Bloqueador ganglionar - Ganglionic blocker
Un bloqueador ganglionar (o gangliopléjico ) es un tipo de medicamento que inhibe la transmisión entre neuronas preganglionares y posganglionares en el sistema nervioso autónomo , a menudo actuando como un antagonista del receptor nicotínico . Los receptores nicotínicos de acetilcolina se encuentran en el músculo esquelético, pero también dentro de la ruta de transmisión del sistema nervioso simpático y parasimpático (que juntos comprenden el sistema nervioso autónomo). Más específicamente, los receptores nicotínicos se encuentran dentro de los ganglios del sistema nervioso autónomo, lo que permite que las señales salientes se transmitan desde las células presinápticas a las postsinápticas. Así, por ejemplo, el bloqueo de los receptores nicotínicos de acetilcolina bloquea la estimulación tanto simpática (excitadora) como parasimpática (calmante) del corazón. El antagonista nicotínico hexametonio, por ejemplo, lo hace bloqueando la transmisión de señales salientes a través de los ganglios autónomos en el receptor nicotínico de acetilcolina postsináptico.
Debido a que los bloqueadores ganglionares bloquean tanto el sistema nervioso parasimpático y sistema nervioso simpático , el efecto de estos fármacos depende del tono dominante en el sistema de órganos.
Lo opuesto a un bloqueador ganglionar se denomina estimulante ganglionar . Algunas sustancias pueden presentar efectos tanto estimulantes como bloqueantes sobre los ganglios autónomos, según la dosis y / o la duración de la acción. Un ejemplo de tal acción "dual" es la nicotina, que lo hace a través del bloqueo de despolarización (ver clasificación más abajo).
Ejemplos
El primer bloqueador de ganglios que se utilizó clínicamente fue el tetraetilamonio , aunque pronto fue reemplazado por mejores fármacos.
Antagonistas de los receptores nicotínicos:
- hexametonio
- pentolinio
- mecamilamina
- trimetafano
- tubocurarina
- pempidina
- benzohexonio
- clorisondamina
- pentamina
Agonistas de los receptores nicotínicos (que actúan a través del bloqueo de despolarización ):
Bloqueo de la liberación de ACh en los ganglios autónomos (aunque estos tienen muchas otras acciones en otros lugares):
Usos
Los bloqueadores ganglionares se usan con menos frecuencia ahora que en el pasado, porque ahora hay disponibles antihipertensivos con menos efectos secundarios. El hexametonio se ha descrito como el "primer fármaco antihipertensivo eficaz". Sin embargo, todavía se utilizan en algunas situaciones de emergencia, como la disección aórtica o la disreflexia autonómica .
Efectos secundarios
- Cardiovascular: hipotensión ortostática con o sin taquicardia refleja
- ORL / glándulas: xerostomía , ojos secos, visión borrosa, secreción bronquial reducida, hipohidrosis
- TGI: gastroparesia , estreñimiento , retención urinaria
- Disfunción sexual: falta de erección y eyaculación.
- en sobredosis riesgo de colapso circulatorio periférico (shock) e íleo paralítico