolidina unidos al átomo de nitrógeno cuaternario del anillo D. El rocuronio tiene una acción de inicio rápido y duración intermedia.
Se considera que existe un riesgo de reacción alérgica al fármaco en algunos pacientes (especialmente aquellos con asma ), pero se ha observado una incidencia similar de reacciones alérgicas al usar otros miembros de la misma clase de fármacos (fármacos bloqueadores neuromusculares no despolarizantes). .
El derivado de γ- ciclodextrina sugammadex (nombre comercial Bridion) se ha introducido recientemente como un agente novedoso para revertir la acción del rocuronio. El sugammadex se utiliza desde 2009 en muchos países europeos; sin embargo, la FDA de los EE. UU. lo rechazó para su aprobación dos veces debido a preocupaciones sobre las reacciones alérgicas y el sangrado, pero finalmente aprobó el medicamento para su uso durante los procedimientos quirúrgicos en los Estados Unidos el 15 de diciembre de 2015. La neostigmina también se puede usar como reversión agente de rocuronio pero no es tan eficaz como sugammadex. La neostigmina se sigue utilizando a menudo debido a su bajo costo en comparación con el sugammadex.
Historia
Se introdujo en 1994 y se comercializa con el nombre comercial de Zemuron en los Estados Unidos y Esmeron en la mayoría de los demás países.
Ejecuciones
El 27 de julio de 2012, el estado estadounidense de Virginia reemplazó el bromuro de pancuronio , una de las tres drogas utilizadas en la ejecución por inyección letal , por bromuro de rocuronio.
El 3 de octubre de 2016, el estado estadounidense de Ohio anunció que reanudaría las ejecuciones el 12 de enero de 2017, utilizando una combinación de midazolam , bromuro de rocuronio y cloruro de potasio . Antes de esto, la última ejecución en Ohio fue en enero de 2014.
El 24 de agosto de 2017, el estado estadounidense de Florida ejecutó a Mark James Asay utilizando una combinación de etomidato , bromuro de rocuronio y acetato de potasio .