Desloratadina - Desloratadine
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Clarinex, Aerius, Allex, otros |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a602002 |
| Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración |
Por vía oral (tabletas, solución) |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | Absorbe rapidamente |
| Enlace proteico | 83 al 87% |
| Metabolismo | UGT2B10 , CYP2C8 |
| Metabolitos | 3-hidroxidesloratadina |
| Inicio de acción | dentro de 1 hora |
| Vida media de eliminación | 27 horas |
| Duración de la acción | hasta 24 horas |
| Excreción | 40% como metabolitos conjugados en orina Cantidad similar en las heces |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA |
100.166.554 
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 19 H 19 Cl N 2 |
| Masa molar | 310,83 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
La desloratadina (nombre comercial Clarinex y Aerius ) es un antagonista tricíclico H 1 que se usa para tratar alergias . Es un metabolito activo de la loratadina .
Fue patentado en 1984 y entró en uso médico en 2001.
Usos médicos
La desloratadina se usa para tratar la rinitis alérgica , la congestión nasal y la urticaria idiopática crónica ( urticaria ). Es el principal metabolito de la loratadina y los dos fármacos son similares en seguridad y eficacia. La desloratadina está disponible en muchas formas de dosificación y con muchos nombres comerciales en todo el mundo.
Una indicación emergente de la desloratadina es el tratamiento del acné , como adyuvante económico de la isotretinoína y posiblemente como terapia de mantenimiento o monoterapia.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes son fatiga (1,2%), sequedad de boca (3%) y dolor de cabeza (0,6%).
Interacciones
Varios fármacos y otras sustancias propensas a las interacciones, como el ketoconazol , la eritromicina y el zumo de pomelo , no han mostrado ninguna influencia sobre las concentraciones de desloratadina en el organismo. Se considera que la desloratadina tiene un bajo potencial de interacciones.
Farmacología
Farmacodinámica
La desloratadina es un H selectiva 1 - antihistamínico que funciona como un agonista inverso en el histamina H 1 receptor .
En dosis muy altas, también es un antagonista de varios subtipos de los receptores muscarínicos de acetilcolina . Este efecto no es relevante para la acción del fármaco a dosis terapéuticas.
Farmacocinética
La desloratadina se absorbe bien en el intestino y alcanza las concentraciones plasmáticas más altas después de aproximadamente tres horas. En el torrente sanguíneo, del 83 al 87% de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas .
La desloratadina se metaboliza a 3-hidroxidesloratadina en una secuencia de tres pasos en los metabolizadores normales. Primero, n-glucuronidación de desloratadina por UGT2B10 ; luego, 3-hidroxilación de N-glucurónido de desloratadina por CYP2C8 ; y finalmente, una desconjugación no enzimática de N-glucurónido de 3-hidroxidesloratadina. Tanto la desloratadina como la 3-hidroxidesloratadina se eliminan por la orina y las heces con una vida media de 27 horas en los metabolizadores normales.
Exhibe sólo actividad periférica ya que no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica ; por lo tanto, normalmente no causa somnolencia porque no ingresa fácilmente al sistema nervioso central .
La desloratadina no tiene un efecto fuerte sobre varias enzimas probadas en el sistema del citocromo P450 . Se encontró que inhibe débilmente CYP2B6 , CYP2D6 y CYP3A4 / CYP3A5 , y no inhibe CYP1A2 , CYP2C8 , CYP2C9 o CYP2C19 . Se descubrió que la desloratadina es un inhibidor potente y relativamente selectivo de UGT2B10 , un inhibidor débil a moderado de UGT2B17 , UGT1A10 y UGT2B4 , y no inhibe UGT1A1 , UGT1A3 , UGT1A4 , UGT1A6 , UGT1A4 , UGT1A7 , UGT2B7 , UGT2A7 y UGT2B4 .
Farmacogenómica
El 2% de las personas de raza blanca y el 18% de las personas de ascendencia africana son metabolizadores lentos de la desloratadina . En estas personas, el fármaco alcanza tres veces las concentraciones plasmáticas más altas de seis a siete horas después de la ingesta y tiene una vida media de aproximadamente 89 horas. Sin embargo, el perfil de seguridad para estos sujetos no es peor que el de los metabolizadores rápidos (normales).
sociedad y Cultura
Ciencias económicas
Cuando se lanzó inicialmente en Canadá en 2002, se vendió por CA $ 0,82 por dosis.
Ver también
Referencias
enlaces externos
- "Desloratadina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.