Glibenclamida - Glibenclamide
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Diabeta, Flycron, otros |
| Otros nombres | Gliburida ( USAN EE . UU. ) |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a684058 |
| Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Enlace proteico | Extenso |
| Metabolismo | Hidroxilación hepática ( mediada por CYP2C9 ) |
| Vida media de eliminación | 10 horas |
| Excreción | Riñón y biliar |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.030.505 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 23 H 28 Cl N 3 O 5 S |
| Masa molar | 494,00 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Punto de fusion | 169 a 170 ° C (336 a 338 ° F) |
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| (verificar) | |
La glibenclamida , también conocida como gliburida , es un medicamento que se usa para tratar la diabetes mellitus tipo 2 . Se recomienda que se tome junto con dieta y ejercicio. Puede usarse con otros medicamentos antidiabéticos . No se recomienda su uso por sí solo en la diabetes mellitus tipo 1 . Se toma por vía oral.
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas y acidez estomacal. Los efectos secundarios graves pueden incluir angioedema y niveles bajos de azúcar en sangre . Por lo general, no se recomienda durante el embarazo, pero se puede utilizar durante la lactancia . Pertenece a la clase de medicamentos de las sulfonilureas y actúa aumentando la liberación de insulina del páncreas .
La glibenclamida fue descubierta en 1969 y aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1984. Está disponible como medicamento genérico . En 2018, fue el medicamento 203 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2 millones de recetas.
Usos médicos
Se utiliza en el tratamiento de la diabetes tipo 2 .
No es tan bueno como la metformina o la insulina en quienes tienen diabetes gestacional .
Efectos secundarios
Los efectos secundarios que se informan con frecuencia incluyen: náuseas, acidez de estómago, aumento de peso e hinchazón. El medicamento también es una causa importante de hipoglucemia inducida por medicamentos . El riesgo es mayor que con otras sulfonilureas . Colestásica ictericia se nota.
Es posible que no se recomiende la glibenclamida en personas con deficiencia de G6PD , ya que puede causar hemólisis aguda .
Embarazo y lactancia
Por lo general, no se recomienda durante el embarazo, pero se puede utilizar durante la lactancia .
Mecanismo de acción
El medicamento funciona mediante la unión a y la inhibición de los canales de potasio sensibles al ATP (K ATP ) inhibidora subunidad reguladora receptor de sulfonilurea 1 (SUR1) en páncreas células beta . Esta inhibición provoca la despolarización de la membrana celular , abriendo canales de calcio dependientes del voltaje . Esto da como resultado un aumento del calcio intracelular en la célula beta pancreática y la consiguiente estimulación de la liberación de insulina .
Después de una lesión isquémica cerebral, la barrera hematoencefálica se rompe y la glibenclamida puede llegar al sistema nervioso central. Se ha demostrado que la glibenclamida se une de manera más eficaz al hemisferio isquémico. Además, en condiciones isquémicas, SUR1, la subunidad reguladora de los canales K ATP y NC Ca-ATP , se expresa en neuronas, astrocitos , oligodendrocitos , células endoteliales y por microglia reactiva .
Según los artículos de investigación, estos medicamentos de sulfonilurea también tienen efectos hepáticos adicionales. Actúa inhibiendo indirectamente la enzima carnitil acil transferasa I (CAT-I) que está presente en las mitocondrias. Esto evita el transporte de ácidos grasos de cadena larga a las mitocondrias para la oxidación beta. Esto previene la hiperglucemia para la que se prescribe. La tolbutamina también tiene un efecto similar.
Historia
Fue desarrollado en 1966 en un estudio cooperativo entre Boehringer Mannheim (ahora parte de Roche ) y Hoechst (ahora parte de Sanofi-Aventis ).
Nombres comerciales
La glibenclamida está disponible como genérico , es fabricada por muchas compañías farmacéuticas y se vende en dosis de 1.25, 2.5 y 5 mg bajo muchas marcas, incluyendo Gliben-J, Daonil, Diabeta, Euglucon, Gilemal, Glidanil, Glybovin, Glynase, Maninil, Micronase y Semi-Daonil. También está disponible en un fármaco de combinación de dosis fija con metformina que se vende con varios nombres comerciales, por ejemplo, Bagomet Plus, Benimet, Glibomet, Gluconorm, Glucored, Glucovance, Metglib y muchos otros.
Referencias
enlaces externos
- "Gliburida" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.