Ergocalciferol - Ergocalciferol
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Drisdol, Calcidol, otros |
Otros nombres | viosterol |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a616042 |
Datos de licencia | |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.000.014 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 28 H 44 O |
Masa molar | 396,659 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 114 a 118 ° C (237 a 244 ° F) |
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El ergocalciferol , también conocido como vitamina D 2 y, de manera inespecífica , calciferol , es un tipo de vitamina D que se encuentra en los alimentos y se utiliza como suplemento dietético . Como un suplemento que se utiliza para prevenir y tratar la deficiencia de vitamina D . Esto incluye la deficiencia de vitamina D debido a una mala absorción por los intestinos o una enfermedad hepática . También se puede usar para niveles bajos de calcio en sangre debido al hipoparatiroidismo . Se usa por vía oral o inyectable en un músculo .
Las dosis excesivas pueden provocar un aumento de la producción de orina, presión arterial alta , cálculos renales , insuficiencia renal , debilidad y estreñimiento. Si se toman dosis altas durante un período prolongado, puede ocurrir calcificación tisular . Las dosis normales son seguras durante el embarazo . Actúa aumentando la cantidad de calcio absorbido por los intestinos y los riñones. Los alimentos en los que se encuentra incluyen algunos hongos .
El ergocalciferol se describió por primera vez en 1936. El ergocalciferol está disponible como medicamento genérico y sin receta . En 2019, fue el medicamento número 55 más recetado en los Estados Unidos, con más de 13 millones de recetas. Ciertos alimentos como el cereal para el desayuno y la margarina tienen agregado de ergocalciferol en algunos países.
Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud .
Usar
El ergocalciferol se puede utilizar como suplemento de vitamina D , mientras que el colecalciferol (vitamina D 3 ) es producido naturalmente por la piel cuando se expone a la luz ultravioleta. Se considera que el ergocalciferol (D 2 ) y el colecalciferol (D 3 ) son equivalentes para la producción de vitamina D, ya que ambas formas parecen tener una eficacia similar para mejorar el raquitismo y reducir la incidencia de caídas en pacientes de edad avanzada. Sin embargo, existen informes contradictorios con respecto a la efectividad relativa, y algunos estudios sugieren que el ergocalciferol tiene menos eficacia debido a las limitaciones en la absorción, unión e inactivación. Un metanálisis concluyó que la evidencia generalmente favorece al colecalciferol para elevar los niveles de vitamina D en sangre, aunque indicó que se necesita más investigación.
Mecanismo
El ergocalciferol es un secosteroide formado por la ruptura de un enlace fotoquímico de un esteroide , específicamente, por la acción de la luz ultravioleta (UV-B o UV-C) sobre el ergosterol , una forma de provitamina D 2 .
Al igual que el colecalciferol , el ergocalciferol es inactivo por sí solo. Requiere dos hidroxilaciones para activarse : la primera en el hígado por CYP2R1 para formar 25-hidroxyergocalciferol (ercalcidiol o 25-OH D 2 ), y la segunda en el riñón por CYP27B1 , para formar el 1,25-dihidroxyergocalciferol activo (ercalcitriol o 1,25- (OH) 2 D 2 ), que activa el receptor de la vitamina D . A diferencia del colecalciferol , el CYP27A1 no realiza la 25-hidroxilación del ergocalciferol.
Ergocalciferol y metabolitos tienen una menor afinidad a la proteína de la vitamina D de unión en comparación con los D 3 homólogos. La afinidad de unión del ercalcitriol al receptor de vitamina D es similar a la del calcitriol . El propio ergocalciferol y sus metabolitos pueden desactivarse mediante 24-hidroxilación.
Fuentes
Hongos , de la base de datos de nutrientes del USDA (por 100 g), D 2 + D 3 :
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Agaricus bisporus :
- portobello crudo: 0,3 μg (10 UI); expuesto a la luz ultravioleta: 11,2 µg (446 UI)
- Crimini crudo: 0,1 µg (3 UI); expuesto a la luz ultravioleta: 31,9 µg (1276 UI)
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Hongos, shiitake :
- cruda: Vitamina D (D 2 + D 3 ): 0,4 μg (18 UI)
- seco: Vitamina D (D 2 + D 3 ): 3,9 μg (154 UI)
Liquen
- Las muestras de Cladina arbuscula cultivadas en diferentes condiciones naturales contienen provitamina D 2 y vitamina D 2 , en rangos de 89-146 y 0,22-0,55 μg / g de materia seca, respectivamente. También contienen vitamina D 3 (rango de 0,67 a 2,04 μg / g), aunqueno se pudo detectar laprovitamina D 3 . Los niveles de vitamina D se correlacionan positivamente con la radiación ultravioleta.
Plantae
- Alfalfa ( Medicago sativa subsp. Sativa), brote: 4,8 μg (192 UI) de vitamina D 2 , 0,1 μg (4 UI) de vitamina D 3
Biosíntesis
El contenido de vitamina D 2 en los hongos y C. arbuscula aumenta con la exposición a la luz ultravioleta. El ergosterol (provitamina D 2 ) que se encuentra en estos hongos se convierte en previtamina D 2 al exponerse a los rayos UV, que luego se convierte en vitamina D 2 . Como los hongos cultivados generalmente se cultivan en la oscuridad, se encuentra menos vitamina D 2 en comparación con los cultivados en la naturaleza o secados al sol.
Cuando se exponen deliberadamente hongos frescos o polvos secos a la luz ultravioleta, los niveles de vitamina D 2 se pueden concentrar a niveles mucho más altos. El procedimiento de irradiación no causa una decoloración o blanqueamiento significativo de los hongos. Se ha afirmado que una porción normal (aproximadamente 2 oz o 60 gramos) de hongos frescos tratados con luz ultravioleta tiene un mayor contenido de vitamina D a niveles de hasta 80 microgramos o 3200 UI si se expone a solo 5 minutos de luz ultravioleta después de ser cosechados. .
Los champiñones con mayor contenido de vitamina D 2 producidos de esta manera funcionan de manera similar a un suplemento de vitamina D 2 ; ambos mejoran eficazmente el estado de la vitamina D. La vitamina D 2 de la levadura irradiada con UV horneada en pan u hongos es biodisponible y aumenta los niveles sanguíneos de 25 (OH) D.
Nombres
Viosterol, el nombre dado a las primeras preparaciones de ergosterol irradiado, es esencialmente sinónimo de ergocalciferol.
El ergocalciferol se fabrica y comercializa con varios nombres, incluidos Deltalin ( Eli Lilly and Company ), Drisdol (Sanofi-Synthelabo) y Calcidol (Patrin Pharma).
Referencias
enlaces externos
- "Ergocalciferol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- Página del libro web de química del NIST para ergocalciferol