AM-251 (fármaco) - AM-251 (drug)

AM-251
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Identificadores
  • 1- (2,4-Diclorofenil) -5- (4-yodofenil) -4-metil- N - (1-piperidil) pirazol-3-carboxamida
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA 100.162.062 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
Fórmula C 22 H 21 Cl 2 I N 4 O
Masa molar 555,24  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O = C (NN1CCCCC1) c4nn (c2ccc (Cl) cc2Cl) c (c3ccc (I) cc3) c4C
  • EnChI = 1S / C22H21Cl2IN4O / c1-14-20 (22 (30) 27-28-11-3-2-4-12-28) 26-29 (19-10-7-16 (23) 13-18 ( 19) 24) 21 (14) 15-5-8-17 (25) 9-6-15 / h5-10,13H, 2-4,11-12H2,1H3, (H, 27,30) chequeY
  • Clave: BUZAJRPLUGXRAB-UHFFFAOYSA-N chequeY
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AM-251 es un agonista inverso del receptor cannabinoide CB 1 . AM-251 es estructuralmente muy parecido al rimonabant ; ambos son antagonistas del receptor cannabinoide de biarilpirazol . En AM-251, el grupo p - cloro unido al sustituyente fenilo en C-5 del anillo de pirazol se reemplaza con un grupo p - yodo . Las exposiciones compuesto resultante ligeramente mejor afinidad de unión para el CB 1 receptor (con una K i valor de 7,5 nM) que rimonabant, que tiene una K i valor de 11,5 nM, AM-251 es, sin embargo, aproximadamente dos veces más selectivo para el receptor CB 1 en comparación con rimonabant. Al igual que el rimonabant, también es un antagonista del receptor opioide μ que atenúa los efectos analgésicos.

AM251 ha mostrado una actividad antimelanoma in vitro contra células de cáncer de páncreas y colon .

Ver también

Referencias

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