Lipasa de monoacilglicerol - Monoacylglycerol lipase

lipasa de acilglicerol
Mgll activity.png
Reacción catalizada por MGLL, en la que se libera un ácido graso libre (FFA) de un monoacilglicerol (MAG)
Identificadores
CE no. 3.1.1.23
No CAS. 9040-75-9
Bases de datos
IntEnz Vista IntEnz
BRENDA Entrada BRENDA
FÁCIL NiceZyme vista
KEGG Entrada KEGG
MetaCyc camino metabólico
PRIAM perfil
Estructuras PDB RCSB PDB PDBe PDBsum
Ontología de genes AmiGO / QuickGO
lipasa de monoglicérido
Identificadores
Símbolo MGLL
Gen NCBI 11343
HGNC 17038
OMIM 609699
RefSeq NM_007283
UniProt Q99685
Otros datos
Número CE 3.1.1.23
Lugar Chr. 3 p13-q13.33

La monoacilglicerol lipasa , también conocida como MAG lipasa, acilglicerol lipasa, MAGL , MGL o MGLL es una enzima que, en los seres humanos, está codificada por el gen MGLL . MAGL es un miembro asociado a la membrana de 33 kDa de la superfamilia de serina hidrolasas y contiene la secuencia consenso clásica GXSXG común a la mayoría de las serina hidrolasas. La tríada catalítica se ha identificado como Ser122, His269 y Asp239.

Lipasa monoacilglicerol humana

Función

La lipasa de monoacilglicerol cataliza una reacción química que utiliza moléculas de agua para romper los monoésteres de glicerol de los ácidos grasos de cadena larga . Funciona junto con la lipasa sensible a hormonas (LIPE) para hidrolizar las reservas de triglicéridos intracelulares en los adipocitos y otras células en ácidos grasos y glicerol. MGLL también puede complementar la lipoproteína lipasa (LPL) para completar la hidrólisis de los monoglicéridos que resultan de la degradación de los triglicéridos de las lipoproteínas.

La monoacilglicerol lipasa es una enzima clave en la hidrólisis del endocannabinoide 2-araquidonoilglicerol (2-AG). Convierte monoacilgliceroles en ácido graso libre y glicerol . Se ha estimado que la contribución de MAGL a la actividad de hidrólisis total de 2-AG del cerebro es ~ 85% ( ABHD6 y ABHD12 son responsables de ~ 4% y ~ 9%, respectivamente, del resto), y esta estimación in vitro ha sido confirmada in vivo por el inhibidor selectivo de MAGL JZL184 . La inactivación crónica de MAGL da como resultado elevaciones masivas (> 10 veces) del 2-AG cerebral en ratones, junto con una marcada regulación negativa compensatoria de los receptores CB 1 en áreas cerebrales selectivas.

Inhibidores

Los inhibidores de la enzima MAGL ( URB602 , URB754 , JZL184 ) producen efectos de comportamiento cannabinoides en ratones.

Otros ejemplos incluyen:

  1. KML-29
  2. JZL195
  3. JNJ-42165279
  4. JW 642

Ver también

Referencias

enlaces externos

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .